Suboxone®

N07BC51
 
 
Partiel opioidagonist (buprenorphin) kombineret med opioidantagonist uden agonistisk opioid virkning (naloxon). Beregnet til behandling af opioidafhængighed.

Anvendelsesområder

Substitutionsbehandling af opioidafhængighed inden for rammerne af medicinsk, social og psykologisk behandling. 

Dispenseringsform

Resoribletter. 

1 resoriblet indeholder: 

  • 2 mg buprenorphin (som hydrochlorid) og 0,5 mg naloxon (som hydrochlorid)
  • 8 mg buprenorphin (som hydrochlorid) og 2 mg naloxon (som hydrochlorid).
  • 16 mg buprenorphin (som hydrochlorid) og 4 mg naloxon (som hydrochlorid).

 

Doseringsforslag

Indtages sublingualt. 

Ved sublingual brug har naloxon ingen effekt og der doseres efter indholdet af buprenorphin. 

 

Initialt 

Behandlingen indledes ved første tegn på abstinenser (ca. 8 timer efter sidste indtag af heroin og 1-2 døgn efter sidste indtag af methadon): 

  • 1. dag: sædvanligvis 4 mg stigende med 2 mg hver 1.-2. time til ophør af klager over abstinenser/stoftrang. Normal mætningsdosis 8-16 mg i døgnet, men doser op til den maksimale døgndosis på 24 mg kan være nødvendige.
  • 2. dag: Samme dosis som 1. dag, evt. suppleret med 2-4 mg p.n.
  • 3. og 4. dag: Stabilisering (abstinensfrihed og intet indtag af opioider) på sædvanligvis 8-24 mg pr. dag (erfaringsmæssigt kan det i særlige tilfælde være nødvendigt at øge dosis op til 32 mg i døgnet).

Ved tvivl om risiko for udvikling af abstinenssymptomer kan der startes med 0,8-2 mg.  

For patienter i methadonbehandling anbefales det at reducere methadondosis til under 60 mg dgl. før skift til buprenorphin. Behandling med buprenorphin indledes først ved sikre abstinenssymptomer (oftest først 24 timer eller længere efter sidste methadondosis). 


Vedligeholdelsesdosis 

Sædvanligvis 8-16 mg dgl. Dosisintervallet kan evt. øges til hver 2. dag eller 3 gange ugentligt. Højeste dosis er normalt 24 mg pr. dag, men enkelte kan have behov for større doser. 

 

Nedtrapning 

Efter passende stabilisering kan nedtrapning foretages under overvågning med 0,4-1 mg pr. dag. Når dosis er nede på 4-8 mg pr. dag, vil en nedsættelse af nedtrapningshastighed normalt være nødvendig for at undgå abstinenssymptomer. 

Nedtrapningen vil sædvanligvis strække sig over uger. 

 

Bemærk: 

  • Graden af opioidafhængighed og tidspunkt for sidste opioidindtag bør fastlægges før behandlingen.
  • Sufficient behandling i de første døgn er ofte afgørende for vellykket behandling.
  • Behandlingen bør forestås af læger med særlig kendskab til behandlingen af opioidafhængighed.
  • Manglende erfaring vedr. behandling af børn under 15 år.
  • Manglende erfaring vedr. behandling af ældre over 65 år.
  • Resoribletterne må ikke synkes eller tygges, men anbringes under tungen. Patienter med mundtørhed kan ikke anvende disse.

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed

  • GFR 0-30 ml/min.

    Buprenorphin: Risiko for ophobning af aktive metabolitter. 

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

  • Forsigtighed ved let til moderat nedsat leverfunktion.
  • Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion.

Se endvidere

Kontraindikationer

  • Svær respirationsinsufficiens
  • Akut alkoholforgiftning eller delirium tremens.

Forsigtighedsregler

  • Hypotension
  • Forhøjet intrakranielt tryk
  • Kramper i anamnesen
  • Respirationsinsufficiens
  • Prostatahypertrofi eller forsnævring af urinveje
  • Unge mellem 15 og 18 år pga. sparsom erfaring
  • Ældre og svagelige
  • Hypotyroidisme
  • Binyrebarkinsufficiens
  • Lidelser i galdegangen
  • Bør undgås ved svær overfølsomhedsreaktion på andre opioider. Egentlig allergi er dog yderst sjælden.

 

Leverfunktion:  

Før behandlingen indledes og regelmæssigt under behandlingen, foretages kontrol af leverfunktionen. Ved nedsat leverfunktion, hepatitis B eller C samt ved samtidig behandling med midler, der kan medføre leverpåvirkning, anbefales monitorering af tegn på toksicitet og overdosering. 

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Kvalme, Obstipation.
Hovedpine, Søvnløshed.
Øget svedtendens.
Almindelige (1-10%) Influenzalignende symptomer, Kraftesløshed, Kuldegysninger, Smerter, Temperaturstigning, Utilpashed, Vægttab.
Abdominalsmerter, Diarré, Dyspepsi, Flatulens, Leverpåvirkning, Opkastning.
Hoste, Hypertension, Perifere ødemer, Pharyngitis, Rhinitis, Vasodilatation.
Brystsmerter.
Artralgi, Muskelkramper, Myalgi, Rygsmerter.
Angst, Depression, Faldtendens, Migræne, Nervøsitet, Paræstesier, Somnolens, Svimmelhed, Tankeforstyrrelser, Øget muskeltonus.
Hudkløe, Hududslæt, Urticaria.
Erektil dysfunktion, Nedsat libido, Unormal urin.
Amblyopi, Ændret tåredannelse.
Ikke almindelige (0,1-1%) Hedeslag, Hypotermi.
Angina pectoris, Astma, Bradykardi, Dyspnø, Hypotension, Myokardieinfarkt.
Anæmi, Leukopeni, Lymfadenopati, Trombocytopeni.
Hyperglykæmi, Hyperlipidæmi, Hypoglykæmi.
Artritis.
Aggressivitet, Agitation, Apati, Depersonalisering, Dyskinesier, Eufori, Hukommelsesbesvær, Kramper, Talebesvær, Tremor.
Alopeci, Eksfoliativ dermatitis.
Allergiske reaktioner.
Albuminuri, Amenoré, Hæmaturi, Metroragi, Urinretention, Urinvejsinfektion, Urolithiasis, Vulvovaginitis.
Conjunctivitis.
Sjældne (0,01-0,1%) Hepatitis, Levercellenekrose.
Bronkospasme, Ortostatisk hypotension, Respirationsdepression.
Hallucinationer, Hepatisk encefalopati, Synkope.
Anafylaktisk reaktion, Angioødem.
Hepatorenalt syndrom.
Abstinenssymptomer forekommer hyppigt, og en stor del af de beskrevne bivirkninger kan tilskrives abstinens.

Interaktioner

  • Ketoconazol øger AUC for buprenorphin med 50% gennem hæmning af CYP3A4. Lignende effekt kan forventes for andre potente CYP3A4-hæmmere. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Ved samtidig indgift af MAO-hæmmere ses excitation, hyperpyreksi, kramper og hyper- eller hypotension.
  • Buprenorphins CNS-deprimerende virkning (bl.a. øget sedation og respirationsdepression) forstærkes af bl.a. benzodiazepiner, benzodiazepinlignende midler, alkohol, barbitursyrederivater, tricykliske antidepressiva samt antipsykotika - specielt højdosisantipsykotika.
    Der er set dødsfald ved kombination med benzodiazepiner og kombinationen bør undgås ved risiko for misbrug.
    Lavest mulig dosis og kortest mulig behandlingstid anbefales, hvis samtidig behandling med CNS-deprimerende midler skønnes nødvendig.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er ikke humane data for naloxon, som tillader et meningsfyldt risikoestimat.  

Se buprenorphin

Se endvidere klassifikation - graviditet. 

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Trafik

Forsigtighed tilrådes ved motorkørsel og maskinbetjening.Vurderes det, at patienten ikke kan føre køretøj på betryggende vis, kan motorkørsel være strafbart i lighed med spritkørsel og skal undgås.Forsigtighed tilrådes ved bilkørsel og maskinbetjening.

Bloddonor

Må ikke tappes. Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Doping

Anvendelse af buprenorphin medfører diskvalifikation af den sportsudøvende. 

Schengen-attest (pillepas)

Præparatet kræver pillepas ved rejser til Schengen-lande.
Se Medicin på rejsen.

Forgiftning

Farmakodynamik

Buprenorphin 

  • Opioid. Partiel agonist/antagonist til µ- og κ-opioidreceptorer i CNS. Virker som en partiel agonist på µ-receptorerne og som en antagonist på κ-receptorerne.
    Buprenorphin binder med høj affinitet og lang bindingstid til µ-receptorerne, hvilket giver stoffet dets virkning ved behandling af opioidafhængighed og gør det i stand til at fortrænge eller blokere evt. andre µ-agonister, som fx morphin. Da buprenorphin er en partiel agonist, er den opioide effekt samtidig svagere end for de rene agonister.
    Den antagonistiske effekt på κ-receptorerne medfører formentlig reduceret tolerance og en vis antidepressiv virkning.
    Den analgetiske virkning skyldes hovedsageligt den agonistiske effekt på µ-receptorerne, men interaktion med andre receptorer spiller muligvis også en rolle.

Naloxon 

  • Antagonist til µ-opioidreceptorerne. Undergår næsten fuldstændigt first-pass metabolisme og har derfor ingen effekt ved normal indtagelse af præparatet. Ved intravenøs indgift vil naloxon modvirke opioideffekten af buprenorphin og føre til opioidabstinenser ved opioidafhængighed.

 

Farmakokinetik

Buprenorphin 

  • Pga. udtalt first pass-metabolisme i tyndtarm og lever vil absorption fra mave-tarmkanalen (forekommer accidentelt ved sublingual indgift) have yderst ringe effekt.
  • Biotilgængelighed 30-50%.
  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1,5 timer.
  • Metaboliseres via CYP3A4 til norbuprenorphin (svag μ-opioidagonist).
  • Eliminationen er bi- eller trifasisk med plasmahalveringstider på 2-5 timer og ca. 32 timer.
  • Udskilles overvejende med galden.

Naloxon 

  • Biotilgængelighed ca. 3%.
  • Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid 1-2 timer.

Indholdsstoffer

Buprenorphinsublinguale resoribletter  2 mg+0,5 mgsublinguale resoribletter  8 mg+2 mgsublinguale resoribletter  16 mg+4mg
Naloxonsublinguale resoribletter  2 mg+0,5 mgsublinguale resoribletter  8 mg+2 mgsublinguale resoribletter  16 mg+4mg

Hjælpestoffer

Smag:
Citron : sublinguale resoribletter 2 mg+0,5 mg, sublinguale resoribletter 8 mg+2 mg, sublinguale resoribletter 16 mg+4mg
Lime : sublinguale resoribletter 2 mg+0,5 mg, sublinguale resoribletter 8 mg+2 mg, sublinguale resoribletter 16 mg+4mg
Andre:
Lactose : sublinguale resoribletter 2 mg+0,5 mg, sublinguale resoribletter 8 mg+2 mg, sublinguale resoribletter 16 mg+4mg

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(AP4) sublinguale resoribletter 2 mg+0,5 mg 464014
7 stk. (blister)
96,10 54,91
(AP4) sublinguale resoribletter 8 mg+2 mg 121304
7 stk. (blister)
247,50 35,36
(AP4) sublinguale resoribletter 2 mg+0,5 mg 060304
28 stk. (blister) (Paranova)
323,20 46,17
(AP4) sublinguale resoribletter 2 mg+0,5 mg 462302
28 stk. (blister)
329,85 47,12
(AP4) sublinguale resoribletter 8 mg+2 mg 129608
28 stk. (blister) (Paranova)
851,65 30,42
(AP4) sublinguale resoribletter 8 mg+2 mg 520546
28 stk. (blister)
935,50 33,41
(AP4) sublinguale resoribletter 16 mg+4mg 407899
28 stk. (blister)
1.854,20 33,11

Substitution

sublinguale resoribletter 2 mg+0,5 mg
Bunalict Sandoz, Buprenorphin, Naloxon, sublinguale resoribletter 2+0,5 mg
Buprenorphin/Naloxon "G.L. Pha Nordic Drugs, Buprenorphin, Naloxon, sublinguale resoribletter 2+0,5 mg
Buprenorphin/Naloxon "Mylan" Mylan, Buprenorphin, Naloxon, sublinguale resoribletter 2+0,5 mg
 
sublinguale resoribletter 8 mg+2 mg
Bunalict Sandoz, Buprenorphin, Naloxon, sublinguale resoribletter 8+2 mg
Buprenorphin/Naloxon "G.L. Pha Nordic Drugs, Buprenorphin, Naloxon, sublinguale resoribletter 8+2 mg
Buprenorphin/Naloxon "Mylan" Mylan, Buprenorphin, Naloxon, sublinguale resoribletter 8+2 mg
 

Foto og identifikation

Sublinguale resoribletter  2 mg+0,5 mg

Præg:
N2
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 6,5 x 6,5
sublinguale resoribletter 2 mg+0,5 mg
 
 
 

Sublinguale resoribletter  8 mg+2 mg

Præg:
N8
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 11 x 11
sublinguale resoribletter 8 mg+2 mg
 
 
 

Sublinguale resoribletter  16 mg+4mg

Præg:
N16
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 10,5 x 10,5
sublinguale resoribletter 16 mg+4mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2019-09-11. Priserne er dog gældende pr. mandag den 7. oktober 2019
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...