Mecastrin

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 2 mg melatonin. 

2 mg 1-2 timer før sovetid umiddelbart efter indtagelse af et mindre måltid mad. 

Bemærk: 

• Depottabletterne skal synkes hele med et glas vand.
• Depottabletterne må ikke tygges eller knuses.
• Tages efter indtagelse af mad.

Bør ikke anvendes ved nedsat leverfunktion pga. manglende erfaring. Ved nedsat leverfunktion er der set markant forhøjede niveauer af endogent melatonin i dagtimerne. 

Autoimmune sygdomme 

Begrænset erfaring hos patienter med autoimmune sygdomme. Sporadiske rapporter om forværring af sygdommen. 

Blodsukker 

Enkelte rapporter om påvirkning af blodsukkerkontrollen ved indtag af melatonin i forbindelse med kulhydratholdige måltider.  

Døsighed 

Melatonin kan medføre døsighed. Opmærksomhed på evt. situationer, hvor dette kan udgøre en sikkerhedsrisiko. 

Kramper 

Øget hyppighed af krampeanfald har været associeret med anvendelse af melatonin ved eksisterende krampetendens (fx epilepsi), men sammenhængen er usikker. 

• Fluvoxamin øger AUC for melatonin med en faktor 17 pga. hæmning af bl.a. CYP1A2. Kombinationen bør undgås. Andre midler, der hæmmer eller inducerer CYP1A1 og CYP1A2, kan henholdsvis øge og sænke plasmakoncentrationen af melatonin. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Melatonin kan forstærke den sedative virkning af benzodiazepiner og benzodiazepinlignende midler.
• Alkohol bør ikke indtages sammen med melatonin, da den søvnregulerende effekt nedsættes.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Forsigtighed ved indtag af alkohol under behandling med Mecastrin.  

Virkningen af Mecastrin nedsættes. 

Melatonin er det naturligt forekomne søvnregulerende hormon. Effekten sker overvejende gennem påvirkning af melatoninreceptoren MT2, der regulerer døgnrytmen. Der er kun dokumenteret virkning hos patienter over 55 år, formentlig fordi der hos denne aldersgruppe opnås en substitution af det aldersrelaterede fald i det natlige melatoninniveau. 

Der er ikke udført væsentlige farmakodynamiske studier af eksogent tilført melatonin. En evt. påvirkning af den endogene sekretion af melatonin og dermed den neuroendokrine akse er ukendt, ligesom der mangler viden om effekterne ved langtidsanvendelse. 

• Biotilgængelighed ca. 15 %.
• Maksimal plasmakoncentration efter 0,75-2 timer (fastende) og 3 timer (samtidig fødeindtagelse).
• Stor individuel variation på den maksimale plasmakoncentration (op til faktor 5).
• Metaboliseres i leveren, hovedsageligt via CYP1A1 og CYP1A2.
• Terminal halveringstid 3-4 timer.
• Ca. 1-2 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Depottabletterne opbevares beskyttet mod lys.