Generel information
Relevante links
Antiparkinsonmiddel. Non-ergotderiveret dopaminagonist med virkning på D1- og D2-receptorerne i hjernen.

Anvendelsesområder

Invaliderende, motoriske fluktuationer i sene faser af levodopabehandlet idiopatisk Parkinsons sygdom (IPS).
Apomorphin bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til behandling af IPS.
Dispenseringsform

Infusionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 5 mg apomorphinhydrochlorid.
Doseringsforslag

Voksne
Injektion
- Fastlæggelse af dosis sker i off-tilstand efter 12 timers pause med parkinsonmedicin.
- Initialt 1 mg s.c.
- Hvis der ikke er opnået tilfredsstillende reaktion efter 30 min., gives 2 mg s.c.
- Dosis øges trinvis med mindst 40 minutters interval, indtil tilfredsstillende motorisk reaktion er opnået (tærskelværdi).
- Den daglige dosis kan derefter gives som 1-10 injektioner, højst 7 (10) mg som enkeltdosis, og højst 100 mg/døgn.
- Er der brug for mere end 6 daglige injektioner eller mere end 30 mg/dag, overvejes at give apomorphin som kontinuerlig s.c. infusion ved hjælp af elektronisk justerbar pumpe.
Infusion
- Initialt 1 mg/time (0,2 ml) s.c. ved hjælp af elektronisk justerbar pumpe.
- Infusionshastigheden øges derefter individuelt.
- Bør ikke øges med mere end 1.0 mg/time/dag og øges herefter dagligt i henhold til individuelt respons.
- Stigninger i infusionshastigheden bør ikke overstige 0,5 mg pr. time ved intervaller på mindst 4 timer.
- Infusionshastigheden kan variere fra 1 mg/time til 8 mg/time (0,2 ml til 1,6 ml) svarende til 0,014-0,12 mg/kg/time.
- Der behandles sædvanligvis ikke om natten, men fx fra kl. 6-22 med op til 6-7 mg/time, men ved udtalte parkinsongener om natten, kan infusionen fortsættes, men typisk i reduceret dosis.
Bemærk:
- Patienten forbehandles i mindst 2 døgn med domperidon, som reducerer kvalmen ved apomorphin, se forsigtighedsregler.
- Infusionsstedet skiftes hvert døgn.
- Apomorphin må ikke anvendes intravenøst.
- Må ikke anvendes til børn og unge under 18 år.
Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, øget bivirkningsrisiko
-
GFR 0-60 ml/min.
Alm. doseringsplan følges, men forsigtighed tilrådes.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion

Kontraindikationer

- Respirationsdepression
- Demens
- Svære neuropsykiatriske symptomer herunder psykoser og depression
- Allergi over for morphin eller derivater.
- Samtidig anvendelse af ondansetron.
Forsigtighedsregler

- Lunge- eller hjerte-kar-sygdom
- Endokrine lidelser
- Hæmatologiske lidelser
- Ortostatisk hypotension
- Episoder med uvarslede søvnanfald er beskrevet, og patienten bør løbende udspørges og advares mod disse symptomer.
- Coombs' test udføres før behandlingsstart og jævnligt under behandlingen.
- Initiering af behandlingen. Dosis af domperidon skal titreres til den laveste effektive dosis og seponeres, så snart det er muligt. Inden beslutningen om at initiere behandling skal risikofaktorerne hos den enkelte patient vurderes nøje. Dette skal ske inden initiering af behandlingen og under behandlingen. Vigtige risikofaktorer inkluderer alvorlige underliggende hjertelidelser såsom kongestiv hjerteinsufficiens, alvorlig leversvækkelse eller signifikante elektrolytforstyrrelser. Desuden bør man vurdere medicineringer, der kan påvirke elektrolytbalancen, CYP3A4-metabolismen eller QT-intervallet. Monitorering for indvirkning på QTc-intervallet tilrådes. Et ekg bør laves inden behandling med domperidon, i behandlingens initieringsfase samt efterfølgende efter klinisk behov.
- Patienterne skal anmodes om at indberette eventuelle hjertesymptomer, herunder palpitationer, synkope eller nærsynkope. De skal også indberette kliniske ændringer, som kan føre til hypokaliæmi, fx gastroenteritis eller initiering af behandling med diuretika.
Risikofaktorerne skal tages op igen ved hver konsultation.
Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) | Reaktioner og ubehag på indstiksstedet, Subkutane noduli på injektionsstedet***.
Hallucinationer (inkl. synsforstyrrelser). |
Almindelige (1-10%) | Kvalme, Opkastning.
Svimmelhed. Sedation. Konfusion, Somnolens. Gaben. |
Ikke almindelige (0,1-1%) | Hæmolytisk anæmi, Trombocytopeni.
Dyskinesier, Uvarslede søvnanfald. Dyspnø. Ortostatisk hypotension. |
Sjældne (0,01-0,1%) | Eosinofili.
Allergiske reaktioner (herunder anafylaksi og bronkospasmer). |
Ikke kendt | Aggressivitet*, Agitation*, Dopaminergt dysreguleringssyndrom**, Impulskontrolforstyrrelser
(bl.a. hyperseksualitet, ludomani, tvangsspisning m.m.)*.
Perifere ødemer, Synkope. |
* Disse bivirkninger, som kan ses hos parkinsonpatienter i behandling med dopaminagonister, er generelt reversible ved dosisreduktion eller ved seponering af behandling.
** Dopaminafhængighed (også kaldet det dopaminerge dysreguleringssyndrom), som er kendetegnet ved et stigende krav fra patienten om øget medicinering, der ikke er begrundet i sygdomsprogression, forekommer, men er relativ sjælden.
*** Subkutane noduli kan forsøges behandlet med ultralyd og massage af noduli.

Interaktioner

- Apomorphin kan forstærke den antihypertensive effekt af antihypertensiva og nitrater. Kombinationen skal anvendes med forsigtighed.
- Antipsykotika og andre CNS-midler med dopaminhæmmende effekt kan nedsætte effekten af apomorphin.
- Administration af apomorphin samtidigt med andre lægemidler, der vides at forlænge QT-intervallet, bør undgås.
- Samtidig administration af apomorphin og ondansetron er kontraindiceret pga. risiko for hypotension og bevidsthedstab.
Graviditet

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat.
Amning

Trafik



Bloddonor

Doping

Generelt gælder, at intravenøst drop og/eller indsprøjtninger af mere end 100 ml væske over 12 timer er forbudt med undtagelse af lovligt modtaget behandling i forbindelse med behandling på hospital, kirurgiske procedurer eller kliniske diagnostiske undersøgelser.
Forgiftning

Naloxon kan overvejes ved respirationsdepression.
Farmakodynamik

- Dopaminagonist med virkning på D1- og D2-receptorer i hjernen.
- Virkningen indtræder efter 4-12 minutter. Virkningsvarighed ca. 1 time.
Farmakokinetik

- Plasmahalveringstid ca. 30 minutter.
- Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter.
Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Egenskaber
pH 2,6-4.
Holdbarhed
- Efter anbrud kan infusionsvæsken opbevares i pumpe og skal administreres i løbet af højst 24 timer, men bør anvendes umiddelbart.
- Kun til engangsbrug.
- Må ikke opbevares over 25º.
Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
---|---|---|---|---|---|---|
(B) | infusionsvæske, opløsning 5 mg/ml | 039147 |
5 x 20 ml
|
2.296,60 | 91,86 |

