Isentress

J05AJ01
 
 

Anvendelsesområder

400 mg tabletter 

  • Infektion med HIV-1 hos voksne, samt børn og unge med legemsvægt ≥ 25 kg.

 

600 mg tabletter 

  • Infektion med HIV-1 hos voksne, børn og unge med legemsvægt ≥ 40 kg.
  • Anvendes til behandlingsnaive patienter eller patienter, der blev virologisk supprimerede i initial behandling med 400mg.

 

Til børn < 6 år og/eller med legemsvægt < 25 kg findes tyggetabletter og granulat til oral suspension, som kan rekvireres med udleveringstilladelse fra lægemiddelstyrelsen, se Dosering

 

Se kombinationsbehandling i Midler mod HIV


Bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 400 mg eller 600 mg raltegravir. 

Doseringsforslag

400 mg tabletter 

  • Voksne og børn med legemsvægt ≥ 25 kg
    • 400 mg 2 gange dgl.

600 mg tabletter 

  • Voksne og børn med legemsvægt ≥ 40 kg
    • 1.200 mg (2 tbl. á 600 mg) 1 gang dgl.
    • Bemærk: 400 mg tabletter må ikke anvendes til denne dosering.

 

Bemærk: 

  • 400 mg tabletter må ikke anvendes i stedet for 600 mg tabletter til dosering af 1.200 mg dgl.
  • Tabletter 400 mg eller 600 mg og tyggetabletter/oral suspension (se nedenfor) er ikke bioækvivalente.
  • Tabletterne kan tages med eller uden mad.
  • Tabletterne må ikke tygges eller knuses.

 

Tyggetabletter/granulat til oral suspension  

 

Bemærk: 

  • Tabletter 400 mg eller 600 mg og tyggetabletter/oral suspension er ikke bioækvivalente.
  • Erfaring savnes vedr. børn med legemsvægt < 25 kg.

Forsigtighedsregler

  • Stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C). Leverfunktionen bør kontrolleres jævnligt.
  • Ved alvorligt hududslæt, mistanke om DRESS syndrom (Drug Rash med Systemiske Symptomer) eller alvorlige allergiske reaktioner skal raltegravir omgående seponeres.

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Almindelige (1-10 %)
Blod og lymfesystem Abnormal lymfocyt-morfologi
Mave-tarm-kanalen Abdominalsmerter Diarré, Flatulens, Kvalme, Meteorisme, Opkastning
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Svimmelhed Kraftesløshed, Temperaturstigning, Træthed
Undersøgelser Forhøjet ALAT/ASAT, Forhøjet plasma-amylase, Forhøjet plasma-kreatinkinase, Forhøjet plasma-lipase
Metabolisme og ernæring Nedsat appetit
Nervesystemet Hovedpine
Psykiske forstyrrelser Depression, Hyperaktivitet Abnorme drømme, Mareridt, Søvnløshed
Hud og subkutane væv Hudkløe, Hududslæt
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Blod og lymfesystem Anæmi, Neutropeni, Trombocytopeni Hævede lymfeknuder, Smerter i lymfeknuder
Hjerte Myokardieinfarkt, Ventrikulær ekstrasystoli Palpitationer
Øre og labyrint Tinnitus
Øjne Synsforstyrrelser
Mave-tarm-kanalen Odynofagi, Pancreatitis, Rektal blødning Gastritis, Gastroenteritis, Gastro-øsofageal refluks, Glossitis, Mundtørhed, Obstipation, Smagsforstyrrelser, Tandkødsbetændelse
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Letargi, Smerter Kuldegysninger, Utilpashed
Lever og galdeveje Hepatitis, Leverinsufficiens
Immunsystemet Ansigtsødem, Hypersensitivitet, Immunrekonstitutionsinflammatorisk syndrom, Stevens-Johnsons syndrom Urticaria
Infektioner og parasitære sygdomme Herpes zoster Infektion i øvre luftveje, Influenzalignende symptomer
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer Tendinitis
Undersøgelser Forhøjet INR, Glucosuri Forhøjet bilirubin, Forhøjet plasma-carbamid og -kreatinin, Vægtøgning
Metabolisme og ernæring Diabetes, Dyslipidæmi, Hyperglykæmi, Hyperkolesterolæmi Hypoalbuminæmi, Lipodystrofi
Knogler, led, muskler og bindevæv Artralgi, Knoglesmerter, Osteopeni, Rhabdomyolyse, Rygsmerter, Smerter i ekstremiteter Myalgi, Nakkesmerter
Benigne, maligne og uspecificerede neoplasmer Papillom
Nervesystemet Hukommelsesbesvær, Hypæstesi, Karpaltunnelsyndrom, Migræne, Perifer neuropati, Tremor
Psykiske forstyrrelser Angst, Kognitiv dysfunktion, Konfusion, Suicidaladfærd Døsighed, Søvnforstyrrelser
Nyrer og urinveje Hæmaturi, Nefritis, Nefrotisk syndrom, Nyresvigt Nykturi
Det reproduktive system og mammae Erektil dysfunktion, Genital herpes simplex, Gynækomasti Menopausale symptomer, Ubehag i brysterne
Luftveje, thorax og mediastinum Dysfoni Epistaxis, Nasal tilstopning, Nasopharyngitis
Hud og subkutane væv Alopeci, Dermatitis, Folliculitis, Lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer - DRESS Acne, Øget svedtendens
Vaskulære sygdomme Hypertension, Perifere ødemer Hedeture
  • Alvorlige, potentielt livstruende og letale hudreaktioner er set, ofte ved samtidig indtagelse af andre lægemidler.
  • Depression og suicidaladfærd er især set hos patienter med psykisk sygdom i anamnesen.
  • Vedr. metaboliske bivirkninger under antiretroviral kombinationsbehandling, se Midler mod HIV.

Interaktioner

  • Samtidig administration af potente induktorer af UGT1A1, fx rifampicin, kan reducere plasmakoncentrationen af raltegravir. Hvis kombinationen er absolut nødvendig, bør det overvejes at fordoble raltegravir dosis.
  • Hæmmere af UGT1A1, fx atazanavir eller omeprazol, kan øge plasmakoncentrationen af raltegravir. Dosisjustering ikke nødvendig.
  • Samtidig administration af aluminium- eller magnesiumholdige antacida reducerer plasmakoncentrationen af raltegravir. Derfor frarådes kombination.
  • Jernsalte forventes at nedsætte plasmakoncentrationen af raltegravir; men denne virkning kan begrænses ved administrering af jernsalte mindst 2 timer før eller efter indtagelse af raltegravir.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt > 35.000 gravide; heraf > 16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen. 

For raltegravir er der data for ca. 250 1. trimester eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. 

 

Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. Se endvidere Midler mod HIV

Se også Klassifikation - graviditet 

Referencer: 4374, 4375, 4376, 4377, 4378, 4379

Amning

Må ikke anvendes.

Baggrund: Amning frarådes på grund af smitterisiko. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af donorkorps).

Farmakodynamik

  • HIV-integrasehæmmer.
  • Hindrer den kovalente integration af HIV-genomet i værtsgenomet og dermed udbredelse af virusinfektionen.

Farmakokinetik

  • Ca. 10 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
  • Plasmahalveringstid ca. 9 timer.

Indholdsstoffer

Raltegravirfilmovertrukne tabletter  400 mgfilmovertrukne tabletter  600 mg

Hjælpestoffer

Farve:
Jernoxider og jernhydroxider (E172) : filmovertrukne tabletter 400 mg, filmovertrukne tabletter 600 mg
Titandioxid (E171) : filmovertrukne tabletter 400 mg, filmovertrukne tabletter 600 mg
Andre:
Lactose : filmovertrukne tabletter 400 mg, filmovertrukne tabletter 600 mg
Macrogoler : filmovertrukne tabletter 400 mg

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(BEGR) filmovertrukne tabletter 400 mg (kan dosisdisp.) 097904
60 stk. (Orifarm)
6.592,50 109,88 219,75
(BEGR) filmovertrukne tabletter 400 mg (kan dosisdisp.) 110750
60 stk.
6.593,25 109,89 219,78
(BEGR) filmovertrukne tabletter 600 mg 564264
60 stk.
6.593,25 109,89 146,52

Foto og identifikation

Foto

Filmovertrukne tabletter  400 mg

Præg:
227
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyserød
Mål i mm: 8,8 x 15,9
filmovertrukne tabletter 400 mg
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  600 mg

Præg:
242,
Kærv: Ingen kærv
Farve: Gul
Mål i mm: 9,7 x 19,1
filmovertrukne tabletter 600 mg
 
 
 

Referencer

4376. European Pregnancy and Paediatric HIV Cohort Collaboration (EPPICC) Study Group. Nucleoside reverse transcriptase inhibitor backbones and pregnancy outcomes. AIDS. 2019; 33(2):295-304, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30562172 (Lokaliseret 3. marts 2022)


4375. Saag MS, Gandhi RT, Hoy JF et al. Antiretroviral Drugs for Treatment and Prevention of HIV Infection in Adults: 2018 Recommendations of the International Antiviral Society-USA Panel. JAMA. 2018; 324(16):1651-69, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33052386/ (Lokaliseret 3. marts 2022)


4377. Veroniki AA, Antony J, Straus SE et al. Comparative safety and effectiveness of perinatal antiretroviral therapies for HIV-infected women and their children: Systematic review and network meta-analysis including different study designs. PLoS One. 2018; 13(6), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29912896 (Lokaliseret 3. marts 2022)


4379. Rough K, Seage GR 3rd, Williams PL et al. Birth Outcomes for Pregnant Women with HIV Using Tenofovir-Emtricitabine. N Engl J Med. 2018; 378(17):1593-603, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29694825 (Lokaliseret 3. marts 2022)


4378. Zash R, Jacobson DL, Diseko M et al. Comparative Safety of Antiretroviral Treatment Regimens in Pregnancy. JAMA Pediatr. 2017; 171(10), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28783807 (Lokaliseret 3. marts 2022)


4374. Antiretroviral Pregnancy Registry Advisory Committee. Interim Report. ANTIRETROVIRAL PREGNANCY REGISTRY. 1989-2021; , http://www.apregistry.com/InterimReport.aspx (Lokaliseret 3. marts 2022)

 
 

Revisionsdato

13.01.2022. Priserne er dog gældende pr. mandag den 19. september 2022
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...