Generel information
Neurokinin (NK1)-receptorantagonist med antiemetisk virkning.

Anvendelsesområder

Forebyggelse af kvalme og opkastning i forbindelse med cytostatikabehandling.
Dispenseringsform

Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 80 mg eller 125 mg aprepitant.
Doseringsforslag

Voksne og børn ≥ 12 år
- 125 mg 1. dag 1 time før kemoterapi
- Derefter 80 mg om morgenen dag 2 og 3.
Bemærk:
- Anvendes dag 1 kun i kombination med glukokortikoid og 5-HT3-antagonist og dag 2 og 3 enten i kombination med glukokortikoid (ved cisplatin) eller alene (cyclophosphamid plus antracyclin).
- Ved samtidig anvendelse af glukokortikoid anbefales at reducere steroiddosis med 50% pga. aprepitants hæmning af CYP3A4.
- Se også produktresumé vedr. behandlingsregimer.
- Kapslerne skal synkes hele.
Nedsat leverfunktion

Dosisjustering er ikke nødvendig til patienter med let nedsat leverfunktion. Forsigtighed ved moderat til stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh B-C) pga. manglende erfaring.
Kontraindikationer

- Samtidig behandling med:
- pimozid
- kraftige CYP3A4-hæmmere.
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Almindelige (1-10 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Dyspepsi, hikke, obstipation | |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Træthed | |
Undersøgelser | Forhøjet ALAT | |
Metabolisme og ernæring | Nedsat appetit | |
Nervesystemet | Hovedpine | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Blod og lymfesystem | Anæmi, neutropeni | |
Hjerte | Palpitationer | |
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Flatulens, gastro-øsofageal refluks, kvalme, mundtørhed, ructus |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Svimmelhed | Kraftesløshed, utilpashed |
Undersøgelser | Forhøjet ASAT, forhøjet basisk fosfatase | |
Psykiske forstyrrelser | Døsighed | |
Nyrer og urinveje | Dysuri | |
Hud og subkutane væv | Acne, hududslæt | |
Vaskulære sygdomme | Ansigtsrødme, hedeture | |
Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
Hjerte | Bradykardi, kardiovaskulære hændelser | |
Øre og labyrint | Tinnitus | |
Øjne | Conjunctivitis | |
Mave-tarm-kanalen | Colitis, stomatitis | Meteorisme, smagsforstyrrelser |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Letargi | |
Immunsystemet | Stevens-Johnsons syndrom | |
Infektioner og parasitære sygdomme | Candidiasis, infektioner | |
Undersøgelser | Glucosuri | Vægttab |
Metabolisme og ernæring | Hyponatriæmi | Tørst |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Muskelkramper, muskelsvaghed | |
Nervesystemet | Gangforstyrrelser | |
Psykiske forstyrrelser | Eufori, kognitiv dysfunktion, konfusion | |
Nyrer og urinveje | Hæmaturi | Hyppig vandladning, polyuri |
Luftveje, thorax og mediastinum | Halsirritation, hoste, nasal irritation, nysen, orofaryngeale smerter, ubehag i brystet | |
Hud og subkutane væv | Fotosensibilitet, toksisk epidermal nekrolyse (ten) | Seborré, øget svedtendens |
Vaskulære sygdomme | Ødemer | |
Ikke kendt hyppighed | ||
Immunsystemet | Hypersensitivitetsreaktioner (herunder anafylaktisk reaktion) | Urticaria |
Psykiske forstyrrelser | Angst | |
Hud og subkutane væv | Hudkløe |
Interaktioner

- Aprepitant er moderat hæmmer af CYP3A4. Plasmakoncentrationen af pimozid øges. Kombination er kontraindiceret.
- Samtidig indgift af kraftige CYP3A4-hæmmere, fx clarithromycin, itraconazol og ritonavir, øger plasmakoncentrationen af aprepitant. Kombination er kontraindiceret.
- Plasmakoncentrationen af andre oralt administrerede substanser for CYP3A4 kan øges op til ca. 3 gange under behandlingen med aprepitant. Virkningen på i.v.-administrerede CYP3A4-substanser forventes at være mindre. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Samtidig anvendelse af CYP3A4-induktorer, fx carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, rifampicin og naturlægemidler med perikon, nedsætter plasmakoncentrationen af aprepitant.
- Aprepitant nedsætter effekten af warfarin pga. induktion af warfarins omsætning i CYP2C9.
- Effekten af oral antikonception kan være nedsat.
Graviditet

Fertile kvinder og mænd
Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker antikonception under behandlingen og i mindst 2 måneder efter afslutning af behandlingen.
Amning

Bloddonor

Farmakodynamik

Bindes til NK1-receptoren i kemoreceptor-triggerzonen og nucleus tractus solitarius.
Farmakokinetik

- Biotilgængelighed ca. 60 %.
- Metaboliseres i leveren via CYP3A4, i mindre grad via CYP1A2 og CYP2C19 til inaktive metabolitter.
- Terminal plasmahalveringstid 9-13 timer.
Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(A) | hårde kapsler 125+80 mg (kan dosisdisp.) | 426978 |
1 + 2 stk. (blister)
|
Udgået 07-02-2022 |
Substitution

hårde kapsler 125+80 mg |
---|
Aprepitant "Medical Valley" Medical Valley, Aprepitant, hårde kapsler 125+80 mg |
Aprepitant "Stada" STADA Nordic, Aprepitant, hårde kapsler 125+80 mg |
Emend MSD, Aprepitant, hårde kapsler 125 mg+80 mg |
Foto og identifikation


![]() Hårde kapsler 125+80 mg (125 mg) |
Præg: |
125 mg
|
Kærv: | Ikke relevant |
Farve: | Lyserød, Hvid |
Mål i mm: | 6,9 x 19,4 |
![]() Hårde kapsler 125+80 mg (80 mg) |
Præg: |
80 mg
|
Kærv: | Ikke relevant |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 6,3 x 18 |
Referencer
1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. 2019; , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 7. december 2021)
3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. 2019; , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 24. februar 2022)

