Targin

Depottabletter. 1 depottablet (filmovertrukken) indeholder 

• 5 mg oxycodonhydrochlorid og 2,5 mg naloxonhydrochlorid
• 10 mg oxycodonhydrochlorid og 5 mg naloxonhydrochlorid
• 15 mg oxycodonhydrochlorid og 7,5 mg naloxonhydrochlorid
• 20 mg oxycodonhydrochlorid og 10 mg naloxonhydrochlorid
• 30 mg oxycodonhydrochlorid og 15 mg naloxonhydrochlorid
• 40 mg oxycodonhydrochlorid og 20 mg naloxonhydrochlorid.

Ikke tidligere opioidbehandlede 

• Voksne. Sædvanligvis 5+2,5 mg hver 12. time, stigende efter behov. Doseres ikke oftere end hver 12. time. Den maksimale døgndosis er 80+40 mg.
• Ældre. Dosis bør nedsættes.

Bemærk 

• Erfaring savnes vedr. børn.
• Depottabletterne skal synkes hele.
• Depottabletterne må ikke tygges eller knuses.
• Matriksen i depottabletterne udskilles i tabletlignende form med fæces.

Oxycodon og naloxon metaboliseres i leveren. Naloxon påvirkes i højere grad end oxycodon. Kontraindiceret ved moderat til stærkt nedsat leverfunktion. Forsigtighed ved let nedsat leverfunktion.  

• Svær respirationsdepression
• Paralytisk ileus eller gastro-intestinal obstruktion.
• Samtidig behandling med MAO-hæmmere samt behandling med irreversible MAO-hæmmere (isocarboxazid) inden for 14 dage, inden behandling med oxycodon påbegyndes, se Interaktioner.

• Nedsat lungefunktion
• Forhøjet intrakranielt tryk
• Hypotension i forbindelse med hypovolæmi
• Prostatahypertrofi
• Hypotyroidisme
• Pancreatitis
• Bør undgås ved svær overfølsomhedsreaktion på andre opioider. Egentlig allergi er dog yderst sjælden.
• Samtidig behandling med MAO-hæmmere og behandling med irreversible MAO-hæmmere inden for 14 dage
• Risikoen for fysisk og psykisk afhængighed skal haves in mente.
• Der kan opstå tolerans ved brug over længere tid. Hvis der gentagne gange er behov for at øge dosis for at opretholde effekten, bør behandlingen revurderes.
• Ved seponering efter længerevarende behandling aftrappes med 10-25 % af døgndosis med 1-2 ugers mellemrum, således at de største reduktioner sker først, og at man går langsommere frem sidst i udtrapningen. Ved kortere tids behandling aftrappes i praksis med 5-10 mg hver eller hver anden dag. Se endvidere Opioider (iatrogen afhængighed).

• Alvorlige symptomer (fx kramper, høj feber, kredsløbsdepression, koma) ved kombination med MAO-hæmmere kan ikke udelukkes. Samtidig behandling med MAO-hæmmere og behandling med irreversible MAO-hæmmere inden for 14 dage bør undgås.
• Virkningen af hypnotika og tricykliske antidepressiva samt antipsykotika - specielt højdosisantipsykotika - kan forstærkes
• Den sederende virkning forstærkes af benzodiazepiner
• Bevidstheds- og respirationssvækkelse forstærkes af alkohol og barbitursyrederivater.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat.  

Se også Klassifikation - graviditet. 

Der er ingen data for udskillelse af naloxon i modermælken. 

Anvendelse af oxycodon medfører diskvalifikation af den sportsudøvende. 

Se Opioider (forgiftninger). 

Oxycodon 

• Opioidagonist med virkning på især μ-opioidreceptorerne i CNS, men også på қ- og δ-opioidreceptorerne. Virkningsvarighed ca. 12 timer.

Naloxon  

• Modvirker opioidinduceret obstipation, idet oxycodons virkning på opioidreceptorerne lokalt i mave-tarmkanalen blokeres. Naloxon har ingen central effekt og påvirker derved ikke oxycodons analgetiske effekt.

Oxycodon 

• Biotilgængelighed 60-87%.
• Steady state efter 24 timer.
• Metaboliseres i leveren hovedsageligt til inaktive metabolitter.
• Ca. 5% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Naloxon 

• Biotilgængelighed < 3% pga. en udtalt first pass-metabolisme.
• Metaboliseres i leveren til inaktive glucuronider.

Enkelttilskud vil normalt kunne imødekommes, forudsat følgende er opfyldt og fremgår af ansøgningen: 

• Patientens diagnose.
• Kort beskrivelse af patientens behov for behandling med stærke opioider.
• Patienten skal have opioidinduceret obstipation, og der skal være forsøgt fast behandling med laksantia med utilstrækkelig effekt.
• Behandlingsforsøgene skal beskrives.
• Der skal være effekt af Targin på obstipationen.
• Der skal som hovedregel være forsøgt behandling med orale depotformuleringer af morfin og oxycodon i ækvieffektive doser i forhold til det ansøgte lægemiddel. For neuropatiske smerter endvidere TCA, gabapentin og pregabalin.