Lexotan®

Tabletter. 1 tablet indeholder 3 mg (delekærv) eller 6 mg (delekærv) bromazepam. 

Doseres individuelt.
Voksne. 1,5-3 mg 2-3 gange dgl. I sværere tilfælde ved indlæggelse 6-12 mg 2-3 gange dgl. 

Bemærk: 

• Normalt ikke indiceret til børn. Skønnes behandling nødvendig doseres efter vægt: 0,1-0,3 mg/kg legemsvægt.
• Nedsat dosering anbefales til patienter over 50 år.

Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion og forsigtighed ved let til moderat nedsat leverfunktion. 

Bør normalt ikke seponeres pludseligt på grund af tilbøjeligheden til abstinenssymptomer. Nedtrapning kan ske over få dage ved kort behandlingstid (4-6 uger), mens nedtrapning efter længere tids behandling kan strække sig over flere måneder.  

Se Benzodiazepiner (anxiolytika) og Anxiolytika og hypnotika (iatrogen afhængighed). 

Akut alkohol- eller sovemiddelforgiftning 

Benzodiazepiner øger den CNS-deprimerende effekt og kan forværre tilstanden. 

Myasthenia gravis 

Benzodiazepiner bør undgås ved myasthenia gravis med respirationspåvirkning pga. den respirationsdeprimerende effekt. 

Respirationsinsufficiens 

Respirationsinsufficiens kan forværres. Benzodiazepiner bør undgås ved svær respirationsinsufficiens. Forsigtighed ved lettere respirationsinsufficiens. 

Søvnapnø 

Benzodiazepiner kan forværre søvnapnø og bør undgås ved alvorlig søvnapnø. 

Depression 

Benzodiazepiner bør ikke anvendes som eneste behandling ved depression og angst ifm. depression. Risiko for suicidal adfærd og forværret depression. 

Personlighedsforstyrrelse 

Bortset fra abstinensbehandling bør benzodiazepiner undgås ved svære personlighedsforstyrrelser pga. øget risiko for afhængighed og evt. forværring af bl.a. impulsivitet. 

Tidligere alkohol- og medicinafhængighed 

Benzodiazepiner anvendes ved abstinensbehandling, men bør ellers undgås ved tidligere alkohol- og medicinafhængighed pga. risikoen for udvikling af nyt afhængighedssyndrom. 

Tolerans og afhængighed 

• Opmærksomhed på behandlingsvarigheden pga. risiko for afhængighed. Normalt anbefales en behandlingsperiode på 4 uger, hvorefter behandlingen revurderes.
• Bør kun anvendes i refrakte doser, og der kræves hyppig monitorering af dosiseffekt.

Ældre 

• Øget risiko for fald hos ældre pga. sedation og muskelsvaghed.
• Mange ældre påvirkes kraftigt af benzodiazepiner. Forsigtig dosering anbefales.

• Hæmmere af CYP3A4 kan øge plasmakoncentrationen af bromazepam. Forsigtighed ved kombination med potente CYP3A4-hæmmere (fx erythromycin, azoler, proteasehæmmere). Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet. Dosisjustering af bromazepam kan være nødvendig.
• Fluvoxamin øger Cmax og AUC af bromazepam med henholdsvis 36 % og 150 %. Dosisreduktion af bromazepam kan være nødvendigt.
• Theophyllin modvirker de sedative og psykomotoriske virkninger.

Øget risiko for CNS-depression 

Den CNS-deprimerende virkning (bl.a. øget sedation og respirationsdepression) forstærkes af alkohol, hypnotika, antipsykotika, antihistaminer og opioider. 

Koma og død er forekommet ved samtidigt indtag af opioider og benzodiazepiner. Lavest mulig dosis og kortest mulig behandlingstid anbefales, hvis samtidig behandling med opioider skønnes nødvendig. 

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se endvidere Benzodiazepiner (anxiolytika). 

Se også: Klassifikation - graviditet 

Forsigtighed tilrådes ved bilkørsel og maskinbetjening.
Kørselsforbud kan være aktuelt, se Benzodiazepiner (anxiolytika). 

Alkohol bør undgås ved behandling med Lexotan®. 

Den sløvende effekt af Lexotan® forstærkes. 

Se Benzodiazepiner og benzodiazepinlignende midler (forgiftninger). 

Bromazepam binder sig, som de øvrige benzodiazepiner, til GABA_A-receptorerne, der er lokaliseret til chloridionkanal-komplekset. Benzodiazepiner har ingen selvstændig effekt, men forstærker virkningen af GABA (gamma-aminobutansyre), som er en hæmmende neurotransmitter.
GABA åbner chloridkanalen og den resulterende hyperpolarisering af cellemembranen fremkalder den neuronale hæmning. 

• Absorberes næsten fuldstændigt fra mave-tarm-kanalen.
• Biotilgængelighed ca. 84 %.
• Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
• Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid 8-20 timer.
• 2-3 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.