Generel information
Relevante links
Adrenergt β1-selektivt β-receptorblokerende middel uden egenstimulerende ("intrinsic") sympatomimetisk effekt og uden membranstabiliserende virkning.

Anvendelsesområder

- Arteriel hypertension
- Angina pectoris
- Supraventrikulære og ventrikulære takyarytmier
- Tyrotoksikose
- Forebyggelse af migræne
- Essentiel tremor
- Profylakse efter akut myokardieinfarkt
- Symptomgivende stabil kronisk hjerteinsufficiens som supplement til anden behandling.
Dispenseringsform

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 23,75 mg (delekærv), 47,5 mg, 95 mg eller 190 mg metoprololsuccinat svarende til henholdsvis 25 mg, 50 mg, 100 mg eller 200 mg metoprololtartrat.
Doseringsforslag

Hypertension
Voksne
- Initialt 50-100 mg 1 gang dgl.
- Kan øges til 200 mg 1 gang dgl.
Børn ≥ 6 år
- 0,5-1 mg/kg, dog højst 50 mg 1 gang dgl.
- Kan øges til 2 mg/kg, højst 200 mg 1 gang dgl.
Angina pectoris
Voksne
- 50-200 mg 1 gang dgl.
Arytmier
Voksne
- 50-200 mg 1 gang dgl. Kan øges.
Tyrotoksikose
Voksne
- 50-200 mg 1 gang dgl. Kan øges.
Profylakse efter akut myokardieinfarkt
Voksne
- Individuelt. Sædvanligvis 200 mg dgl.
Funktionelle hjertelidelser med palpitationer
Voksne
- 100-200 mg 1 gang dgl.
Hjerteinsufficiens
Voksne
- Initialt 12,5-25 mg 1 gang dgl. i 14 dage.
- Herefter øges dosis over uger-måneder til højst 200 mg 1 gang dgl.
- Metoprolol må først adderes til gængs standardterapi, når patienten er i klinisk stabil fase, dvs efter at ødemer og evt. lungestase er svundet.
- Ved opstart af behandlingen kan patienterne opleve en midlertidig forværring af symptomerne i op til flere uger.
Migræneprofylakse og benign essentiel tremor
Voksne
- 100-200 mg 1 gang dgl.
Bemærk:
- Depottabletterne skal synkes hele med et glas vand.
- Depottabletterne med delekærv kan deles og herefter synkes med et glas vand.
- Depottabletterne må ikke tygges eller knuses.
- Det anbefales at tage dosis om morgenen.
- Depottabletterne tages konsekvent med eller uden mad.
- Der er ingen erfaring vedr. børn < 6 år.
Nedsat leverfunktion

Forsigtighed ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C). Dosisreduktion kan være nødvendig.
Seponering

- Pludselig seponering af β-blokkere kan give anledning til takykardi, hovedpine, svedeture og trykken i brystet, det såkaldte "seponeringssyndrom", som har givet anledning til forværring af angina pectoris og udvikling af akut myokardieinfarkt. Patienterne bør derfor altid udtrappes af behandlingen over 1-2 uger, specielt hvis det drejer sig om patienter med iskæmisk hjertesygdom.
- Ved evt. seponering før et kirurgisk indgreb bør seponeringen være afsluttet mindst 24 timer før indgrebet.
Kontraindikationer

- Allergi over for β-blokkere
- AV-blok af 2. eller 3. grad
- Sinoatrialt blok
- Kardiogent shock
- Tilstande med udtalt bradykardi og/eller hypotension
- Syg sinus-syndrom, med mindre patienten har pacemaker
- Metabolisk acidose
- Ubehandlet fæokromocytom
- Svær astma og KOL
- Mistænkt akut myokardieinfarkt, hjertefrekvens < 45 slag/min., PQ-interval > 0,24 sek. eller systolisk blodtryk < 100 mmHg.
- Samtidig behandling med MAO-hæmmere (undtagen MAO-B)
- Samtidig behandling med fluoxetin eller paroxetin pga. kraftig hæmning af CYP2D6
- Samtidig i.v.-behandling med calciumantagonister type I (verapamil) eller type III (diltiazem).
Forsigtighedsregler

- Astma og KOL
- AV-blok af 1. grad
- Svært regulerbar diabetes, da metoprolol kan mindske symptomerne på hypoglykæmi
- Kraftig hypersensitivitetsreaktion i anamnesen
- Psoriasis
- Prinzmetals angina
- Kan maskere symptomerne på tyrotoksikose.
Perifere kredsløbsforstyrrelser
Pga. den negative inotrope og kronotrope effekt kan β-blokkere muligvis forværre arteriel insufficiens. Der er dog ikke vist påvirkning af bl.a. gådistance, ankelblodgennemstrømning og hudtemperatur hos patienter med perifer kredsløbsforstyrrelse, som fik selektive β1-blokkere. Pga. manglen på større studier anbefales, særligt ved alvorlige perifere kredsløbsforstyrrelser, forsigtighed og monitorering for perifer arteriel obstruktion (6023) (6024).
Typiske alvorlige fejl

Beskrivelse | Konsekvens |
---|---|
Forveksling af styrker, så der overdoseres. | Forgiftning. |
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Meget almindelige (> 10 %) | ||
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Træthed | |
Vaskulære sygdomme | Hypotension, Ortostatisk hypotension | |
Almindelige (1-10 %) | ||
Hjerte | Bradykardi | Palpitationer |
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Diarré, Kvalme, Obstipation |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Balanceforstyrrelser | |
Nervesystemet | Svimmelhed | Hovedpine |
Luftveje, thorax og mediastinum | Dyspnø | |
Vaskulære sygdomme | Kolde hænder og fødder | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Hjerte | Arytmier, AV-blok (grad 1), Forværring af hjerteinsufficiens, Kardielle ledningsforstyrrelser, Kardiogent shock (ved akut myokardieinfarkt) | |
Mave-tarm-kanalen | Opkastning | |
Immunsystemet | Urticaria | |
Undersøgelser | Vægtøgning | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Muskelkramper | |
Nervesystemet | Paræstesier | |
Psykiske forstyrrelser | Depression, Hallucinationer, Koncentrationsbesvær, Somnolens | Mareridt, Søvnforstyrrelser |
Det reproduktive system og mammae | Brystsmerter | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Bronkospasme | |
Hud og subkutane væv | Hududslæt, Øget svedtendens | |
Vaskulære sygdomme | Ødemer | |
Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
Øjne | Conjunctivitis, Synsforstyrrelser | Øjentørhed |
Mave-tarm-kanalen | Mundtørhed | |
Lever og galdeveje | Leverpåvirkning | |
Metabolisme og ernæring | Forværring af diabetes | |
Psykiske forstyrrelser | Angst, Nervøsitet | Anspændthed |
Det reproduktive system og mammae | Impotens | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Rhinitis | |
Hud og subkutane væv | Alopeci | |
Meget sjældne (< 0,01 %) | ||
Blod og lymfesystem | Leukopeni, Trombocytopeni | |
Øre og labyrint | Høreforstyrrelser, Tinnitus | |
Mave-tarm-kanalen | Smagsforstyrrelser | |
Lever og galdeveje | Hepatitis | |
Immunsystemet | Forværring af psoriasis | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Artralgi, Artritis, Muskelsvaghed | |
Nervesystemet | Hukommelsesbesvær | |
Psykiske forstyrrelser | Konfusion, Personlighedsændringer | |
Hud og subkutane væv | Fotosensibilitet | |
Vaskulære sygdomme | Synkope | |
Ikke kendt hyppighed | ||
Vaskulære sygdomme | Forværring af Raynauds syndrom | Forværring af claudicatio intermittens |
Interaktioner

- Metoprolol er substrat for CYP2D6. Hæmmere af CYP2D6, som fx paroxetin, fluoxetin, escitalopram, sertralin, duloxetin, diphenhydramin, venlafaxin, hydroxychloroquin, antipsykotika (perfenaziner) og propafenon, kan øge plasmakoncentrationen af metoprolol. Monitorering af den β-blokerende virkning anbefales.
- Samtidig behandling med fluoxetin eller paroxetin er kontraindiceret.
- Samtidig i.v.-behandling med calciumantagonister type I (verapamil) eller type III (diltiazem) er kontraindiceret.
- Forsigtighed ved samtidig behandling (ikke i.v.) med calciumantagonister, idet hypotension, bradykardi og andre hjerterytmeforstyrrelser kan forekomme. Dette gælder især for verapamil og i mindre grad for diltiazem. Ved nifedipin er der risiko for markant blodtryksfald.
- Forsigtighed ved samtidig behandling med flere antiarytmika, som lidocain, propafenon, amiodaron og dronedaron. Kombinationen kan øge tendensen til hjerteinsufficiens og overledningsforstyrrelser.
- Øget væskeretention og dermed ophævelse af den antihypertensive effekt kan ses ved samtidig indgift af NSAID.
- Samtidig anvendelse af noradrenalin, adrenalin og andre sympatomimetika kan fremkalde udtalt blodtryksstigning.
- Neuromuskulær blokade forårsaget af perifere muskelrelaksantia, fx suxameton, kan øges pga. metoprolols β-blokerende virkning.
- Samtidig anvendelse af inhalationsanæstetika øger β-blokkeres bradykardiske virkning.
- Behandling med metoprolol kan medføre nedsat respons af adrenalin i forbindelse med allergiske reaktioner.
- Samtidig behandling med methyldopa og hjerteglykosider kan medføre et udtalt fald i hjertefrekvensen og hjertets overledningsevne.
- Tæt lægelig overvågning af patienter, der samtidig behandles med MAO-hæmmere eller andre β-blokkere (også øjendråber).
- Samtidig behandling med imatinib giver en moderat øgning i plasmaniveauet af metoprolol.
- Ergotamin kan sammen med β-blokkere give anledning til kraftig perifer arteriolekontraktion og dermed svær iskæmi.
- Rifampicin og barbitursyrederivater nedsætter AUC for metoprolol pga. enzyminduktion i leveren.
Graviditet

Baggrund: Der er data for ca. 1.600 1. trimester-eksponerede uden tegn på væsentlig risiko for medfødte misdannelse. Derudover tyder data på øget risiko for tidlig fødsel samt lav fødselsvægt, men i hvilket omfang disse observationer skyldes lægemiddel eller underliggende sygdom, er uklart.
Se også Klassifikation - graviditet
Amning

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 2 %. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet.
Bloddonor

Doping

Anvendelse af beta-blokkere medfører diskvalifikation af den sportsudøvende ved en lang række idrætsgrene, fx skydning og golf. |
Alkohol

Forsigtighed ved indtag af alkohol under behandling med Bloxazoc.
Risikoen for hypotension øges.
Forgiftning

Farmakodynamik

- Blokerer hjertets β-receptorer og reducerer både hjertefrekvens og kontraktilitet, hvilket medfører et fald i hjertets minutvolumen.
- Depottabletter. Virkningsvarighed ca. 24 timer.
Farmakokinetik

- Biotilgængelighed ca. 50 % pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren.
- Metaboliseres via CYP2D6 til inaktive metabolitter.
- Plasmahalveringstid 3-4 timer.
- Ca. 5 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
- Depottabletter (polydepot) frigiver det aktive stof over ca. 20 timer.
Håndtering af kapsler og tabletter

depottabletter 25 mg, KRKA Delekærv |
depottabletter 50 mg, KRKA Delekærv for nemmere indtagelse |
depottabletter 100 mg, KRKA Delekærv for nemmere indtagelse |
depottabletter 200 mg, KRKA Delekærv for nemmere indtagelse |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Tages konsekvent med mad eller uden mad.
Knusning/åbning
Må ikke knuses.
Administration
Synkes hele eller halve.
Må ikke tygges.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
depottabletter | 25 mg |
Farve
|
|
50 mg |
Farve
|
||
100 mg |
Farve
|
||
200 mg |
Farve
|
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(B) | depottabletter
25 mg
(kan dosisdisp.)
Bloxazoc |
071029 |
30 stk. (blister)
|
68,90 | 2,30 | 13,78 | |
(B) | depottabletter
25 mg
(kan dosisdisp.)
Bloxazoc |
500402 |
100 stk. (blister)
|
90,25 | 0,90 | 5,41 | |
(B) | depottabletter
50 mg
(kan dosisdisp.)
Bloxazoc |
063514 |
30 stk. (blister)
|
73,55 | 2,45 | 7,36 | |
(B) | depottabletter
50 mg
(kan dosisdisp.)
Bloxazoc |
089692 |
100 stk. (blister)
|
76,90 | 0,77 | 2,31 | |
(B) | depottabletter
100 mg
(kan dosisdisp.)
Bloxazoc |
142914 |
100 stk. (blister)
|
76,90 | 0,77 | 1,15 | |
(B) | depottabletter
200 mg
(kan dosisdisp.)
Bloxazoc |
037471 |
100 stk.(blister)
|
175,55 | 1,76 | 1,32 |
Substitution

depottabletter 25 mg |
---|
Metomylan Viatris, Metoprolol, depottabletter 25 mg |
Metoprololsuccinat "Hexal" HEXAL, Metoprolol, depottabletter 25 mg |
Metoprololsuccinat "Orion" Orion Pharma, Metoprolol, depottabletter 25 mg Genordn. B |
Metoprololsuccinat "Teva" TEVA, Metoprolol, depottabletter 25 mg |
Selo-zok Recordati AB, Metoprolol, depottabletter 25 mg |
depottabletter 50 mg |
---|
Metomylan Viatris, Metoprolol, depottabletter 50 mg |
Metoprololsuccinat "Hexal" HEXAL, Metoprolol, depottabletter 50 mg |
Metoprololsuccinat "Orion" Orion Pharma, Metoprolol, depottabletter 50 mg Genordn. B |
Metoprololsuccinat "Teva" TEVA, Metoprolol, depottabletter 50 mg |
Metrasina (Parallelimport), Metoprolol, depottabletter 50 mg Genordn. B |
Selo-zok Recordati AB, Metoprolol, depottabletter 50 mg |
depottabletter 100 mg |
---|
Metomylan Viatris, Metoprolol, depottabletter 100 mg |
Metoprololsuccinat "Hexal" HEXAL, Metoprolol, depottabletter 100 mg |
Metoprololsuccinat "Orion" Orion Pharma, Metoprolol, depottabletter 100 mg Genordn. B |
Metoprololsuccinat "Teva" TEVA, Metoprolol, depottabletter 100 mg |
Selo-zok Recordati AB, Metoprolol, depottabletter 100 mg |
depottabletter 200 mg |
---|
Metomylan Viatris, Metoprolol, depottabletter 200 mg |
Metoprololsuccinat "Hexal" HEXAL, Metoprolol, depottabletter 200 mg |
Metoprololsuccinat "Orion" Orion Pharma, Metoprolol, depottabletter 200 mg |
Foto og identifikation

![]() Depottabletter 25 mg |
Præg: |
C, 1
|
Kærv: | Delekærv |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 4,5 x 8,5 |
![]() Depottabletter 50 mg |
Præg: |
C, 2
|
Kærv: | Delekærv for nemmere indtagelse |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 5,5 x 10,5 |
![]() Depottabletter 100 mg |
Præg: |
C, 3
|
Kærv: | Delekærv for nemmere indtagelse |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 8 x 13 |
![]() Depottabletter 200 mg |
Præg: |
C, 4
|
Kærv: | Delekærv for nemmere indtagelse |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 8 x 19 |
Referencer

3711. Janusinfo. Janusmed (Fosterpåverkan). Region Stochholm. 2021, https://janusmed.se/fosterpaverkan (Lokaliseret 22. februar 2022)
6024. Schlager O, Gajdosova Kovacicova L, Senn O et al. β-Blockers and Vascular Hemodynamics in Patients with Peripheral Arterial Disease. J Clin Hypertens (Greenwich). 2016; 18(12):1244-49, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8031715/ (Lokaliseret 31. oktober 2023)
6023. I. Paravastu SC, Mendonca DA, Da Silva A. Beta blockers for peripheral arterial disease. Cochrane Database Syst Rev. 2013; 2013(9), https://ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7271644/ (Lokaliseret 31. oktober 2023)

