Retsevmo

Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 40 mg eller 80 mg selpercatinib. 

Ikke små-cellet lungecancer 

Thyroideacancer 

Voksne. 

• < 50 kg. 120 mg 2 gange dgl.
• ≥ 50 kg. 160 mg 2 gange dgl.

Medullær thyroideacancer 

Voksne og unge > 12 år. 

• < 50 kg. 120 mg 2 gange dgl.
• ≥ 50 kg. 160 mg 2 gange dgl.

Bemærk: 

• Kapslerne skal synkes hele.
• Må ikke åbnes eller tygges
• Kan tages med eller uden mad.
• Dosis bør tages på omtrent samme tidspunkt hver dag.
• Ved opkastning efter indtagelse skal der ikke tages en erstatningsdosis.
• Ved glemt dosis skal den glemte dosis springes over.
• Dosis nedsættes med 50 % ved samtidig behandling med en potent CYP3A-hæmmer, se interaktioner.
• Bivirkninger kan nødvendiggøre dosisreduktion eller evt. seponering af behandlingen. Se produktresumé.
• Erfaring savnes vedr. børn < 12 år.
• Begrænset erfaring vedr. ældre ≥ 75 år.

• Alle patienter med nedsat leverfunktion skal overvåges nøje.
• Ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C) nedsættes dosis til 80 mg 2 gange dgl.

• Det anbefales at måle leverenzymer inkl. ALAT og ASAT før behandlingsstart, hver 2. uge de første 3 måneder og derefter månedligt.
• Blodtrykket skal kontrolleres før behandlingsstart og monitoreres regelmæssigt under behandlingen.
• EKG og elektrolytter skal monitoreres 1 uge efter behandlingsstart og mindst 1 gang månedligt de første 6 måneder.
• Samtidig brug af stærke CYP3A4-induktorer bør undgås pga. risiko for nedsat effekt af selpercatinib.
• Der er set tilfælde af tumorlysesyndrom ved behandling med selpercatinib. Derfor skal patienter med risikofaktorer for tumorlysesyndrom, fx høj tumorbyrde, allerede eksisterende kronisk nyreinsufficiens, oliguri, dehydrering, hypotension og sur urin, monitoreres omhyggeligt. Passende profylakse, herunder hydrering, bør overvejes.

• Samtidig behandling med CYP3A4-hæmmere øger plasmakoncentrationen for selpercatinib. Ved anvendelse af stærke CYP3A- og/eller P-gp-hæmmere (fx itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, ritonavir og saquinavir), skal dosis nedsættes med 50 %. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Samtidig behandling med kraftige CYP3A4-induktorer (fx carbamazepin, phenytoin, rifabutin, rifampicin og naturlægemidler med perikon) nedsætter plasmakoncentrationen for selpercanitinib. Kombinationen bør undgås.
• Selpercanitinib er substrat for P-glykoprotein (P-gp) in-vitro, se P-glykoprotein. Ved samtidig administration af selpercanitinib og P-gp substrater (fx colchicin, dabigatranetexilat, digoxin, fexofenadin og saxagliptin) kan der være behov for at nedsætte dosis af disse stoffer.
• Selpercanitinib øger AUC for repaglinid, et substrat af CYP2C8, med 91 %. Samtidig behandling med følsomme CYP2C8-substrater bør undgås.
• Selpercanitinib øger AUC for midazolam, et substrat af CYP3A4, med 54 %. Samtidig behandling med følsomme CYP3A4-substrater (fx alfentanil, buspiron, darunavir, ebastin, lomitapid, saquinavir, simvastatin, triazolam og vardenafil) bør undgås.
• Selpercanitinib skal tages i forbindelse med et måltid, hvis det anvendes samtidig med en syrepumpehæmmer, da selpercanitinibs opløselighed nedsættes ved høj pH-værdi.

Baggrund: Der er ikke humane data for anvendelse af selpercatinib under graviditet, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Prækliniske data tyder på et væsentligt humant teratogent potentiale. 

Enhver antineoplastisk behandling under graviditet vil være resultatet af en meget individuel og specifik vurdering af den underliggende sygdom, prognose, behandlingsalternativer og patientinvolvering. Der er ingen antineoplastiske lægemidler hvor der er kvantitative eller kvalitative humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Generelt, på tværs af alle antineoplastiske lægemidler og de behandlede sygdomme, synes risikoen for medfødte misdannelser dog ikke væsentligt forøget. Såfremt der er behov for en detaljeret gennemgang af evidensen for det enkelte specifikke lægemiddel, anbefales kontakt til en Klinisk Farmakologisk Lægemiddelrådgivning.  

Se også Antineoplastiske midler.  

Se også Klassifikation - graviditet 

Kvinder i fertil alder og mænd bør anvende sikker antikonception under behandlingen og i mindst 1 uge efter afslutning af behandlingen. 

Produktresumeet angiver på baggrund af dyreforsøg en mulig risiko for varig skadelig effekt på fertiliteten. Kvinder i fertil alder opfordres til at søge rådgivning om bevaring af fertilitet, inden behandlingen påbegyndes. 

Produktresumeet angiver på baggrund af dyreforsøg en mulig risiko for varig skadelig effekt på sæddannelsen. Mandlige patienter opfordres til at søge rådgivning om bevaring af fertilitet, inden behandlingen påbegyndes. 

Baggrund: På grund af virkningsmekanismen frarådes amning. 

• Hæmmer en række tyrosinkinaser, herunder FGFR 1, 2 og 3 (fibroblast vækstfaktorreceptor 1, 2 og 3), RET (rearranged during transfection) og VEGFR-1 og 3 (vaskulær endotelial vækstfaktorreceptor-1 og 3).

• Biotilgængelighed ca. 73 %.
• Maksimal plasmakoncentration efter ca. 12 timer.
• Steady-state efter 7 dage.
• Fordelingsvolumen 2,7 l/kg.
• Metaboliseres overvejende i leveren via CYP3A4.
• Plasmahalveringstid ca. 22 timer.
• Ca. 14 % udskilles uomdannet med fæces og 11,5 % gennem nyrerne.