Generel information
Relevante links
Adrenergt β1-selektivt β-receptorblokerende middel uden egenstimulerende ("intrinsic") sympatomimetisk effekt og uden membranstabiliserende virkning.

Anvendelsesområder

- Arteriel hypertension
- Angina pectoris
- Supraventrikulære og ventrikulære takyarytmier
- Tyrotoksikose
- Forebyggelse af migræne
- Essentiel tremor
- Profylakse efter akut myokardieinfarkt
- Symptomgivende stabil kronisk hjerteinsufficiens som supplement til anden behandling.
Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 50 mg (delekærv) eller 100 mg (krydskærv) metoprololtartrat.
Doseringsforslag

Hypertension
Voksne
- Initialt 50 mg 1 gang dgl.
- Vedligeholdelsesdosis 100-200 mg 1 gang dgl. evt. fordelt på 2 doser.
Børn ≥ 6 år
- 0,5-1 mg/kg, dog højst 50 mg dgl.
- Kan øges til 2 mg/kg, højst 200 mg dgl.
Angina pectoris
Voksne
- Initialt 50 mg 1-2 gange dgl.
- Vedligeholdelsesdosis 50-100 mg 1-2 gange dgl.
Arytmier
Voksne
- 50 mg 2-4 gange dgl. Kan øges.
Tyrotoksikose
Voksne
- 50-100 mg 1-2 gange dgl.
Profylakse efter akut myokardieinfarkt
Voksne
- Individuelt. Sædvanligvis 200 mg dgl. evt. fordelt på 2 doser.
Hjerteinsufficiens
Voksne
- Initialt 12,5-25 mg 1 gang dgl. i 14 dage.
- Herefter øges dosis over uger-måneder til højst 200 mg 1 gang dgl.
- Metoprolol må først adderes til gængs standardterapi, når patienten er i klinisk stabil fase, dvs efter at ødemer og evt. lungestase er svundet.
- Ved opstart af behandlingen kan patienterne opleve en midlertidig forværring af symptomerne i op til flere uger.
Migræneprofylakse og benign essentiel tremor
Voksne
- 50-100 mg 1-2 gange dgl.
Bemærk:
- Tabletterne tages konsekvent med eller uden mad.
- Tabletterne kan knuses. Knuste tabletter kan opslæmmes i vand eller kan kommes på kold, blød mad.
- Der er ingen erfaring vedr. børn < 6 år.
Nedsat leverfunktion

Forsigtighed ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C). Dosisreduktion kan være nødvendig.
Seponering

- Pludselig seponering af β-blokkere kan give anledning til takykardi, hovedpine, svedeture og trykken i brystet, det såkaldte "seponeringssyndrom", som har givet anledning til forværring af angina pectoris og udvikling af akut myokardieinfarkt. Patienterne bør derfor altid udtrappes af behandlingen over 1-2 uger, specielt hvis det drejer sig om patienter med iskæmisk hjertesygdom.
- Ved evt. seponering før et kirurgisk indgreb bør seponeringen være afsluttet mindst 24 timer før indgrebet.
Kontraindikationer

- Allergi over for β-blokkere
- AV-blok af 2. eller 3. grad
- Sinoatrialt blok
- Kardiogent shock
- Tilstande med udtalt bradykardi og/eller hypotension
- Syg sinus-syndrom, med mindre patienten har pacemaker
- Alvorlige perifere kredsløbsforstyrrelser
- Metabolisk acidose
- Ubehandlet fæokromocytom
- Svær astma og KOL
- Mistænkt akut myokardieinfarkt, hjertefrekvens < 45 slag/min., PQ-interval > 0,24 sek. eller systolisk blodtryk < 100 mmHg.
- Samtidig behandling med MAO-hæmmere (undtagen MAO-B)
- Samtidig behandling med fluoxetin eller paroxetin pga. kraftig hæmning af CYP2D6
- Samtidig i.v.-behandling med calciumantagonister type I (verapamil) eller type III (diltiazem).
Forsigtighedsregler

- Astma og KOL
- AV-blok af 1. grad
- Svært regulerbar diabetes, da metoprolol kan mindske symptomerne på hypoglykæmi
- Kraftig hypersensitivitetsreaktion i anamnesen
- Psoriasis
- Raynauds syndrom
- Claudicatio intermittens
- Prinzmetals angina
- Kan maskere symptomerne på tyrotoksikose.
Typiske alvorlige fejl

Beskrivelse | Konsekvens |
---|---|
Forveksling af styrker, så der overdoseres. | Forgiftning. |
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Meget almindelige (> 10 %) | ||
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Træthed | |
Vaskulære sygdomme | Hypotension, Ortostatisk hypotension | |
Almindelige (1-10 %) | ||
Hjerte | Bradykardi | Palpitationer |
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Diarré, Kvalme, Obstipation |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Balanceforstyrrelser | |
Nervesystemet | Svimmelhed | Hovedpine |
Luftveje, thorax og mediastinum | Dyspnø | |
Vaskulære sygdomme | Kolde hænder og fødder | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Hjerte | Arytmier, AV-blok (grad 1), Forværring af hjerteinsufficiens, Kardielle ledningsforstyrrelser | |
Mave-tarm-kanalen | Opkastning | |
Immunsystemet | Urticaria | |
Undersøgelser | Vægtøgning | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Muskelkramper | |
Nervesystemet | Paræstesier | |
Psykiske forstyrrelser | Depression, Hallucinationer, Koncentrationsbesvær | Mareridt, Søvnforstyrrelser |
Det reproduktive system og mammae | Brystsmerter | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Bronkospasme | |
Hud og subkutane væv | Hududslæt, Øget svedtendens | |
Vaskulære sygdomme | Ødemer | |
Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
Øjne | Conjunctivitis, Synsforstyrrelser | Øjentørhed |
Mave-tarm-kanalen | Mundtørhed | |
Lever og galdeveje | Leverpåvirkning | |
Metabolisme og ernæring | Forværring af diabetes | |
Psykiske forstyrrelser | Angst, Nervøsitet | |
Det reproduktive system og mammae | Impotens | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Rhinitis | |
Hud og subkutane væv | Alopeci | |
Meget sjældne (< 0,01 %) | ||
Blod og lymfesystem | Leukopeni, Trombocytopeni | |
Øre og labyrint | Høreforstyrrelser, Tinnitus | |
Mave-tarm-kanalen | Smagsforstyrrelser | |
Lever og galdeveje | Hepatitis | |
Immunsystemet | Forværring af psoriasis | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Artralgi, Artritis, Muskelsvaghed | |
Psykiske forstyrrelser | Konfusion, Personlighedsændringer | |
Hud og subkutane væv | Fotosensibilitet | |
Vaskulære sygdomme | Synkope | |
Ikke kendt hyppighed | ||
Vaskulære sygdomme | Forværring af Raynauds syndrom | Forværring af claudicatio intermittens |
Interaktioner

- Metoprolol er substrat for CYP2D6. Hæmmere af CYP2D6, som fx paroxetin, fluoxetin, escitalopram, sertralin, duloxetin, diphenhydramin, venlafaxin, hydroxychloroquin, antipsykotika (perfenaziner) og propafenon, kan øge plasmakoncentrationen af metoprolol. Monitorering af den β-blokerende virkning anbefales.
- Samtidig behandling med fluoxetin eller paroxetin er kontraindiceret.
- Samtidig i.v.-behandling med calciumantagonister type I (verapamil) eller type III (diltiazem) er kontraindiceret.
- Forsigtighed ved samtidig behandling (ikke i.v.) med calciumantagonister, idet hypotension, bradykardi og andre hjerterytmeforstyrrelser kan forekomme. Dette gælder især for verapamil og i mindre grad for diltiazem. Ved nifedipin er der risiko for markant blodtryksfald.
- Forsigtighed ved samtidig behandling med flere antiarytmika, som lidocain, propafenon, amiodaron og dronedaron. Kombinationen kan øge tendensen til hjerteinsufficiens og overledningsforstyrrelser.
- Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID.
- Samtidig anvendelse af noradrenalin, adrenalin og andre sympatomimetika kan fremkalde udtalt blodtryksstigning.
- Neuromuskulær blokade forårsaget af perifere muskelrelaksantia, fx suxameton, kan øges pga. metoprolols β-blokerende virkning.
- Samtidig anvendelse af inhalationsanæstetika øger β-blokkeres bradykardiske virkning.
- Behandling med metoprolol kan medføre nedsat respons af adrenalin i forbindelse med allergiske reaktioner.
- Samtidig behandling med methyldopa og hjerteglykosider kan medføre et udtalt fald i hjertefrekvensen og hjertets overledningsevne.
- Tæt lægelig overvågning af patienter, der samtidig behandles med MAO-hæmmere eller andre β-blokkere (også øjendråber).
- Samtidig behandling med imatinib giver en moderat øgning i plasmaniveauet af metoprolol.
- Ergotamin kan sammen med β-blokkere give anledning til kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.
- Rifampicin og barbitursyrederivater nedsætter AUC for metoprolol pga. enzyminduktion i leveren.
Graviditet

Baggrund: Der er data for ca. 1.600 1. trimester-eksponerede uden tegn på væsentlig risiko for medfødte misdannelse. Derudover tyder data på øget risiko for tidlig fødsel samt lav fødselsvægt, men i hvilket omfang disse observationer skyldes lægemiddel eller underliggende sygdom, er uklart.
Se også Klassifikation - graviditet
Amning

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 2 %. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet.
Bloddonor

Doping

Anvendelse af beta-blokkere medfører diskvalifikation af den sportsudøvende ved en lang række idrætsgrene, fx skydning og golf. |
Alkohol

Forsigtighed ved indtag af alkohol under behandling med Metocar.
Risikoen for hypotension øges.
Forgiftning

Farmakodynamik

- Blokerer hjertets β-receptorer og reducerer både hjertefrekvens og kontraktilitet, hvilket medfører et fald i hjertets minutvolumen.
- Depottabletter. Virkningsvarighed ca. 24 timer.
Farmakokinetik

- Biotilgængelighed ca. 50 % pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren.
- Metaboliseres via CYP2D6 til inaktive metabolitter.
- Plasmahalveringstid 3-4 timer.
- Ca. 5 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
- Depottabletter (polydepot) frigiver det aktive stof over ca. 20 timer.
Håndtering af kapsler og tabletter

tabletter 50 mg, STADA Nordic Delekærv |
tabletter 100 mg, STADA Nordic Krydskærv |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Tages konsekvent med mad eller uden mad.
Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
Knusning/åbning
Kan knuses.
Administration
Knust tablet kan opslæmmes i vand.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
tabletter | 50 mg |
Andre
|
|
100 mg |
Andre
|
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(B) | tabletter 50 mg (kan dosisdisp.) | 001684 |
100 stk. (blister)
|
282,50 | 2,83 | 8,48 | |
(B) | tabletter 100 mg (kan dosisdisp.) | 001706 |
100 stk. (blister)
|
88,90 | 0,89 | 1,33 |
Substitution

tabletter 100 mg |
---|
Metoprololtartrat "2care4" (Parallelimport), Metoprolol, tabletter 100 mg Genordn. B |
Metoprololtartrat Nordic Prime (Parallelimport), Metoprolol, tabletter 100 mg Genordn. B |
Foto og identifikation

![]() Tabletter 50 mg |
Præg: |
Intet præg
|
Kærv: | Delekærv |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 8,1 x 8,1 |
![]() Tabletter 100 mg |
Præg: |
Intet præg
|
Kærv: | Krydskærv |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 10 x 10 |
Referencer

3711. Janusinfo. Janusmed (Fosterpåverkan). Region Stochholm. 2021, https://janusmed.se/fosterpaverkan (Lokaliseret 22. februar 2022)

