Relevante links
Antiviralt middel. Hæmmer funktionen af det HIV-kodede enzym integrase.
Anvendelsesområder
400 mg tabletter
- Infektion med HIV-1 hos voksne, samt unge og børn med legemsvægt ≥ 25 kg.
600 mg tabletter
- Infektion med HIV-1 hos voksne, unge og børn med legemsvægt ≥ 40 kg.
- Anvendes til behandlingsnaive patienter eller patienter, der blev virologisk supprimerede i initial behandling med 400mg.
Til børn < 6 år og/eller med legemsvægt < 25 kg findes tyggetabletter og granulat til oral suspension, som kan rekvireres med udleveringstilladelse fra lægemiddelstyrelsen, se Dosering.
Se kombinationsbehandling i Midler mod HIV.
Bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling.
Dispenseringsform
Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 400 mg eller 600 mg raltegravir.
Doseringsforslag
400 mg tabletter
- Voksne og børn med legemsvægt ≥ 25 kg. 400 mg 2 gange dgl.
600 mg tabletter
- Voksne og børn med legemsvægt ≥ 40 kg. 1.200 mg (2 tbl. á 600 mg) 1 gang dgl.
- Bemærk: 400 mg tabletter må ikke anvendes til denne dosering.
Bemærk:
- 400 mg tabletter må ikke anvendes i stedet for 600 mg tabletter til dosering af 1.200 mg dgl.
- Tabletter 400 mg eller 600 mg og tyggetabletter/oral suspension (se nedenfor) er ikke bioækvivalente.
- Tabletterne kan tages med eller uden mad.
- Tabletterne må ikke tygges eller knuses.
Tyggetabletter/granulat til oral suspension
- Til børn 2-11 år med legemsvægt > 12 kg findes Isentress tyggetabletter 300 mg, som kan rekvireres med udleveringstilladelse fra Lægemiddelstyrelsen.
Dosis (som tyggetablet) afhænger af legemsvægten. Se produktresumé. - Til småbørn og spædbørn findes granulat til oral suspension, som kan rekvireres fra udleveringstilladelse fra Lægemiddelstyrelsen.
Dosis (som oral suspension) afhænger af legemsvægten. Se produktresumé.
Bemærk:
- Tabletter 400 mg eller 600 mg og tyggetabletter/oral suspension er ikke bioækvivalente.
- Erfaring savnes vedr. børn med legemsvægt < 25 kg.
Forsigtighedsregler
- Stærkt nedsat leverfunktion. Leverfunktionen bør kontrolleres jævnligt.
- Ved alvorligt hududslæt, mistanke om DRESS syndrom (Drug Rash med Systemiske Symptomer) eller alvorlige allergiske reaktioner skal raltegravir omgående seponeres.
Bivirkninger
| Almindelige (1-10%) | Kraftesløshed, Nedsat appetit, Temperaturstigning, Træthed.
Abdominalsmerter, Diarré, Flatulens, Forhøjede levertransaminaser, Forhøjet plasma-amylase, Forhøjet plasma-lipase, Kvalme, Obstipation, Opkastning. Hypertriglyceridæmi. Forhøjet plasma-kreatinkinase. Abnorme drømme, Depression, Hovedpine, Hyperaktivitet, Mareridt, Svimmelhed, Søvnløshed. Hudkløe, Hududslæt, Øget svedtendens. |
| Ikke almindelige (0,1-1%) | Hepatitis, Leverinsufficiens, Pancreatitis.
Hypertension, Myokardieinfarkt. Anæmi, Neutropeni, Trombocytopeni. Diabetes mellitus, Gynækomasti. Artralgi, Rhabdomyolyse. Angst, Konfusion, Perifer neuropati, Suicidaladfærd, Talebesvær. Alopeci, Stevens-Johnsons syndrom. Allergiske reaktioner (herunder DRESS syndrom). Nefrotisk syndrom, Nyresvigt. Synsforstyrrelser, Tinnitus. |
| Ikke kendt | Osteonekrose. |
- Alvorlige, potentielt livstruende og letale hudreaktioner er set, ofte ved samtidig indtagelse af andre lægemidler.
- Depression og suicidaladfærd er set, især hos patienter med psykisk sygdom i anamnesen.
- Vedr. metaboliske bivirkninger under antiretroviral kombinationsbehandling, se Midler mod HIV.
Interaktioner
- Samtidig administration af potente induktorer af UGT1A1, fx rifampicin, kan reducere plasmakoncentrationen af raltegravir. Hvis kombinationen er absolut nødvendig, bør det overvejes at fordoble raltegravir dosis.
- Hæmmere af UGT1A1, fx atazanavir eller omeprazol, kan øge plasmakoncentrationen af raltegravir. Dosisjustering ikke nødvendig.
- Samtidig administration af aluminium- eller magnesiumholdige antacida reducerer plasmakoncentrationen af raltegravir. Derfor frarådes kombination.
Graviditet
Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt > 35.000 gravide; heraf > 16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen.
For raltegravir er der data for ca. 250 1. trimester eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning.
Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. Se endvidere Midler mod HIV.
Referencer: 4374, 4375, 4379, 4378, 4377, 4376Se endvidere Klassifikation - graviditet.
Amning
Baggrund: Amning frarådes på grund af smitterisiko.
Bloddonor
Farmakodynamik
- HIV-integrasehæmmer.
- Hindrer den kovalente integration af HIV-genomet i værtsgenomet og dermed udbredelse af virusinfektionen.
Farmakokinetik
- Ca. 10% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
- Plasmahalveringstid ca. 9 timer.
Indholdsstoffer
Hjælpestoffer
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
|---|---|---|---|---|---|---|
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter 400 mg (kan dosisdisp.) | 097904 |
60 stk. (Orifarm)
|
6.623,00 | 220,77 | |
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter 400 mg (kan dosisdisp.) | 110750 |
60 stk.
|
6.623,80 | 220,79 | |
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter 600 mg | 564264 |
60 stk.
|
6.623,80 | 147,20 |
Foto og identifikation
 Filmovertrukne tabletter 400 mg |
| Præg: |
227
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Lyserød |
| Mål i mm: | 8,8 x 15,9 |
Filmovertrukne tabletter 600 mg |
| Præg: |
242,
 |
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Gul |
| Mål i mm: | 9,7 x 19,1 |
Referencer
4374 Antiretroviral Pregnancy Registry Advisory Committee Interim Report ANTIRETROVIRAL PREGNANCY REGISTRY 1989-2018 2019 http://www.apregistry.com/InterimReport.aspx
4375 Saag MS, Benson CA, Gandhi RT et al Antiretroviral Drugs for Treatment and Prevention of HIV Infection in Adults: 2018 Recommendations of the International Antiviral Society-USA Panel JAMA 2018 320 379-96 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30043070
4376 European Pregnancy and Paediatric HIV Cohort Collaboration (EPPICC) Study Group Nucleoside reverse transcriptase inhibitor backbones and pregnancy outcomes AIDS 2019 33(2) 295-304 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30562172
4377 Veroniki AA, Antony J, Straus SE et al Comparative safety and effectiveness of perinatal antiretroviral therapies for HIV-infected women and their children: Systematic review and network meta-analysis including different study designs PLoS One 2018 13(6) 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29912896
4378 Zash R, Jacobson DL, Diseko M et al Comparative Safety of Antiretroviral Treatment Regimens in Pregnancy JAMA Pediatr 2017 171(10) 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28783807
4379 Rough K, Seage GR 3rd, Williams PL et al Birth Outcomes for Pregnant Women with HIV Using Tenofovir-Emtricitabine N Engl J Med 2018 378(17) 1593-603 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29694825
