Vocabria

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 30 mg cabotegravir. 

Depotinjektionsvæske, suspension. 1 hætteglas indeholder 600 mg cabotegravir. 

Før initiering af cabotegravir 

• Patienten skal være indforstået med injektionsplanen og informeres om, at det er særdeles vigtigt at overholde fremmøde til injektion for at opretholde viral suppression samt reducere risikoen for viral rebound og potentiel udvikling af resistens ved glemte doser.

Vigtigt vedr. behandlingsforløb 

• Først gives tabletter til vurdering af tolerance over for cabotegravir.
• Derefter behandles med depotinjektionsvæsker.

Dosering hver 2. måned til voksne 

* Gives på sidste dag med indledende tablet-behandling samt 1 måned efter 1. initiale injektion. 

** Kan gives op til 7 dage før eller efter planlagt tidspunkt for næste dosis. 

Depotinjektionsvæske 

• Injektionssted
  • Cabotegravir og rilpivirin indgives på separate gluteale injektionssteder. Det ventrogluteale område anbefales, men det dorsogluteale område kan også anvendes.
• Manglende injektioner
  • Se tabel 4 (patienter på injektion hver 2. måned) i produktresumé vedr. dosering efter manglende injektioner eller oral behandling.
• Bemærk:
  • Indgives altid samtidig med en injektion af rilpivirin depotinjektionsvæske.

Risiko for resistens efter seponering af cabotegravir og rilpivirin 

• For at minimere risikoen for udvikling af viral resistens er det vigtigt at påbegynde et alternativt, fuldt supprimerende antiretroviralt behandlingsforløb inden for to måneder efter de sidste injektioner med cabotegravir og rilpivirin ved injektion hver 2. måned.

Bemærk 

• Begrænset erfaring vedr. ældre > 65 år.
• Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.

Stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C) 

Erfaring savnes. Derfor bør cabotegravir anvendes med forsigtighed, herunder monitorering af leverbiokemi. 

• Samtidig brug af rifampicin, carbamazepin, oxcarbazepin eller phenobarbital.

Hypersensitivitetsreaktioner 

• Andre integrasehæmmere har være forbundet med hypersensitivitetsreaktioner, fx alvorligt hududslæt og organdysfunktion, herunder leverskader, og cabotegravir seponeres i tilfælde af disse symptomer.

Langtidsvirkning efter seponering af depotinjektionsvæske 

• Se Farmakokinetik.

Risiko for virologisk svigt 

• Patienter, der starter behandling, bør ikke tidligere have svigtet på behandling med non-nukleosid reverse transkriptase inhibitorer eller integrase inhibitorer med deraf følgende risiko for resistens mod de to stoffer. Derudover er virologisk svigt associeret med:
  • BMI ≥ 30 kg/m²
  • HIV-1 undertype A6/A1.

• Samtidig brug af rifampicin, carbamazepin, oxcarbazepin eller phenobarbital kan reducere plasmakoncentrationen af cabotegravir signifikant. Kombination er kontraindiceret.
• Rifabutin kan reducere plasmakoncentrationen af cabotegravir, og kombination bør undgås.
• Kombinationen af cabotegravir og rilpivirin udgør en komplet behandling af HIV-1-infektion, og derfor må cabotegravir og rilpivirin ikke administreres sammen med andre antiretrovirale lægemidler til behandling af HIV.

Baggrund:  

Der er ikke humane data for cabotegravir, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Generelt om behandling af gravide med HIV-infektion 

Generelt viser store epidemiologiske studier samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt > 35.000 gravide; heraf > 16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen.  

Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. Se endvidere Midler mod HIV. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Amning frarådes pga. smitterisiko. 

• HIV-integrasehæmmer.
• Hindrer den kovalente integration af HIV-genomet i værtsgenomet og dermed udbredelse af virusinfektionen.

• Tabletter
  • Maksimal plasmakoncentration efter 3 timer.
  • Steady-state efter 7 dage.
  • Fordelingsvolumen 0,18 l/kg.
  • Terminal plasmahalveringstid 41 timer.
• Depotinjektionsvæske
  • Absorptionsbegrænset (flip-flop) kinetik pga. langsom absorption fra glutealmusklen resulterende i vedvarende plasmakoncentrationer.
  • Efter én enkelt injektion opnås maksimal plasmakoncentration efter 7 dage.
  • Steady-state efter 44 uger.
  • Tilsyneladende plasmahalveringstid i terminale fase er estimeret til 5,6-11,5 uger.
  • Efter seponering er der stadig restmængder af cabotegravir plasma i op til 12 måneder eller længere tid.
• Metaboliseres primært af UGT1A1 med en mindre UGT1A9-komponent.

Egenskaber

Depotinjektionsvæske, suspension: pH 3,0-5,0. 

Håndtering

Depotinjektionsvæske, suspension 

• Hætteglasser rystes kraftigt i 10 sekunder for at opnå en ensartet suspension før brug.
• Se yderligere detaljer i medfølgende brugsvejledning.

Holdbarhed

Depotinjektionsvæske, suspension 

• Må ikke fryses.
• Efter ibrugtagning: Kemisk og fysisk holdbar i højst 2 timer ved 25⁰C, men bør anvendes umiddelbart.