Azarga®

Øjendråber, suspension. 1 ml indeholder 10 mg brinzolamid og 5 mg timolol (som maleat). 

Voksne. 1 dråbe 2 gange dgl. 

Bemærk: 

• Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.
• Ved kombinationsbehandling skal præparaterne appliceres med et tidsinterval på mindst 5 min. for at undgå, at dosis skylles ud på grund af det øgede tåreflåd efter første dråbe.
• Ved nasolakrimal okklusion i 2 minutter reduceres den systemiske absorption.

• Allergi over for β-blokkere eller sulfonamider og -derivater.

På grund af risiko for absorptive bivirkninger af timolol: 

• astma
• syg-sinus-syndrom herunder AV-blok af 2. eller 3. grad, der ikke kontrolleres med pacemaker
• sinoatrialt blok
• manifest hjerteinsufficiens
• tilstande med udtalt bradykardi og/eller hypotension.
• kardiogent shock
• corneadystrofi
• alvorlig allergisk rhinitis.

På grund af absorptive bivirkninger af brinzolamid: 

• hyperchloræmisk acidose.
• svær overfølsomhed for andre carboanhydrasehæmmere pga. risiko for krydsallergi.

• Til børn må præparatet kun anvendes med forsigtighed på grund af risiko for systemiske bivirkninger.
• Forsigtighed ved:
  • svært regulerbar diabetes mellitus
  • hjerte-kar-sygdomme (fx koronarsklerose)
  • alvorlige vaskulære lidelser
  • hypertyroidisme
  • syre/base-forstyrrelser
• Kan forværre myasthenia gravis.
• Forsigtighed ved alvorlig overfølsomhedsreaktion for antibakterielle sulfonamider, fx dapson, sulfamethizol, sulfamethoxazol og sulfasalazin, selvom risikoen for krydsallergi er beskeden.
• Carboanhydrasehæmmere kan påvirke væsketilførslen til cornea. Derfor har kontaktlinsebærere en øget risiko for skader på cornea. Det anbefales, at patienter med skadet cornea, herunder patienter med diabetes mellitus eller cornea-dystrofi, overvåges nøje.
• Benzalkoniumchlorid kan misfarve bløde kontaktlinser. Kontaktlinser bør fjernes før applikation og tidligst indsættes 15 min. efter applikation, se Kontaktlinsebrug ved øjendråber og salve.

• CYP3A4-hæmmere (fx itraconazol, clotrimazol, ritonavir og troleandomycin) kan hæmme metaboliseringen af brinzolamid og bør anvendes med forsigtighed.
• Risiko for additiv effekt, som kan resultere i hypotension og/eller udtalt bradykardi, når øjendråber med timolol administreres samtidig med calcium-blokkere, β-blokkere, antiarytmika, digoxin, parasympatomimetika, orale carboanhydrasehæmmere samt CYP2D6-hæmmere (bl.a. fluoxetin og paroxetin).
• Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• β-blokkere kan øge den hypoglykæmiske virkning af antidiabetiske midler og sløre tegn og symptomer på hypoglykæmi.

Bemærk: Oftalmologiske β-blokkere kan blokere effekten af systemiske beta-agonister, fx adrenalin. Anæstesiologen skal informeres, hvis patienten får timolol. 

Baggrund: Absorberes systemisk i nogen grad. Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Brinzolamid 

• Hæmmer enzymet carboanhydrase med efterfølgende reduktion af natrium- og væsketransport på tværs af det ciliære epitel og dermed mindre kammervandsproduktion.

Timolol 

• β₁- og β₂-adrenoceptorantagonist, der nedsætter det intraokulære tryk sandsynligvis som følge af nedsat kammervandsproduktion.
• Har ingen signifikant sympatomimetisk, direkte myokardinal-nedsættende eller lokalbedøvende (membranstabiliserende) virkning.

Maksimal reduktion af det intraokulære tryk opnås efter ca. 2 timer. Virkningen opretholdes i 12 timer.  

Brinzolamid 

• Absorberes systemisk i nogen grad.
• Udskilles overvejende gennem nyrerne.

Timolol 

• Absorberes systemisk i nogen grad.

Holdbarhed 

Højst 1 måned efter anbrud.