Parlodel®

Tabletter. 1 tablet indeholder 2,5 mg (delekærv) bromocriptin (som mesilat). 

Laktationshæmning 

2,5 mg 2 gange dgl. i 14 dage. 

Mastalgi 

Initialt 1,25 mg dgl. begyndende på 14. dag i cyklus, gradvis øgning med 1,25 mg dgl. til 2,5 mg 2 gange dgl. 

• Idiopatisk Parkinsons sygdom og andre parkinsonsyndromer (dog ikke medikamentel Parkinsons sygdom)

• Initialt 1,25 mg dgl. om aftenen i første uge stigende med ugentlige intervaller med 1,25 mg dgl.
• Senere kan dosis forøges med højst 2,5 mg ad gangen afhængig af terapeutisk effekt og tolerance.
• Døgndosis fordeles på 3 eller 4 doser for at opnå jævn effekt.
• Daglige doser på 10-30 mg er almindelige.
• Sædvanligvis opnås klinisk virkning i løbet af 6-8 uger.
• Samtidig reduktion af levodopadosis bør overvejes.

Akromegali 

Initialt 2,5 mg dgl., stigende i løbet af 1-3 uger til døgndoser på 10-30 mg fordelt på 4 doser, så vidt muligt med 6 timers interval, under kontrol af plasma-somatropin og IGF-1. 

Prolaktinafhængig hypogonadisme 

Hyppigst 2,5 mg 2 gange dgl. i kontinuerlig dosering. Regulering af dosis afhænger af serum-prolaktinbestemmelser. 

Prolaktinproducerende hypofysetumorer 

Initialt 5-7,5 mg dgl. stigende til 30 mg afhængig af serum-prolaktinkoncentrationen. Gennemsnitlig vedligeholdelsesdosis ca. 10 mg dgl. Døgndosis bør fordeles på 3 doser. 

Bemærk: 

• Tabletterne tages med et glas vand.
• Tabletterne kan knuses.
• Tablet eller knust tablet kan opslæmmes i vand.
• Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
• Dosis bør altid indtages sammen med et måltid.
• Ved bivirkninger bør dosis om muligt nedsættes.

• Skal seponeres gradvis.
• DAWS - Dopamin Abstinens Syndrom (bl.a. angst, apati, depression, træthed, smerter og craving) er set ifm. seponering af dopaminagonister.
• Ved symptomer på DAWS kan det være nødvendigt at øge dosis igen midlertidigt.
• Risiko for udvikling af malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) ved pludselig seponering.
• Patienten skal informeres om ovenstående risici og monitoreres under nedtrapningen.

• Ukontrolleret hypertension
• Hypertension under graviditet eller postpartum
• Svær kardiovaskulær sygdom
• Præeksisterende hjerteklaplidelser
• Aktuel eller anamnestisk alvorlig psykisk sygdom (især psykoser og svære depressioner).

• Bør anvendes med forsigtighed ved aktuel eller tidligere ulcussygdom, depression, pleurapulmonale forandringer, hypertension og kardiovaskulær sygdom samt ved samtidig behandling med lægemidler, der kan påvirke blodtrykket.
• På grund af risiko for ortostatisk hypotension bør blodtrykket kontrolleres både liggende og stående, især initialt.
• Hos kvinder, der behandles postpartum, bør blodtryk kontrolleres, idet der er beskrevet tilfælde med hypertension, kramper, intrakraniel blødning og akut myokardieinfarkt hos puerperale kvinder i behandling med bromocriptin. Selv om en årsagssammenhæng er usikker, bør indikationen laktationshæmning betragtes som relativ, hvor også patientens gener tages i betragtning.
• Episoder med uvarslede søvnanfald er beskrevet, og patienten bør løbende udspørges og advares mod disse symptomer.
• Risiko for fibrose, fx hjerteklapfibrose og lungefibrose, ved behandling med høje doser i længere tid.
• Mulig øget risiko for udvikling af DAWS (dopaminabstinens-syndrom) hos patienter med impulskontrolforstyrrelser og ved anvendelse af høje doser. Se Seponering.

• Bromocriptin er både substrat og hæmmer af CYP3A4. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Der tilrådes forsigtighed ved samtidig administration af medicin, som er stærke hæmmere og/eller substrater af dette enzym (fx erythromycin, itraconazol og visse HIV-proteasehæmmere).
• Modvirker virkningen af antipsykotika, der har dopamin-antagonistisk effekt.

Baggrund: Der er data for ca. 4.800 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 1 %. Nedsætter mængden af modermælk. 

Parkinsons sygdom: Må ikke tappes. (Udmeldes).  

• Dopaminagonist. Hæmmer sekretionen af hypofyseforlaphormonet prolaktin og reducerer niveauet af somatropin ved akromegali.
• Det er vist, at bromocriptin hæmmer prolaktinsecernerende hypofyseadenomer.
• Ved Parkinsons sygdom med nigrostriatal dopaminmangel ses forbedring af tremor, stivhed, bradykinesi og andre symptomer i alle stadier af sygdommen.
• Virkningsvarighed for hæmning af prolaktinsekretion er efter en enkelt dosis ca. 12 timer, men ved parkinsonismebehandling kun 4-8 timer.

• Biotilgængelighed ca. 6 % pga. udtalt first pass-metabolisme.
• Eliminationen er bifasisk med terminal plasmahalveringstid 8-20 timer.
• Metaboliseres i leveren via CYP3A4.
• Udskilles primært med galden.