Bloxazoc

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 23,75 mg (delekærv), 47,5 mg, 95 mg eller 190 mg metoprololsuccinat svarende til henholdsvis 25 mg, 50 mg, 100 mg eller 200 mg metoprololtartrat. 

Hypertension 

Voksne  

• Initialt 50-100 mg 1 gang dgl.
• Kan øges til 200 mg 1 gang dgl.

Børn ≥ 6 år  

• 0,5-1 mg/kg, dog højst 50 mg 1 gang dgl.
• Kan øges til 2 mg/kg, højst 200 mg 1 gang dgl.

Angina pectoris 

Voksne  

• 50-200 mg 1 gang dgl.

Arytmier 

Voksne  

• 50-200 mg 1 gang dgl. Kan øges.

Tyrotoksikose 

Voksne  

• 50-200 mg 1 gang dgl. Kan øges.

Profylakse efter akut myokardieinfarkt 

Voksne  

• Individuelt. Sædvanligvis 200 mg dgl.

Funktionelle hjertelidelser med palpitationer 

Voksne  

• 100-200 mg 1 gang dgl.

Hjerteinsufficiens 

Voksne  

• Initialt 12,5-25 mg 1 gang dgl. i 14 dage.
• Herefter øges dosis over uger-måneder til højst 200 mg 1 gang dgl.
• Metoprolol må først adderes til gængs standardterapi, når patienten er i klinisk stabil fase, dvs efter at ødemer og evt. lungestase er svundet.
• Ved opstart af behandlingen kan patienterne opleve en midlertidig forværring af symptomerne i op til flere uger.

Migræneprofylakse og benign essentiel tremor 

Voksne  

• 100-200 mg 1 gang dgl.

Bemærk: 

• Depottabletterne skal synkes hele med et glas vand.
• Depottabletterne med delekærv kan deles og herefter synkes med et glas vand.
• Depottabletterne må ikke tygges eller knuses.
• Det anbefales at tage dosis om morgenen.
• Depottabletterne tages konsekvent med eller uden mad.
• Der er ingen erfaring vedr. børn < 6 år.

Forsigtighed ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C). Dosisreduktion kan være nødvendig. 

• Pludselig seponering af β-blokkere kan give anledning til takykardi, hovedpine, svedeture og trykken i brystet, det såkaldte "seponeringssyndrom", som har givet anledning til forværring af angina pectoris og udvikling af akut myokardieinfarkt. Patienterne bør derfor altid udtrappes af behandlingen over 1-2 uger, specielt hvis det drejer sig om patienter med iskæmisk hjertesygdom.
• Ved evt. seponering før et kirurgisk indgreb bør seponeringen være afsluttet mindst 24 timer før indgrebet.

• Allergi over for β-blokkere
• AV-blok af 2. eller 3. grad
• Sinoatrialt blok
• Kardiogent shock
• Tilstande med udtalt bradykardi og/eller hypotension
• Syg sinus-syndrom, med mindre patienten har pacemaker
• Metabolisk acidose
• Ubehandlet fæokromocytom
• Svær astma og KOL
• Mistænkt akut myokardieinfarkt, hjertefrekvens < 45 slag/min., PQ-interval > 0,24 sek. eller systolisk blodtryk < 100 mmHg.
• Samtidig behandling med MAO-hæmmere (undtagen MAO-B)
• Samtidig behandling med fluoxetin eller paroxetin pga. kraftig hæmning af CYP2D6
• Samtidig i.v.-behandling med calciumantagonister type I (verapamil) eller type III (diltiazem).

• Astma og KOL
• AV-blok af 1. grad
• Svært regulerbar diabetes, da metoprolol kan mindske symptomerne på hypoglykæmi
• Kraftig hypersensitivitetsreaktion i anamnesen
• Psoriasis
• Prinzmetals angina
• Kan maskere symptomerne på tyrotoksikose.

Perifere kredsløbsforstyrrelser 

Pga. den negative inotrope og kronotrope effekt kan β-blokkere muligvis forværre arteriel insufficiens. Der er dog ikke vist påvirkning af bl.a. gådistance, ankelblodgennemstrømning og hudtemperatur hos patienter med perifer kredsløbsforstyrrelse, som fik selektive β₁-blokkere. Pga. manglen på større studier anbefales, særligt ved alvorlige perifere kredsløbsforstyrrelser, forsigtighed og monitorering for perifer arteriel obstruktion ^{(6023) (6024)}. 

• Metoprolol er substrat for CYP2D6. Hæmmere af CYP2D6, som fx paroxetin, fluoxetin, escitalopram, sertralin, duloxetin, diphenhydramin, venlafaxin, hydroxychloroquin, antipsykotika (perfenaziner) og propafenon, kan øge plasmakoncentrationen af metoprolol. Monitorering af den β-blokerende virkning anbefales.
• Samtidig behandling med fluoxetin eller paroxetin er kontraindiceret.
• Samtidig i.v.-behandling med calciumantagonister type I (verapamil) eller type III (diltiazem) er kontraindiceret.
• Forsigtighed ved samtidig behandling (ikke i.v.) med calciumantagonister, idet hypotension, bradykardi og andre hjerterytmeforstyrrelser kan forekomme. Dette gælder især for verapamil og i mindre grad for diltiazem. Ved nifedipin er der risiko for markant blodtryksfald.
• Forsigtighed ved samtidig behandling med flere antiarytmika, som lidocain, propafenon, amiodaron og dronedaron. Kombinationen kan øge tendensen til hjerteinsufficiens og overledningsforstyrrelser.
• Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID.
• Samtidig anvendelse af noradrenalin, adrenalin og andre sympatomimetika kan fremkalde udtalt blodtryksstigning.
• Neuromuskulær blokade forårsaget af perifere muskelrelaksantia, fx suxameton, kan øges pga. metoprolols β-blokerende virkning.
• Samtidig anvendelse af inhalationsanæstetika øger β-blokkeres bradykardiske virkning.
• Behandling med metoprolol kan medføre nedsat respons af adrenalin i forbindelse med allergiske reaktioner.
• Samtidig behandling med methyldopa og hjerteglykosider kan medføre et udtalt fald i hjertefrekvensen og hjertets overledningsevne.
• Tæt lægelig overvågning af patienter, der samtidig behandles med MAO-hæmmere eller andre β-blokkere (også øjendråber).
• Samtidig behandling med imatinib giver en moderat øgning i plasmaniveauet af metoprolol.
• Ergotamin kan sammen med β-blokkere give anledning til kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.
• Rifampicin og barbitursyrederivater nedsætter AUC for metoprolol pga. enzyminduktion i leveren.

Baggrund: Der er data for ca. 1.600 1. trimester-eksponerede uden tegn på væsentlig risiko for medfødte misdannelse. Derudover tyder data på øget risiko for tidlig fødsel samt lav fødselsvægt, men i hvilket omfang disse observationer skyldes lægemiddel eller underliggende sygdom, er uklart. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 2 %. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 

Forsigtighed ved indtag af alkohol under behandling med Bloxazoc.  

Risikoen for hypotension øges. 

Se β-blokkere (forgiftninger). 

• Blokerer hjertets β-receptorer og reducerer både hjertefrekvens og kontraktilitet, hvilket medfører et fald i hjertets minutvolumen.
• Depottabletter. Virkningsvarighed ca. 24 timer.

• Biotilgængelighed ca. 50 % pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren.
• Metaboliseres via CYP2D6 til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid 3-4 timer.
• Ca. 5 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
• Depottabletter (polydepot) frigiver det aktive stof over ca. 20 timer.