Generel information
Relevante links
Immunsuppressivt virkende middel. Phosphodiesterase 4 (PDE4)-hæmmer.
Anvendelsesområder
- Psoriasis artritis (alene eller i kombination med sygdomsmodificerende antireumatiske lægemidler - DMARDs), hvor behandling med DMARD har haft utilstrækkelig effekt.
- Psoriasis vulgaris af moderat til svær kronisk plaquetype, hvor konventionel behandling har haft utilstrækkelig effekt eller medført uacceptable bivirkninger.
- Voksne patienter med orale ulcera forbundet med Behcets sygdom, der er kandidater til systemisk behandling.
Apremilast bør kun anvendes, når behandlingen forestås af dermatologer/reumatologer med særligt kendskab til ovennævnte lidelser.
Dispenseringsform
Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 10 mg, 20 mg eller 30 mg apremilast.
Doseringsforslag
Voksne. 30 mg 2 gange dgl.
Et indledende titreringsskema påkræves som vist i tabel 1.
Ingen gentitrering er nødvendig efter den indledende titrering.
Tabel 1: Dosistitrering
|
Dag 1 |
Dag 2 |
Dag 3 |
Dag 4 |
Dag 5 |
Dag 6 |
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
Morgen |
Morgen |
Aften |
Morgen |
Aften |
Morgen |
Aften |
Morgen |
Aften |
Morgen |
Aften |
|
10 mg |
10 mg |
10 mg |
10 mg |
20 mg |
20 mg |
20 mg |
20 mg |
30 mg |
30 mg |
30 mg |
Bemærk:
- Tabletterne skal synkes hele med et glas vand.
- Tabletterne må ikke knuses
- Kan tages med eller uden mad. Indtagelse sammen med mad eller umiddelbart før mad kan reducere bivirkninger i mave-tarm-kanalen.
- Glemt dosis skal tages hurtigst muligt. Hvis det er nær ved tidspunktet for næste dosis, skal den glemte dosis ikke tages.
- Erfaring savnes vedr. børn og unge under 18 år.
Nedsat nyrefunktion
Dosisjustering
-
GFR 0-30 ml/min.
Voksne. Vedligeholdelsesdosis 30 mg 1 gang dgl. efter indledende dosistitrering over 6 dage:
Dag 1
Dag 2
Dag 3
Dag 4
Dag 5
Dag 6
10 mg
10 mg
10 mg
20 mg
20 mg
30 mg
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Forsigtighedsregler
- Undervægtige patienter skal have deres vægt kontrolleret regelmæssigt, da præparatet kan reducere appetit.
- Fordele og risici ved behandling med apremilast skal vurderes nøje hos patienter med tidligere psykiske symptomer og hos patienter, der tager (andre) lægemidler, som kan forårsage psykiske symptomer.
- Hvis patienterne lider af nytilkomne eller forværrede psykiske symptomer, eller hvis der konstateres selvmordstanker eller selvmordsadfærd, bør behandlingen seponeres.
- Patienter, pårørende og plejere skal instrueres i at meddele alle ændringer i adfærd eller humør, eller tegn på selvmordstanker, til det ordinerende sundhedspersonale.
Bivirkninger
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Meget almindelige (> 10 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Diarré, Kvalme | |
| Infektioner og parasitære sygdomme | Infektion i øvre luftveje | |
| Nervesystemet | Hovedpine | |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Gastro-øsofageal refluks, Opkastning |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Træthed | |
| Metabolisme og ernæring | Nedsat appetit | |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Rygsmerter | |
| Nervesystemet | Migræne | |
| Psykiske forstyrrelser | Depression | Søvnløshed |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Hoste, Rhinitis | |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Gastro-intestinal blødning | |
| Immunsystemet | Hypersensitivitet | Urticaria |
| Undersøgelser | Vægttab | |
| Psykiske forstyrrelser | Suicidale tanker eller adfærd* | |
| Hud og subkutane væv | Hududslæt | |
| Ikke kendt hyppighed | ||
| Immunsystemet | Angioødem | |
*Tilfælde af selvmord og selvmordsadfærd, heraf med bedring efter behandlingen med apremilast blev seponeret.
Interaktioner
Kraftige CYP3A4-induktorer (fx rifampicin, phenobarbital, carbamazepin, phenytoin og naturlægemidler med perikon) bør ikke anvendes samtidig med apremilast, da kombinationen øger apremilasts nedbrydning og dermed reducerer dets kliniske respons.
Se evt. også tabel 2 om Elimination og cytokrom P450-systemet.
Graviditet
Baggrund: Dyrestudier (også i primater) peger på et væsentligt potentiale for fosterskadelige effekter ved klinisk relevante doser. Se endvidere Methotrexat og immunosuppressiva mod psoriasis.
Amning
Bloddonor
Farmakodynamik
Virker intracellulært ved at hæmme PDE4, som modulerer et netværk af proinflammatoriske og antiinflammatoriske mediatorer (TNF-α, IL-23, IL-17 og andre inflammatoriske cytokiner, der alle er impliceret i psoriasis artritis og psoriasis).
Farmakokinetik
- Biotilgængelighed ca. 73 %.
- Maksimal plasmakoncentration efter ca. 2,5 timer.
- Terminal eliminationstid ca. 9 timer.
- Fordelingsvolumen ca. 1,24 l/kg.
Håndtering af kapsler og tabletter
| filmovertrukne tabletter 10+20+30 mg, Amgen Ingen kærv |
| filmovertrukne tabletter 30 mg, Amgen Ingen kærv |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Kan tages med eller uden mad.
Indtagelse sammen med mad eller umiddelbart før mad kan reducere bivirkninger i mave-tarm-kanalen.
Knusning/åbning
Må ikke knuses.
Administration
Synkes hele.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer
| Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
|---|---|---|---|
| filmovertrukne tabletter | 10+20+30 mg |
Farve
Andre
|
|
| 30 mg |
Farve
Andre
|
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| (NBS) (Derm.reuma) | filmovertrukne tabletter 10+20+30 mg | 477099 |
4 + 4 + 19 stk. (blister)
|
3.128,05 | 3.128,05 | 272,00 | |
| (NBS) (Derm.reuma) | filmovertrukne tabletter 30 mg | 139604 |
56 stk. (blister)
|
6.469,75 | 115,53 | 231,06 |
Foto og identifikation
 Filmovertrukne tabletter 10+20+30 mg (10 mg) |
| Præg: |
APR, 10
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Lyserød |
| Mål i mm: | 5 x 8 |
Filmovertrukne tabletter 10+20+30 mg (20 mg) |
| Præg: |
APR, 20
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Brun |
| Mål i mm: | 6 x 10 |
Filmovertrukne tabletter 10+20+30 mg (30 mg) |
| Præg: |
APR, 30
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Beige |
| Mål i mm: | 7 x 12 |
Filmovertrukne tabletter 30 mg |
| Præg: |
APR, 30
|
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Beige |
| Mål i mm: | 7 x 12 |
Referencer
1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 17. marts 2023)
3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 17. marts 2023)
