Esketamine "Orifarm"

Injektions-/infusionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 5 mg eller 25 mg esketamin (som hydrochlorid). 

Præmedicinering  

Et antikolinergikum bør gives præoperativt for at hæmme sekretion fra mundhule og luftveje.  

Anæstesiinduktion  

Initialt 0,5-1 mg/kg legemsvægt langsomt i.v. eller 2-4 mg/kg legemsvægt i.m. Vedligeholdelse halv initialdosis efter behov.
Infusion. 0,5-3 mg/kg legemsvægt/time. Dosis kan reduceres og bivirkningerne dæmpes ved tilsætning af et benzodiazepin.  

Analgetisk supplement ved regional eller lokal anæstesi  

0,125-0,25 mg/kg legemsvægt/time som i.v. infusion.  

Analgesi i akutte situationer  

0,25-0,5 mg/kg legemsvægt i.m. eller 0,125-0,25 mg/kg legemsvægt langsomt i.v. over mindst 1 minut.  

Bemærk:  

• Bør kun anvendes af anæstesilæger.
• Nedsat dosering overvejes ved nedsat leverfunktion.

• Tilstande, hvor hypertension eller øgning af det intrakranielle tryk kan frembyde risiko.
• Eklampsi og præeklampsi.
• Må ikke anvendes som eneste anæstesimiddel ved iskæmisk hjertesygdom.

Bør anvendes med forsigtighed ved: 

• kardiel insufficiens
• ubehandlet hypertension
• ustabil angina pectoris
• øget intrakranielt tryk eller andre sygdomme i centralnervesystemet
• psykiske sygdomme i anamnesen
• ubehandlet tyrotoksikose
• tilstande hvor øgning af det intraokulære tryk kan frembyde risiko
• tilstande, der kræver afslapning af uterus
• alkoholpåvirkning.

Muskelrelaksation med kontrolleret ventilation kan være nødvendig ved indgreb i de øvre luftveje. 

Udstyr til intubation og understøttelse af vejrtrækning bør være tilgængeligt. 

Misbrug af ketamin er forekommet og afhængighed/tolerans er set. 

Bemærk: 

Motorkørsel og maskinbetjening frarådes i 24 timer efter anæstesi. 

Natriumindhold 

• Injektions-/infusionsvæske, opløsning.5 mg/ml: 1 ml indeholder højst 3,1 mg natrium, som svarer til 7,9 mg natriumchlorid.
• Injektions-/infusionsvæske, opløsning. 25 mg/ml: 1 ml indeholder højst 1,2 mg natrium, som svarer til 3,0 mg natriumchlorid.

• Clarithromycin øger AUC for ketamin 2,6 gange på grund af hæmning af CYP3A4. Lignende effekt kan forventes for andre hæmmere af dette enzym. Induktorer af CYP3A4 (fx carbamazepin, rifampicin) kan øge omsætningshastigheden og derved nedsætte den terapeutiske effekt af ketamin. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Kombination med theophyllin medfører nedsat krampetærskel og kombinationen bør undgås.
• Virkningen af neuromuskulært blokerende midler kan forlænges. Potenserer effekten af halogenerede anæstesimidler. Risikoen for arytmier ved indgift af adrenalin øges ved samtidig brug af halogerende midler.
• Ved kombination med benzodiazepiner eller neuroleptika kan ses en reduktion af bivirkningerne og en forlænget virkning af ketamin.
• Opvågningsfasen kan forlænges ved samtidig brug af barbiturater eller opioider.
• Kombination med sympatomimetika, thyroideahormoner og vasopressin kan medføre forøget arterielt blodtryk og øge hjertefrekvensen.

Baggrund: Omkring 2 % af gravide gennemgår non-obstetrisk kirurgi i deres graviditet. De mest almindelige indgreb inkluderer appendektomi, cholecystektomi, traume- og cancerkirurgi. Generel anæstesi, og det specifikke valg af anæstesimidler, under graviditet vil altid følge en meget specifik og individuel vurdering.  

Der er meget få specifikke data for de enkelte lægemidler, som anvendes ved generel anæstesi tidligt i graviditeten. Der er derimod data for mange tusinde gravide, som har været i generel anæstesi i 1. trimester uden tegn på overhyppighed af fostermisdannelser. Kirurgiske indgreb kan i sig selv øge risikoen for spontan abort eller preterm fødsel. Ved anvendelse i forbindelse med fødslen kan der ses neonatal respirationspåvirkning. 

Dyrestudier har vist, at GABA-receptoragonister (isofluran, sevofluran, desfluran og propofol), og NDMA-antagonister (ketamin) kan forårsage CNS-skade hos fosteret, når de anvendes i 3. trimester. FDA har udsendt en ”warning” baseret på dette og anbefaler, at disse lægemidler ikke anvendes til anæstesi med varighed over 3 timer. Disse data skal tolkes og ekstrapoleres til humane forhold med stor forsigtighed. Denne advarsel bør ikke udsætte nødvendig kirurgi hos moderen. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Der findes ingen data for udskillelse i modermælk. Amning kan fortsætte efter udmalkning og kassation af første portion modermælk. 

• Virker hovedsageligt via non-kompetitiv NMDA-receptorantagonisme.
• Påvirker desuden opioidreceptorer samt monoaminerge, kolinerge, nikotinerge og muskarinerge receptorer.
• Ketamin virker analgetisk i doser, som ikke har sedativ eller hypnotisk virkning.
• Esketamin (S-ketamin) er den mest aktive isomer af ketamin med en analgetisk og anæstetisk effekt, der menes at være 3 gange mere potent i forhold til R-ketamin.
• Virkningsvarighed ca. 20 minutter (efter i.v. bolus).

• Metaboliseres i leveren.
• Terminale plasmahalveringstid mellem 79 minutter (efter kontinuerlig inf.) og 186 minutter (efter lavdosis bolusinj.).

Egenskaber 

pH 3,5-5. 

Håndtering
Forligelighed ved infusion 

• Blandbar med isotonisk glucose-infusionsvæske og isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske.
• Må ikke blandes med barbiturater eller diazepam.

Holdbarhed 

Injektionsvæske fortyndet med isotonisk glucose-infusionsvæske eller isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske er kemisk holdbar i 48 timer ved 25 ºC, men bør anvendes umiddelbart. Opbevaringstid og betingelser herefter er brugerens ansvar og må normalt ikke være mere end 12 timer ved 2-8º C.