Aprepitant "Sandoz"

Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 80 mg eller 125 mg aprepitant. 

Voksne og børn > 12 år. 125 mg 1. dag 1 time før kemoterapi, derefter 80 mg om morgenen dag 2 og 3. 

Bemærk: 

• Anvendes dag 1 kun i kombination med glukokortikoid og 5-HT₃-antagonist og dag 2 og 3 enten i kombination med glukokortikoid (ved cisplatin) eller alene (cyclophosphamid plus antracyclin).
• Ved samtidig anvendelse af glukokortikoid anbefales at reducere steroiddosis med 50% pga. aprepitants hæmning af CYP3A4.
• Kapslerne skal synkes hele.

Forsigtighed ved moderat til stærkt nedsat leverfunktion pga. manglende erfaring. 

• Samtidig behandling med pimozid, se interaktioner.
• Samtidig behandling med kraftige CYP3A4-hæmmere, se interaktioner.

• Aprepitant er moderat hæmmer af CYP3A4. Plasmakoncentrationen af pimozid øges, og kombinationen skal undgås.
• Plasmakoncentrationen af andre oralt administrerede substanser for CYP3A4 kan øges op til ca. 3 gange under behandlingen med aprepitant. Virkningen på i.v.-administrerede CYP3A4-substanser forventes at være mindre. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Aprepitant nedsætter effekten af warfarin pga. induktion af warfarins omsætning i CYP2C9.
• Effekten af oral antikonception kan være nedsat.
• Samtidig indgift af kraftige CYP3A4-hæmmere, fx clarithromycin, itraconazol og ritonavir, øger plasmakoncentrationen af aprepitant, og samtidig anvendelse bør undgås.
• Samtidig anvendelse af CYP3A4-induktorer, fx carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, rifampicin og naturlægemidler med perikon, nedsætter plasmakoncentrationen af aprepitant.

Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker antikonception under behandlingen og i mindst 2 måneder efter afslutning af behandlingen. 

Bindes til NK₁-receptoren i kemoreceptor-triggerzonen og nucleus tractus solitarius.  

• Biotilgængelighed ca. 60%.
• Metaboliseres i leveren via CYP3A4, i mindre grad via CYP1A2 og CYP2C19 til inaktive metabolitter.
• Terminal plasmahalveringstid 9-13 timer.