Biktarvy®

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder: 

• 30 mg bictegravir, 120 mg emtricitabin og 15 mg tenofoviralafenamid
• 50 mg bictegravir, 200 mg emtricitabin og 25 mg tenofoviralafenamid.

Børn ≥ 2 år (≥ 14 kg og < 25 kg) 

• 1 tablet (30 mg/120 mg/15 mg) 1 gang dgl.

Voksne og børn ≥ 25 kg 

• 1 tablet (50 mg/200 mg/25 mg) 1 gang dgl.

Bemærk: 

• Glemt dosis kan tages indtil 6 timer før næste dosis.
• Ved opkastning senest 1 time efter indtagelse af tabletten tages en ny tablet.
• Erfaring savnes vedr. børn og unge < 2 år eller < 14 kg.

Bør ikke anvendes ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C) pga. manglende erfaring. 

Samtidig behandling med rifampicin eller naturlægemidler med perikon (potente CYP3A- og UGT1A1-induktorer). 

• Ved seponering hos patienter, som også er smittet med hepatitis B-virus, monitoreres omhyggeligt for tegn på eksacerbation af hepatitis.
• Nyrefunktionen vurderes før/ved opstart af behandlingen samt monitoreres efter behov under behandlingen.
• Der er rapporteret reduktion i knoglemineraltæthed hos børn i alderen 3 til 12 år, som fik tenofoviralafenamid. Langtidsvirkningerne på voksende knogler er uvis, og monitorering anbefales under behandlingen.

Bictegravir 

• Samtidig anvendelse af midler, der er potente induktorer af både CYP3A og UGT1A1, fx rifampicin og naturlægemidler med perikon, er kontraindiceret.
• Samtidig anvendelse af midler, der er potente hæmmere af både CYP3A og UGT1A1, fx atazanavir, anbefales ikke. Se endvidere Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Biktarvy® bør ikke tages samtidig med antacida eller tilskud indeholdende magnesium, aluminium, zink eller jern på grund af den forventede, betydelige reduktion i eksponeringen for bictegravir.
  • Biktarvy® bør administreres mindst 2 timer før eller sammen med mad 2 timer efter antacida, orale lægemidler eller tilskud indeholdende magnesium og/eller aluminium.
  • Gravide: Biktarvy® bør administreres mindst 2 timer før eller 6 timer efter antacida eller tilskud indeholdende magnesium og/eller aluminium uden hensyntagen til mad.

Tenofoviralafenamid 

• Bør ikke anvendes samtidig med andre lægemidler, der indeholder tenofoviralafenamid, tenofovirdisoproxil eller adefovirdipivoxil.
• Ved samtidig brug af P-gp-induktorer, fx carbamazepin, naturlægemidler med perikon, phenobarbital, rifabutin eller rifampicin, forventes nedsat plasmakoncentration af tenofoviralafenamid. Kombinationen frarådes.
• Ved samtidig brug af visse proteasehæmmere med/uden farmakokinetisk booster, fx atazanavir/cobicistat, kan plasmakoncentrationen af tenofoviralafenamid øges. Kombination frarådes.
• Itraconazol eller ketoconazol forventes at øge plasmakoncentrationen af tenofoviralafenamid. Kombination frarådes.

For yderligere information henvises der til produktresuméet. 

Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt > 35.000 gravide; heraf > 16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen.  

Der er ikke humane data for anvendelse af dette kombinationspræparat, og der er ikke data for indholdsstoffet bictegravir i anden sammenhæng. 

Der er data for tenofoviralafenamid for cirka 900 1. trimester-eksponerede (oftest i kombinationsbehandling) uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. I et randomiseret studie blandt 643 kvinder efter 2. trimester indgik tenofovir i alle tre arme (tenofovir afenalamid i én arm, tenofovir disoproxil i to arme) i kombination med to andre antiretrovirale lægemidler. Der var mindre forskelle mellem de tre arme i forhold til præterm fødsel og neonatal død, men man kan ikke isolere den specifikke betydning af tenofovir.  

Data for emtricitabin (mere end 4.500 1. trimester-eksponerede) tyder ikke på en væsentlig overrisiko for uønsket fosterpåvirkning.  

Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. Se endvidere Midler mod HIV. 

Se også: Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Amning frarådes på grund af smitterisiko. 

Forsigtighed ved indtagelse af alkohol under behandling med Biktarvy®.  

Alkoholforbrug kan bidrage til tilfælde af osteonekrose. 

Bictegravir 

• HIV-integrasehæmmer.

Emtricitabin og tenofoviralafenamid 

• HIV-nukleosid/nukleotid-RT-hæmmere.
• Omdannes intracellulært til de aktive metabolitter.

Bictegravir 

• Maksimal plasmakoncentration efter 2-4 timer.
• Plasmahalveringstid ca. 17 timer.
• Metaboliseres overvejende i leveren og udskilles med fæces.

Emtricitabin 

• Biotilgængelighed ca. 95 %.
• Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
• Plasmahalveringstid ca. 10 timer.
• Intracellulær plasmahalveringstid ca. 39 timer.
• Ca. 85 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Tenofoviralafenamid 

• Tenofoviralafenamid er en prodrug, som i primære hepatocytter og lymfocytter omdannes til den aktive substans tenofovir.
• Biotilgængeligheden af tenofoviralafenamid stiger med ca. 65 % ved samtidig indtagelse af fedtrigt måltid.
• Maksimal plasmakoncentration efter ca. 0,5 time (tenofoviralafenamid).
• Plasmahalveringstid ca. 32 timer (tenofovir).
• Tenofovir udskilles gennem nyrerne.

Holdbarhed 

• Opbevares i originale pakning for at beskytte mod fugt.
• Brug ikke tabletterne, hvis folien er brudt eller perforeret.