Apomorfin "PharmSwed"

Infusionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 5 mg apomorphinhydrochlorid. 

Voksne 

Injektion 

• Fastlæggelse af dosis sker i off-tilstand efter 12 timers pause med parkinsonmedicin.
• Initialt 1 mg s.c.
• Hvis der ikke er opnået tilfredsstillende reaktion efter 30 min., gives 2 mg s.c.
• Dosis øges trinvis med mindst 40 minutters interval, indtil tilfredsstillende motorisk reaktion er opnået (tærskelværdi).
• Den daglige dosis kan derefter gives som 1-10 injektioner, højst 7 (10) mg som enkeltdosis, og højst 100 mg/døgn.
• Er der brug for mere end 6 daglige injektioner eller mere end 30 mg/dag, overvejes at give apomorphin som kontinuerlig s.c. infusion ved hjælp af elektronisk justerbar pumpe.

Infusion 

• Initialt 1 mg/time (0,2 ml) s.c. ved hjælp af elektronisk justerbar pumpe.
• Infusionshastigheden øges derefter individuelt.
• Bør ikke øges med mere end 1.0 mg/time/dag og øges herefter dagligt i henhold til individuelt respons.
• Stigninger i infusionshastigheden bør ikke overstige 0,5 mg pr. time ved intervaller på mindst 4 timer.
• Infusionshastigheden kan variere fra 1 mg/time til 8 mg/time (0,2 ml til 1,6 ml) svarende til 0,014-0,12 mg/kg/time.
• Der behandles sædvanligvis ikke om natten, men fx fra kl. 6-22 med op til 6-7 mg/time, men ved udtalte parkinsongener om natten, kan infusionen fortsættes, men typisk i reduceret dosis.

Bemærk: 

• Patienten forbehandles i mindst 2 døgn med domperidon, som reducerer kvalmen ved apomorphin, se forsigtighedsregler.
• Infusionsstedet skiftes hvert døgn.
• Apomorphin må ikke anvendes intravenøst.
• Må ikke anvendes til børn og unge under 18 år.

Kontraindiceret ved nedsat leverfunktion. 

• Skal seponeres gradvis.
• DAWS - Dopamin Abstinens Syndrom (bl.a. angst, apati, depression, træthed, smerter og craving) er set ifm. seponering af dopaminagonister.
• Ved symptomer på DAWS kan det være nødvendigt at øge dosis igen midlertidigt.
• Risiko for udvikling af malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) ved pludselig seponering.
• Patienten skal informeres om ovenstående risici og monitoreres under nedtrapningen.

• Respirationsdepression
• Demens
• Svære neuropsykiatriske symptomer herunder psykoser og depression
• Allergi over for morphin eller derivater.
• Samtidig anvendelse af ondansetron.

• Lunge- eller hjerte-kar-sygdom
• Endokrine lidelser
• Hæmatologiske lidelser
• Ortostatisk hypotension
• Episoder med uvarslede søvnanfald er beskrevet, og patienten bør løbende udspørges og advares mod disse symptomer.
• Coombs' test udføres før behandlingsstart og jævnligt under behandlingen.
• Initiering af behandlingen. Dosis af domperidon skal titreres til den laveste effektive dosis og seponeres, så snart det er muligt. Inden beslutningen om at initiere behandling skal risikofaktorerne hos den enkelte patient vurderes nøje. Dette skal ske inden initiering af behandlingen og under behandlingen. Vigtige risikofaktorer inkluderer alvorlige underliggende hjertelidelser såsom kongestiv hjerteinsufficiens, alvorlig leversvækkelse eller signifikante elektrolytforstyrrelser. Desuden bør man vurdere medicineringer, der kan påvirke elektrolytbalancen, CYP3A4-metabolismen eller QT-intervallet. Monitorering for indvirkning på QTc-intervallet tilrådes. Et ekg bør laves inden behandling med domperidon, i behandlingens initieringsfase samt efterfølgende efter klinisk behov.
• Patienterne skal anmodes om at indberette eventuelle hjertesymptomer, herunder palpitationer, synkope eller nærsynkope. De skal også indberette kliniske ændringer, som kan føre til hypokaliæmi, fx gastroenteritis eller initiering af behandling med diuretika.
  Risikofaktorerne skal tages op igen ved hver konsultation.
• Mulig øget risiko for udvikling af DAWS (dopaminabstinens-syndrom) hos patienter med impulskontrolforstyrrelser og ved anvendelse af høje doser. Se Seponering.

• Apomorphin kan forstærke den antihypertensive effekt af antihypertensiva og nitrater. Kombinationen skal anvendes med forsigtighed.
• Antipsykotika og andre CNS-midler med dopaminhæmmende effekt kan nedsætte effekten af apomorphin.
• Administration af apomorphin samtidigt med andre lægemidler, der vides at forlænge QT-intervallet, bør undgås.
• Samtidig administration af apomorphin og ondansetron er kontraindiceret pga. risiko for hypotension og bevidsthedstab.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Naloxon kan overvejes ved respirationsdepression. 

• Dopaminagonist med virkning på D₁- og D₂-receptorer i hjernen.
• Virkningen indtræder efter 4-12 minutter. Virkningsvarighed ca. 1 time.

• Plasmahalveringstid ca. 30 minutter.
• Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter.

Egenskaber 

pH 2,6-4. 

Holdbarhed 

• Efter anbrud kan infusionsvæsken opbevares i pumpe og skal administreres i løbet af højst 24 timer, men bør anvendes umiddelbart.
• Kun til engangsbrug.
• Må ikke opbevares over 25º.