Metoprololsuccinat "Orion"

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 23,75 mg (delekærv), 47,5 mg (delekærv), 95 mg (delekærv) eller 190 mg (delekærv) metoprololsuccinat svarende til henholdsvis 25 mg, 50 mg, 100 mg eller 200 mg metoprololtartrat. 

Hypertension 

Voksne  

• Initialt 50-100 mg 1 gang dgl.
• Kan øges til 200 mg 1 gang dgl.

Børn ≥ 6 år  

• 0,5-1 mg/kg, dog højst 50 mg 1 gang dgl.
• Kan øges til 2 mg/kg, højst 200 mg 1 gang dgl.

Angina pectoris 

Voksne  

• 50-200 mg 1 gang dgl.

Arytmier 

Voksne  

• 50-200 mg 1 gang dgl. Kan øges.

Tyrotoksikose 

Voksne  

• 50-200 mg 1 gang dgl. Kan øges.

Profylakse efter akut myokardieinfarkt 

Voksne  

• Individuelt. Sædvanligvis 200 mg dgl.

Funktionelle hjertelidelser med palpitationer 

Voksne  

• 100-200 mg 1 gang dgl.

Hjerteinsufficiens 

Voksne  

• Initialt 12,5-25 mg 1 gang dgl. i 14 dage.
• Herefter øges dosis over uger-måneder til højst 200 mg 1 gang dgl.
• Metoprolol må først adderes til gængs standardterapi, når patienten er i klinisk stabil fase, dvs efter at ødemer og evt. lungestase er svundet.
• Ved opstart af behandlingen kan patienterne opleve en midlertidig forværring af symptomerne i op til flere uger.

Migræneprofylakse og benign essentiel tremor 

Voksne  

• 100-200 mg 1 gang dgl.

Bemærk: 

• Depottabletterne skal synkes hele med et glas vand.
• Depottabletterne med delekærv kan deles og herefter synkes med et glas vand.
• Depottabletterne må ikke tygges eller knuses.
• Det anbefales at tage dosis om morgenen.
• Depottabletterne tages konsekvent med eller uden mad.
• Der er ingen erfaring vedr. børn < 6 år.

Forsigtighed ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C). Dosisreduktion kan være nødvendig. 

• Pludselig seponering af β-blokkere kan give anledning til takykardi, hovedpine, svedeture og trykken i brystet, det såkaldte "seponeringssyndrom", som har givet anledning til forværring af angina pectoris og udvikling af akut myokardieinfarkt. Patienterne bør derfor altid udtrappes af behandlingen over 1-2 uger, specielt hvis det drejer sig om patienter med iskæmisk hjertesygdom.
• Ved evt. seponering før et kirurgisk indgreb bør seponeringen være afsluttet mindst 24 timer før indgrebet.

• Allergi over for β-blokkere
• AV-blok af 2. eller 3. grad
• Sinoatrialt blok
• Kardiogent shock
• Tilstande med udtalt bradykardi og/eller hypotension
• Syg sinus-syndrom, med mindre patienten har pacemaker
• Alvorlige perifere kredsløbsforstyrrelser
• Metabolisk acidose
• Ubehandlet fæokromocytom
• Svær astma og KOL
• Mistænkt akut myokardieinfarkt, hjertefrekvens < 45 slag/min., PQ-interval > 0,24 sek. eller systolisk blodtryk < 100 mmHg.
• Samtidig behandling med MAO-hæmmere (undtagen MAO-B)
• Samtidig behandling med fluoxetin eller paroxetin pga. kraftig hæmning af CYP2D6
• Samtidig i.v.-behandling med calciumantagonister type I (verapamil) eller type III (diltiazem).

• Astma og KOL
• AV-blok af 1. grad
• Svært regulerbar diabetes, da metoprolol kan mindske symptomerne på hypoglykæmi
• Kraftig hypersensitivitetsreaktion i anamnesen
• Psoriasis
• Raynauds syndrom
• Claudicatio intermittens
• Prinzmetals angina
• Kan maskere symptomerne på tyrotoksikose.

• Metoprolol er substrat for CYP2D6. Hæmmere af CYP2D6, som fx paroxetin, fluoxetin, escitalopram, sertralin, duloxetin, diphenhydramin, venlafaxin, hydroxychloroquin, antipsykotika (perfenaziner) og propafenon, kan øge plasmakoncentrationen af metoprolol. Monitorering af den β-blokerende virkning anbefales.
• Samtidig behandling med fluoxetin eller paroxetin er kontraindiceret.
• Samtidig i.v.-behandling med calciumantagonister type I (verapamil) eller type III (diltiazem) er kontraindiceret.
• Forsigtighed ved samtidig behandling (ikke i.v.) med calciumantagonister, idet hypotension, bradykardi og andre hjerterytmeforstyrrelser kan forekomme. Dette gælder især for verapamil og i mindre grad for diltiazem. Ved nifedipin er der risiko for markant blodtryksfald.
• Forsigtighed ved samtidig behandling med flere antiarytmika, som lidocain, propafenon, amiodaron og dronedaron. Kombinationen kan øge tendensen til hjerteinsufficiens og overledningsforstyrrelser.
• Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID.
• Samtidig anvendelse af noradrenalin, adrenalin og andre sympatomimetika kan fremkalde udtalt blodtryksstigning.
• Neuromuskulær blokade forårsaget af perifere muskelrelaksantia, fx suxameton, kan øges pga. metoprolols β-blokerende virkning.
• Samtidig anvendelse af inhalationsanæstetika øger β-blokkeres bradykardiske virkning.
• Behandling med metoprolol kan medføre nedsat respons af adrenalin i forbindelse med allergiske reaktioner.
• Samtidig behandling med methyldopa og hjerteglykosider kan medføre et udtalt fald i hjertefrekvensen og hjertets overledningsevne.
• Tæt lægelig overvågning af patienter, der samtidig behandles med MAO-hæmmere eller andre β-blokkere (også øjendråber).
• Samtidig behandling med imatinib giver en moderat øgning i plasmaniveauet af metoprolol.
• Ergotamin kan sammen med β-blokkere give anledning til kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.
• Rifampicin og barbitursyrederivater nedsætter AUC for metoprolol pga. enzyminduktion i leveren.

Baggrund: Der er data for ca. 1.600 1. trimester-eksponerede uden tegn på væsentlig risiko for medfødte misdannelse. Derudover tyder data på øget risiko for tidlig fødsel samt lav fødselsvægt, men i hvilket omfang disse observationer skyldes lægemiddel eller underliggende sygdom, er uklart. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 2 %. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 

Forsigtighed ved indtag af alkohol under behandling med Metoprololsuccinat "Orion".  

Risikoen for hypotension øges. 

Se β-blokkere (forgiftninger). 

• Blokerer hjertets β-receptorer og reducerer både hjertefrekvens og kontraktilitet, hvilket medfører et fald i hjertets minutvolumen.
• Depottabletter. Virkningsvarighed ca. 24 timer.

• Biotilgængelighed ca. 50 % pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren.
• Metaboliseres via CYP2D6 til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid 3-4 timer.
• Ca. 5 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
• Depottabletter (polydepot) frigiver det aktive stof over ca. 20 timer.