Generel information
Antiviralt middel. Hæmmer funktionen af det HIV-kodede enzym integrase.
Anvendelsesområder
400 mg tabletter
- Infektion med HIV-1 hos voksne, samt børn og unge med legemsvægt ≥ 25 kg.
600 mg tabletter
- Infektion med HIV-1 hos voksne, børn og unge med legemsvægt ≥ 40 kg.
- Anvendes til behandlingsnaive patienter eller patienter, der blev virologisk supprimerede i initial behandling med 400mg.
Til børn < 6 år og/eller med legemsvægt < 25 kg findes tyggetabletter og granulat til oral suspension, som kan rekvireres med udleveringstilladelse fra lægemiddelstyrelsen, se Dosering.
Se kombinationsbehandling i Midler mod HIV.
Bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling.
Dispenseringsform
Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 400 mg eller 600 mg raltegravir.
Doseringsforslag
400 mg tabletter
- Voksne og børn med legemsvægt ≥ 25 kg
- 400 mg 2 gange dgl.
600 mg tabletter
- Voksne og børn med legemsvægt ≥ 40 kg
- 1.200 mg (2 tbl. á 600 mg) 1 gang dgl.
- Bemærk: 400 mg tabletter må ikke anvendes til denne dosering.
Bemærk:
- Tabletterne kan synkes hele med et glas vand.
- Tabletterne kan knuses.
- Indholdet kan opslæmmes i vand.
- Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
- Kan tages med eller uden mad.
- Bemærk: Knusning kan nedsætte/øge virkningen af tabletterne, og derfor er ekstra kontrol nødvendig.
- 400 mg tabletter må ikke anvendes i stedet for 600 mg tabletter til dosering af 1.200 mg dgl.
- Tabletter 400 mg eller 600 mg og tyggetabletter/oral suspension (se nedenfor) er ikke bioækvivalente.
Tyggetabletter/granulat til oral suspension
- Til børn 2-11 år med legemsvægt > 12 kg findes Isentress tyggetabletter 300 mg, som kan rekvireres med udleveringstilladelse fra Lægemiddelstyrelsen.
Dosis (som tyggetablet) afhænger af legemsvægten. Se produktresumé. - Til småbørn og spædbørn findes granulat til oral suspension, som kan rekvireres fra udleveringstilladelse fra Lægemiddelstyrelsen.
Dosis (som oral suspension) afhænger af legemsvægten. Se produktresumé.
Bemærk:
- Tabletter 400 mg eller 600 mg og tyggetabletter/oral suspension er ikke bioækvivalente.
- Erfaring savnes vedr. børn med legemsvægt < 25 kg.
Forsigtighedsregler
- Stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C). Leverfunktionen bør kontrolleres jævnligt.
- Ved alvorligt hududslæt, mistanke om DRESS syndrom (Drug Rash med Systemiske Symptomer) eller alvorlige allergiske reaktioner skal raltegravir omgående seponeres.
Bivirkninger
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Abnorm lymfocyt-morfologi | |
| Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Diarré, Flatulens, Kvalme, Meteorisme, Opkastning |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Kraftesløshed, Temperaturstigning, Træthed | |
| Undersøgelser | Forhøjet ALAT/ASAT, Forhøjet plasma-amylase, Forhøjet plasma-kreatinkinase, Forhøjet plasma-lipase | |
| Metabolisme og ernæring | Nedsat appetit | |
| Nervesystemet | Svimmelhed | Hovedpine |
| Psykiske forstyrrelser | Depression, Hyperaktivitet | Abnorme drømme, Mareridt, Søvnløshed |
| Hud og subkutane væv | Hudkløe, Hududslæt | |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Anæmi, Neutropeni, Trombocytopeni | Hævede lymfeknuder, Smerter i lymfeknuder |
| Hjerte | Myokardieinfarkt, Ventrikulær ekstrasystoli | Palpitationer |
| Øre og labyrint | Tinnitus | |
| Øjne | Synsforstyrrelser | |
| Mave-tarm-kanalen | Odynofagi, Pancreatitis, Rektal blødning | Gastritis, Gastroenteritis, Gastro-øsofageal refluks, Glossitis, Mundtørhed, Obstipation, Smagsforstyrrelser, Tandkødsbetændelse |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Letargi, Smerter | Kuldegysninger, Utilpashed |
| Lever og galdeveje | Hepatitis, Leverinsufficiens | |
| Immunsystemet | Ansigtsødem, Hypersensitivitet, Immunrekonstitutionsinflammatorisk syndrom, Stevens-Johnsons syndrom | Urticaria |
| Infektioner og parasitære sygdomme | Herpes zoster | Infektion i øvre luftveje, Influenzalignende symptomer |
| Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer | Tendinitis | |
| Undersøgelser | Forhøjet INR, Glucosuri | Forhøjet bilirubin, Forhøjet plasma-carbamid og -kreatinin, Vægtøgning |
| Metabolisme og ernæring | Diabetes, Dyslipidæmi, Hyperglykæmi, Hyperkolesterolæmi | Hypoalbuminæmi, Lipodystrofi |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Artralgi, Knoglesmerter, Osteopeni, Rhabdomyolyse, Rygsmerter, Smerter i ekstremiteter | Myalgi, Nakkesmerter |
| Benigne, maligne og uspecificerede neoplasmer | Papillom | |
| Nervesystemet | Hukommelsesbesvær, Hypæstesi, Karpaltunnelsyndrom, Migræne, Perifer neuropati, Tremor | |
| Psykiske forstyrrelser | Angst, Kognitiv dysfunktion, Konfusion, Suicidaladfærd | Døsighed, Søvnforstyrrelser |
| Nyrer og urinveje | Hæmaturi, Nefritis, Nefrotisk syndrom, Nyresvigt | Nykturi |
| Det reproduktive system og mammae | Erektil dysfunktion, Genital herpes simplex, Gynækomasti | Menopausale symptomer, Ubehag i brysterne |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Dysfoni | Epistaxis, Nasal tilstopning, Nasopharyngitis |
| Hud og subkutane væv | Alopeci, Dermatitis, Folliculitis, Lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer - DRESS | Acne, Øget svedtendens |
| Vaskulære sygdomme | Hypertension, Perifere ødemer | Hedeture |
- Alvorlige, potentielt livstruende og letale hudreaktioner er set, ofte ved samtidig indtagelse af andre lægemidler.
- Depression og suicidaladfærd er især set hos patienter med psykisk sygdom i anamnesen.
- Vedr. metaboliske bivirkninger under antiretroviral kombinationsbehandling, se Midler mod HIV.
Interaktioner
- Samtidig administration af potente induktorer af UGT1A1, fx rifampicin, kan reducere plasmakoncentrationen af raltegravir. Hvis kombinationen er absolut nødvendig, bør det overvejes at fordoble raltegravir dosis.
- Hæmmere af UGT1A1, fx atazanavir eller omeprazol, kan øge plasmakoncentrationen af raltegravir. Dosisjustering ikke nødvendig.
- Samtidig administration af aluminium- eller magnesiumholdige antacida reducerer plasmakoncentrationen af raltegravir. Derfor frarådes kombination.
- Jernsalte forventes at nedsætte plasmakoncentrationen af raltegravir; men denne virkning kan begrænses ved administrering af jernsalte mindst 2 timer før eller efter indtagelse af raltegravir.
Graviditet
Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt > 35.000 gravide; heraf > 16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen.
For raltegravir er der data for ca. 250 1. trimester eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning.
Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. Se endvidere Midler mod HIV.
Amning
Baggrund: Amning frarådes på grund af smitterisiko.
Bloddonor
Farmakodynamik
- HIV-integrasehæmmer.
- Hindrer den kovalente integration af HIV-genomet i værtsgenomet og dermed udbredelse af virusinfektionen.
Farmakokinetik
- Ca. 10 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
- Plasmahalveringstid ca. 9 timer.
Håndtering af kapsler og tabletter
| filmovertrukne tabletter 400 mg, MSD Ingen kærv |
| filmovertrukne tabletter 600 mg, MSD Ingen kærv |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Kan tages med eller uden mad.
Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
Knusning/åbning
Kan knuses.
Bemærk: Knusning kan nedsætte/øge virkningen af tabletterne, og derfor er ekstra kontrol nødvendig.
Administration
Kan synkes hele.
Indholdet kan opslæmmes i vand.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer
| Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
|---|---|---|---|
| filmovertrukne tabletter | 400 mg |
Farve
Andre
|
|
| 600 mg |
Farve
Andre
|
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter 400 mg (kan dosisdisp.) | 097904 |
60 stk. (Orifarm)
|
6.561,95 | 109,37 | 218,73 | |
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter 400 mg (kan dosisdisp.) | 110750 |
60 stk.
|
6.562,75 | 109,38 | 218,76 | |
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter 600 mg | 564264 |
60 stk.
|
6.562,75 | 109,38 | 145,84 |
Foto og identifikation
 Filmovertrukne tabletter 400 mg |
| Præg: |
227
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Lyserød |
| Mål i mm: | 8,8 x 15,9 |
Filmovertrukne tabletter 600 mg |
| Præg: |
242,
 |
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Gul |
| Mål i mm: | 9,7 x 19,1 |
Referencer
4376. European Pregnancy and Paediatric HIV Cohort Collaboration (EPPICC) Study Group. Nucleoside reverse transcriptase inhibitor backbones and pregnancy outcomes. AIDS. 2019; 33(2):295-304, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30562172 (Lokaliseret 3. marts 2022)
4375. Saag MS, Gandhi RT, Hoy JF et al. Antiretroviral Drugs for Treatment and Prevention of HIV Infection in Adults: 2018 Recommendations of the International Antiviral Society-USA Panel. JAMA. 2018; 324(16):1651-69, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33052386/ (Lokaliseret 3. marts 2022)
4377. Veroniki AA, Antony J, Straus SE et al. Comparative safety and effectiveness of perinatal antiretroviral therapies for HIV-infected women and their children: Systematic review and network meta-analysis including different study designs. PLoS One. 2018; 13(6), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29912896 (Lokaliseret 3. marts 2022)
4379. Rough K, Seage GR 3rd, Williams PL et al. Birth Outcomes for Pregnant Women with HIV Using Tenofovir-Emtricitabine. N Engl J Med. 2018; 378(17):1593-603, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29694825 (Lokaliseret 3. marts 2022)
4378. Zash R, Jacobson DL, Diseko M et al. Comparative Safety of Antiretroviral Treatment Regimens in Pregnancy. JAMA Pediatr. 2017; 171(10), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28783807 (Lokaliseret 3. marts 2022)
4374. Antiretroviral Pregnancy Registry Advisory Committee. Interim Report. ANTIRETROVIRAL PREGNANCY REGISTRY. 1989-2021, http://www.apregistry.com/InterimReport.aspx (Lokaliseret 3. marts 2022)
