Bosulif

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 100 mg, 400 mg eller 500 mg bosutinib. 

Voksne. 500 mg 1 gang dgl. (Ved nydiagnosticeret sygdom dog 400 mg 1 gang dgl). 

• Ved manglende opnåelse af komplet hæmatologisk respons inden uge 8 eller komplet cytogenetisk respons inden uge 12, kan dosis evt. øges til 600 mg 1 gang dgl. sammen med føde, såfremt patienten er uden vedvarende, moderate bivirkninger. Ved nydiagnosticeret sygdom kan dosis øges i trin på 100 mg til højst 600 mg dgl, se produktresume.
• Behandlingen styres under kontrol af leukocyt- og trombocyttal, bilirubin- og levertransaminaseniveau. Dosisreduktion ved hæmatologiske og ikke-hæmatologiske bivirkninger, se produktresumé.

Bemærk: 

• Tabletterne synkes hele med et glas vand.
• Tabletterne må ikke knuses.
• Tages i forbindelse med et måltid.
• Glemt dosis kan tages indtil 12 timer før næste dosis.
• Erfaring savnes vedr. patienter under 18 år.

Kontraindiceret ved nedsat leverfunktion. 

• Behandling skal seponeres ved transaminasestigninger ≥ 3 gange øvre normal grænse samtidig med bilirubinstigninger > 2 gange øvre normal grænse og basisk fosfatase < 2 x normal grænse.
• Behandlingen skal afbrydes ved neutrofiltal < 1 x mia./l, trombocyttal < 50 x mia./l, ved levertransaminaser > 5 gange øvre normalgrænse, ved svær diarré eller ved svær væskeretention. Genoptages i mindre dosering. Se produktresumé.
• Forsigtighed ved QTc-forlængelse i anamnesen eller prædisposition herfor, ukontrolleret eller signifikant hjertesygdom og pancreatitis i anamnesen.
• Reaktivering af hepatitis B kan forekomme.
• Asiatere har øget risiko for at udvikle bivirkninger pga. lavere clearance.
• Pga. risiko for fotosensibilisering bør direkte sollys og UV-lys så vidt mulig undgås og ellers bør der anvendes solbeskyttelsesprodukter med høj faktor (mindst 50).

• Potente CYP3A4-hæmmere (fx clarithromycin, erythromycin, itraconazol, ritonavir samt grapefrugtjuice) kan øge plasmakoncentrationen af bosutinib. Samtidig administration bør undgås.
• Potente CYP3A4-inducerende midler, fx carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, rifabutin, rifampicin og naturlægemidler med perikon, nedsætter koncentrationen af bosutinib. Samtidig administration bør undgås. Se endvidere Tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.

Baggrund: Enhver antineoplastisk behandling under graviditet vil være resultatet af en meget individuel og specifik vurdering af den underliggende sygdom, prognose, behandlingsalternativer og patientinvolvering. Der er ingen antineoplastiske lægemidler hvor der er kvantitative eller kvalitative humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Generelt, på tværs af alle antineoplastiske lægemidler og de behandlede sygdomme, synes risikoen for medfødte misdannelser dog ikke væsentligt forøget. Såfremt der er behov for en detaljeret gennemgang af evidensen for det enkelte specifikke lægemiddel, anbefales kontakt til en Klinisk Farmakologisk Lægemiddelrådgivning. 

Se også Antineoplastiske midler. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker antikonception under behandlingen og i mindst 1 måned efter afslutning af behandlingen. 

På grund af virkningsmekanismen frarådes amning. 

Hæmmer den på Philadelphiakromosomet onkogene BCR/ABL inducerede tyrosinkinaseaktivitet. 

• Maksimal plasmakoncentration efter ca. 6 timer.
• Biotilgængeligheden øges ved samtidig fødeindtagelse og er her ca. 34 %.
• Metaboliseres overvejende i leveren.
• Plasmahalveringstid ca. 34 timer.
• Ca. 1 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.