Relevante links
Antiviralt middel. Hæmmer funktionen af det HIV-kodede enzym integrase.
Anvendelsesområder
400 mg tabletter
- Infektion med HIV-1 hos voksne, samt unge og børn med legemsvægt ≥ 25 kg.
600 mg tabletter
- Infektion med HIV-1 hos voksne, unge og børn med legemsvægt ≥ 40 kg.
- Anvendes til behandlingsnaive patienter eller patienter, der blev virologisk supprimerede i initial behandling med 400mg.
Til børn < 6 år og/eller med legemsvægt < 25 kg findes tyggetabletter og granulat til oral suspension, som kan rekvireres med udleveringstilladelse fra lægemiddelstyrelsen, se Dosering.
Se kombinationsbehandling i Midler mod HIV.
Bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling.
Dispenseringsform
Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 400 mg eller 600 mg raltegravir.
Doseringsforslag
400 mg tabletter
- Voksne og børn med legemsvægt ≥ 25 kg. 400 mg 2 gange dgl.
600 mg tabletter
- Voksne og børn med legemsvægt ≥ 40 kg. 1.200 mg (2 tbl. á 600 mg) 1 gang dgl.
- Bemærk: 400 mg tabletter må ikke anvendes til denne dosering.
Bemærk:
- 400 mg tabletter må ikke anvendes i stedet for 600 mg tabletter til dosering af 1.200 mg dgl.
- Tabletter 400 mg eller 600 mg og tyggetabletter/oral suspension (se nedenfor) er ikke bioækvivalente.
- Tabletterne kan tages med eller uden mad.
- Tabletterne må ikke tygges eller knuses.
Tyggetabletter/granulat til oral suspension
- Til børn 2-11 år med legemsvægt > 12 kg findes Isentress tyggetabletter 300 mg, som kan rekvireres med udleveringstilladelse fra Lægemiddelstyrelsen.
Dosis (som tyggetablet) afhænger af legemsvægten. Se produktresumé. - Til småbørn og spædbørn findes granulat til oral suspension, som kan rekvireres fra udleveringstilladelse fra Lægemiddelstyrelsen.
Dosis (som oral suspension) afhænger af legemsvægten. Se produktresumé.
Bemærk:
- Tabletter 400 mg eller 600 mg og tyggetabletter/oral suspension er ikke bioækvivalente.
- Erfaring savnes vedr. børn med legemsvægt < 25 kg.
Forsigtighedsregler
- Stærkt nedsat leverfunktion. Leverfunktionen bør kontrolleres jævnligt.
- Ved alvorligt hududslæt, mistanke om DRESS syndrom (Drug Rash med Systemiske Symptomer) eller alvorlige allergiske reaktioner skal raltegravir omgående seponeres.
Bivirkninger
| Almindelige (1-10%) | Abdominalsmerter, Diarré, Flatulens, Kvalme, Obstipation, Opkastning.
Depression, Hyperaktivitet, Mareridt, Søvnløshed. Hypertriglyceridæmi, Nedsat appetit. Kraftesløshed, Svimmelhed, Temperaturstigning, Træthed. Abnorme drømme, Hovedpine. Forhøjede levertransaminaser, Forhøjet plasma-amylase, Forhøjet plasma-kreatinkinase, Forhøjet plasma-lipase. Hudkløe, Hududslæt, Øget svedtendens. |
| Ikke almindelige (0,1-1%) | Allergiske reaktioner
(herunder DRESS syndrom), Stevens-Johnsons syndrom.
Alopeci. Angst, Konfusion, Suicidaladfærd, Talebesvær. Anæmi, Neutropeni, Trombocytopeni. Artralgi, Muskelkramper, Rhabdomyolyse. Diabetes mellitus. Gynækomasti. Hepatitis, Leverinsufficiens. Hypertension. Myokardieinfarkt. Nefrotisk syndrom, Nyresvigt. Pancreatitis. Perifer neuropati. Synsforstyrrelser. Tinnitus. |
| Ikke kendt | Osteonekrose. |
- Alvorlige, potentielt livstruende og letale hudreaktioner er set, ofte ved samtidig indtagelse af andre lægemidler.
- Depression og suicidaladfærd er set, især hos patienter med psykisk sygdom i anamnesen.
- Vedr. metaboliske bivirkninger under antiretroviral kombinationsbehandling, se Midler mod HIV.
Interaktioner
- Samtidig administration af potente induktorer af UGT1A1, fx rifampicin, kan reducere plasmakoncentrationen af raltegravir. Hvis kombinationen er absolut nødvendig, bør det overvejes at fordoble raltegravir dosis.
- Hæmmere af UGT1A1, fx atazanavir eller omeprazol, kan øge plasmakoncentrationen af raltegravir. Dosisjustering ikke nødvendig.
- Samtidig administration af aluminium- eller magnesiumholdige antacida reducerer plasmakoncentrationen af raltegravir. Derfor frarådes kombination.
Graviditet
Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt > 35.000 gravide; heraf > 16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen.
For raltegravir er der data for ca. 250 1. trimester eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning.
Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. Se endvidere Midler mod HIV.
Amning
Baggrund: Amning frarådes på grund af smitterisiko.
Bloddonor
Farmakodynamik
- HIV-integrasehæmmer.
- Hindrer den kovalente integration af HIV-genomet i værtsgenomet og dermed udbredelse af virusinfektionen.
Farmakokinetik
- Ca. 10% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
- Plasmahalveringstid ca. 9 timer.
Indholdsstoffer
Hjælpestoffer
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
|---|---|---|---|---|---|---|
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter 400 mg (kan dosisdisp.) | 097904 |
60 stk. (Orifarm)
|
6.604,70 | 220,16 | |
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter 400 mg (kan dosisdisp.) | 110750 |
60 stk.
|
6.605,45 | 220,18 | |
| (BEGR) | filmovertrukne tabletter 600 mg | 564264 |
60 stk.
|
6.605,45 | 146,79 |
Foto og identifikation
 Filmovertrukne tabletter 400 mg |
| Præg: |
227
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Lyserød |
| Mål i mm: | 8,8 x 15,9 |
Filmovertrukne tabletter 600 mg |
| Præg: |
242,
 |
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Gul |
| Mål i mm: | 9,7 x 19,1 |
Referencer
4376. European Pregnancy and Paediatric HIV Cohort Collaboration (EPPICC) Study Group. Nucleoside reverse transcriptase inhibitor backbones and pregnancy outcomes. AIDS. 2019; 33(2):295-304, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30562172 (Lokaliseret 11. juli 2019)
4375. Saag MS, Benson CA, Gandhi RT et al. Antiretroviral Drugs for Treatment and Prevention of HIV Infection in Adults: 2018 Recommendations of the International Antiviral Society-USA Panel. JAMA. 2018; 320:379-96, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30043070 (Lokaliseret 3. juli 2019)
4377. Veroniki AA, Antony J, Straus SE et al. Comparative safety and effectiveness of perinatal antiretroviral therapies for HIV-infected women and their children: Systematic review and network meta-analysis including different study designs. PLoS One. 2018; 13(6), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29912896 (Lokaliseret 11. juli 2019)
4379. Rough K, Seage GR 3rd, Williams PL et al. Birth Outcomes for Pregnant Women with HIV Using Tenofovir-Emtricitabine. N Engl J Med. 2018; 378(17):1593-603, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29694825 (Lokaliseret 11. juli 2019)
4378. Zash R, Jacobson DL, Diseko M et al. Comparative Safety of Antiretroviral Treatment Regimens in Pregnancy. JAMA Pediatr. 2017; 171(10), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28783807 (Lokaliseret 11. juli 2019)
4374. Antiretroviral Pregnancy Registry Advisory Committee. Interim Report. ANTIRETROVIRAL PREGNANCY REGISTRY. 1989-2018; , http://www.apregistry.com/InterimReport.aspx (Lokaliseret 20. februar 2019)
