Levodopa/Carbidopa/Entacapone "Orion"

N04BA03
 
 

Anvendelsesområder

Parkinsons sygdom og wearing-off-symptomer, som ikke stabiliseres på behandling med levodopa/decarboxylasehæmmer. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder:  

  • 50 mg levodopa, 12,5 mg carbidopa og 200 mg entacapon
  • 75 mg levodopa, 18,75 mg carbidopa og 200 mg entacapon
  • 100 mg levodopa, 25 mg carbidopa og 200 mg entacapon
  • 125 mg levodopa, 31,25 mg carbidopa og 200 mg entacapon
  • 150 mg levodopa, 37,5 mg carbidopa og 200 mg entacapon
  • 175 mg levodopa, 43,75 mg carbidopa og 200 mg entacapon
  • 200 mg levodopa, 50 mg carbidopa og 200 mg entacapon.

Doseringsforslag

Voksne 

  • Individuelt ved dosistitrering af levodopa, højst 2.000 mg entacapon (10 tabl.) dgl.
  • For levodopa/carbidopa/entacapon tabletter, som indeholder 200 mg levodopa, er maksimal dosis 7 tabl. idet carbidopadosis ellers overskrider 375 mg.

 

Skift fra anden behandling 

  • Til patienter, hvor styrkerne ikke svarer til hidtidig behandling med levodopa/carbidopa og entacapon, tilpasses dosis, så den ligger så tæt som muligt på den hidtil anvendte levodopadosis.
  • Til patienter i behandling med levodopa/benserazid og entacapon startes med en dosering af levodopa/carbidopa/entacapone tabletter, der indeholder samme mængde levodopa eller 5-10 % mere.
  • Patienter i behandling med levodopa/decarboxylasehæmmer uden entacapon, hvor dosis af levodopa er højere end 800 mg dgl., bør kun behandles med levodopa/carbidopa/entacapone tabletter efter dosistitrering med entacapon og levodopa/decarboxylasehæmmer.

 

Bemærk: 

  • Tabletterne synkes hele med et glas vand.
  • Kan om nødvendigt knuses.
  • Tablet kan opslæmmes i vand.
  • Kan tages med eller uden mad.
  • Erfaring savnes vedr. patienter under 18 år.

Nedsat leverfunktion

Kontraindiceret ved svært nedsat leverfunktion. 


Se endvidere

Kontraindikationer

  • Svær hjerteinsufficiens
  • Alvorlige hjerterytmeforstyrrelser
  • Snævervinklet glaukom
  • Fæokromocytom
  • Malignt neuroleptikasyndrom eller ikke-traumatisk rhabdomyolyse i anamnesen.
  • Samtidig behandling med non-selektive MAO-hæmmere (isocarboxazid, linezolid) eller selektive MAO-A-hæmmere (moclobemid). Selektive MAO B-hæmmere (fx selegilin) er ikke kontraindicerede.
  • En kombination af MAO A- og MAO B-hæmmere virker som non-selektiv MAO-hæmning og bør derfor ikke gives sammen med levodopa/carbidopa/entacapone.
  • Patienter med alvorlige renale eller endokrine sygdomme (fx Cushings syndrom eller hypertyroidisme).

Forsigtighedsregler

  • Alvorlig hjertesygdom (herunder tidligere AMI med hjertearytmi)
  • Alvorlige lungesygdomme
  • Astma
  • Tidligere ulcussygdom (risiko for gastro-intestinal blødning)
  • Kramper
  • Tidligere konfusionstilstande og psykoser nødvendiggør lav dosis og langsom øgning.
  • Patienter med kronisk åbenvinklet glaukom kan behandles forudsat behandling og kontrol af glaukom.
  • Ved opstart af parkinson-behandling skal der gå 3 måneder, hvis patienten tidligere har haft apopleksi eller AMI.
  • Ved pludselig seponering af antiparkinsonmidler er malignt neuroleptikasyndrom og rhabdomyolyse rapporteret. Patienten bør derfor observeres omhyggeligt, når levodopa reduceres pludseligt eller seponeres, især hvis patienten er i samtidig behandling med antipsykotika.
  • Leverfunktion, nyrefunktion, perifert blodbillede samt homocystein, vitamin B12, folat og methylmalonat bør kontrolleres jævnligt.
  • Kardiovaskulær funktion bør kontrolleres ved mistanke om påvirkning af nævnte organer.
  • Episoder med uvarslede søvnanfald er beskrevet, og patienten bør løbende udspørges og advares mod disse symptomer. Forsigtighed tilrådes ved bilkørsel eller betjening af maskiner.
  • Patienter skal monitoreres regelmæssigt for udvikling af patologiske vane- og impulshandlinger. Det anbefales at genoverveje behandlingen, hvis disse symptomer opstår.
  • Patienter under 25 år, da skelettet ikke er færdigudviklet (der kan være indikation for behandling af patienter under 25 år, fx med diagnosen dopa-responsiv dystoni).

Risiko for antikolinerg belastning 

Entacapon er et middel med lille til moderat antikolinerg effekt. Opmærksomhed på den antikolinerge belastning ved kombination med andre antikolinerge midler. Se endvidere Antikolinerge lægemidler, Sundhedsstyrelsen

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Meget almindelige (> 10 %)
Mave-tarm-kanalen Diarré, Kvalme
Knogler, led, muskler og bindevæv Artralgi Myalgi
Nervesystemet Dyskinesier
Nyrer og urinveje Urinen farves rødbrun
Almindelige (1-10 %)
Hjerte Arytmier, Myokardieiskæmi
Mave-tarm-kanalen Abdominalsmerter Diarré*, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Træthed
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer Faldtendens
Nervesystemet Dystoni, Hukommelsesbesvær, Svimmelhed
Psykiske forstyrrelser Depression, Hallucinationer, Konfusion, Psykiske ændringer, Psykose, Suicidaladfærd, Tankeforstyrrelser Mareridt, Søvnforstyrrelser
Hud og subkutane væv Øget svedtendens
Vaskulære sygdomme Forværring af levodopainduceret hypotension**
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Øjne Synsforstyrrelser******
Nervesystemet Perifer neuropati
Sjældne (0,01-0,1 %)
Lever og galdeveje Leverpåvirkning
Meget sjældne (< 0,01 %)
Immunsystemet Urticaria
Nyrer og urinveje Misfarvning af urinen
Ikke kendt hyppighed
Mave-tarm-kanalen Misfarvning af tænder og tunge
Benigne, maligne og uspecificerede neoplasmer Malignt melanom****, Planocellulært karcinom****
Psykiske forstyrrelser Dopaminergt dysreguleringssyndrom*****, Hyperseksualitet***, Ludomani***, Tvangsspisning***
Det reproduktive system og mammae Øget libido***

* De gastro-intestinale gener, der for det meste forekommer i begyndelsen af behandlingen, kan i de fleste tilfælde kontrolleres ved at tage levodopa-præparatet med lidt mad eller væske eller ved dosisnedsættelse og langsommere stigning, men kan også behandles med domperidon, som blokerer perifere dopaminerge receptorer. En længerevarende - i øvrigt uforklaret - diarré kan skyldes kombinationspræparatet, og skift til behandling med et alternativt kombinationspræparat kan ofte hurtigt standse diarréen. 

 

** Ortostatisk hypotension kan også undertiden mindskes ved behandling med domperidon. 

 

*** Disse bivirkninger, som kan ses hos parkinsonpatienter i behandling med dopaminagonister og/eller andre dopaminerge behandlinger indeholdende levodopa, er generelt reversible ved dosisreduktion eller ved seponering af behandling. 

 

**** Undersøgelser tyder indtil videre på, at disse bivirkninger skyldes grundsygdommen og ikke den medicinske behandling. 

 

***** Dopaminafhængighed (også kaldet det dopaminerge dysreguleringssyndrom), som er kendetegnet ved et stigende krav fra patienten om øget medicinering, der ikke er begrundet i sygdomsprogression, forekommer, men er relativ sjælden.  

 

****** Svag pupiludvidende effekt, hvorfor akut vinkellukning (akut grøn stær) teoretisk kan forekomme hos disponerede personer (høj langsynethed, fremskreden grå stær, asiatisk afstamning).  

Interaktioner

Anden medicin sammen med Levodopa/Carbidopa/Entacapone "Orion", komb.
  • Bør ikke anvendes sammen med non-selektive MAO-hæmmere (isocarboxazid).
  • Selektiv MAO-B-hæmmer (selegilin, rasagilin) bør ikke anvendes i højere doser end anbefalet sammen med entacapon.
  • Entacapon og levodopa danner chelater med jern, hvorfor disse præparater bør tages med mindst 4 timers interval.
  • Teoretisk kan det forventes, at entacapon forstærker virkningen af lægemidler, der nedbrydes af catechol-O-methyltransferase, fx:
    • adrenalin
    • noradrenalin
    • dopamin
    • dobutamin
    • apomorfin
    • paroxetin
  • For patienter i samtidig behandling med warfarin øges INR-værdierne i gennemsnit med 13 %, hvorfor kontrol af INR anbefales.
  • Der har været sjældne rapporter om bivirkninger, omfattende hypertension og i visse tilfælde dyskinesi, som skyldes samtidig administration af tricykliske antidepressiva og levodopa/ decarboxylasehæmmer.
  • Antikolinergika kan svække virkningen af levodopa på grund af langsommere absorption og forstærke dyskinesier. Der kan opstå behov for at justere dosis af levodopa. Antikolinergika må ikke seponeres brat, når behandling med levodopa-præparater påbegyndes, da det kan tage noget tid, før virkningen af levodopa sætter ind.
  • Dopamin D2-receptor antagonister (fx visse antipsykotika) blokerer dopaminreceptorerne og ophæver virkningen af levodopa-præparatet. Omvendt kan levodopa også nedsætte effekten af antipsykotika. Der bør udvises forsigtighed ved samtidig administration af disse lægemidler.
  • Metoclopramid nedsætter virkningen af levodopa, og de to stoffer bør ikke anvendes sammen.
  • Pyridoxin (vitamin B6) i store doser hæmmer effekten.

Graviditet

Ingen restriktioner.
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Referencer: 3711

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Bloddoner
Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af bloddonorkorps).

Forgiftning

Overdosering kan føre til alvorlige hjertearytmier, konfusion samt hyperkinesier, der kan afdæmpes med fx haloperidol 2-5 mg i.m. Kan evt. gentages efter 20-30 min. 

Farmakodynamik

Symptomer på idiopatisk Parkinsons sygdom er forbundet med mangel på dopamin i de basale ganglier.  

 

Levodopa  

  • Decarboxyleres hurtigt efter oral indgift til dopamin (der ikke passerer blod-hjernebarrieren). Derfor vil kun en mindre mængde uomdannet levodopa nå CNS.

Carbidopa 

  • Passerer ikke blod-hjernebarrieren. Hæmmer den ekstracerebrale decarboxylering af levodopa, overvejende i den intestinale mucosa. Dermed øges mængden af levodopa, som er tilgængelig for transport igennem blod-hjernebarrieren med efterfølgende omdannelse til dopamin intracerebralt.

Entacapon  

  • Reversibel, specifik og hovedsagelig perifert virkende COMT-hæmmer. Hæmmer nedbrydningen af levodopa, så virkningsvarigheden forlænges.

Farmakokinetik

  • Levodopa
    • Biotilgængeligheden er variabel, i gennemsnit 25 % pga. first pass-metabolisme.
    • Maksimal plasmakoncentration efter 1-4 timer.
    • Plasmahalveringstid 0,6-1,3 timer.
  • Carbidopa
    • Biotilgængelighed 40-70 %.
    • Plasmahalveringstid 2-3 timer.
    • Ca. 30 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
  • Entacapon
    • Biotilgængelighed ca. 35 %.
    • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1 time.
    • Metaboliseres i leveren ved glucuronidering til inaktive metabolitter.
    • Plasmahalveringstid 0,4-0,7 timer.
    • < 0,5 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Håndtering af kapsler og tabletter

Håndtering af kapsler og tabletter
filmovertrukne tabletter 100+25+200 mg, Orion Pharma  Ingen kærv
filmovertrukne tabletter 125+31,25+200 mg, Orion Pharma  Ingen kærv
filmovertrukne tabletter 150+37,5+200 mg, Orion Pharma  Ingen kærv
filmovertrukne tabletter 175+43,75+200 mg, Orion Pharma  Ingen kærv
filmovertrukne tabletter 200+50+200 mg, Orion Pharma  Ingen kærv
filmovertrukne tabletter 50+12,5+200 mg, Orion Pharma  Ingen kærv
filmovertrukne tabletter 75+18,75+200 mg, Orion Pharma  Ingen kærv
Mad og drikke

Mad og drikke

Tages med et glas vand.

Kan tages med eller uden mad.

Knusning/åbning

Knusning/åbning

Kan om nødvendigt knuses.

Administration

Synkes hele.

Tablet kan opslæmmes i vand.

 

Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.

Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform Styrke Indholdsstoffer Udvalgte hjælpestoffer
filmovertrukne tabletter 50+12,5+200 mg
Carbidopa (12,500 mg)
Entacapon (200 mg)
Levodopa (50 mg)
Farve
75+18,75+200 mg
Carbidopa (18,750 mg)
Entacapon (200 mg)
Levodopa (75 mg)
Farve
100+25+200 mg
Carbidopa (25 mg)
Entacapon (200 mg)
Levodopa (100 mg)
Farve
125+31,25+200 mg
Carbidopa (31,250 mg)
Entacapon (200 mg)
Levodopa (125 mg)
Farve
150+37,5+200 mg
Carbidopa (37,500 mg)
Entacapon (200 mg)
Levodopa (150 mg)
Farve
200+50+200 mg
Carbidopa (50 mg)
Entacapon (200 mg)
Levodopa (200 mg)
Farve
175+43,75+200 mg
Carbidopa (43,750 mg)
Entacapon (200 mg)
Levodopa (175 mg)
Farve
Se indlægsseddel vedr. udseende, evt. farvestoffer og hjælpestoffer i Parallelimporterede pakninger.

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(B) filmovertrukne tabletter 50+12,5+200 mg (kan dosisdisp.) 521507
100 stk.
170,35 1,70 15,33
(B) filmovertrukne tabletter 75+18,75+200 mg (kan dosisdisp.) 440709
100 stk.
440,70 4,41 26,44
(B) filmovertrukne tabletter 100+25+200 mg (kan dosisdisp.) 472838
100 stk.
387,30 3,87 17,43
(B) filmovertrukne tabletter 125+31,25+200 mg (kan dosisdisp.) 566299
100 stk
526,15 5,26 18,94
(B) filmovertrukne tabletter 150+37,5+200 mg (kan dosisdisp.) 526342
100 stk
951,35 9,51 28,54
(B) filmovertrukne tabletter 200+50+200 mg (kan dosisdisp.) 098578
100 stk.
1.111,45 11,11 25,03
(B) filmovertrukne tabletter 175+43,75+200 mg (kan dosisdisp.) 050035
100 stk
470,75 4,71 12,10
(B) filmovertrukne tabletter 50+12,5+200 mg (kan dosisdisp.) 132219
130 stk.
445,35 3,43 30,83
(B) filmovertrukne tabletter 75+18,75+200 mg (kan dosisdisp.) 175328
130 stk.
1.217,00 9,36 56,17
(B) filmovertrukne tabletter 100+25+200 mg (kan dosisdisp.) 383431
130 stk.
811,80 6,24 28,10
(B) filmovertrukne tabletter 125+31,25+200 mg (kan dosisdisp.) 055029
130 stk.
1.265,05 9,73 35,03
(B) filmovertrukne tabletter 150+37,5+200 mg (kan dosisdisp.) 595967
130 stk.
539,50 4,15 12,45
(B) filmovertrukne tabletter 200+50+200 mg (kan dosisdisp.) 406717
130 stk.
1.578,80 12,14 27,33

Substitution

filmovertrukne tabletter 150+37,5+200 mg
Levodopa/Carbi./Entaca. Teva SanoSwiss, Carbidopa, Entacapon, Levodopa, filmovertrukne tabletter 150+37,5+200 mg
Pentiro STADA Nordic, Carbidopa, Entacapon, Levodopa, filmovertrukne tabletter 150+37,5+200 mg
Stalevo Orion Pharma, Carbidopa, Entacapon, Levodopa, filmovertrukne tabletter 150+37,5+200 mg
 
filmovertrukne tabletter 100+25+200 mg
Levodopa/Carbi./Entaca. Teva SanoSwiss, Carbidopa, Entacapon, Levodopa, filmovertrukne tabletter 100+25+200 mg
Pentiro STADA Nordic, Carbidopa, Entacapon, Levodopa, filmovertrukne tabletter 100+25+200 mg
Stalevo Orion Pharma, Carbidopa, Entacapon, Levodopa, filmovertrukne tabletter 100+25+200 mg
 
filmovertrukne tabletter 200+50+200 mg
Garir (Parallelimport), Carbidopa, Entacapon, Levodopa, filmovertrukne tabletter 200+50+200 mg
Stalevo Orion Pharma, Carbidopa, Entacapon, Levodopa, filmovertrukne tabletter 200+50+200 mg
 
filmovertrukne tabletter 75+18,75+200 mg
Levodopa/Carbi./Entaca. Teva SanoSwiss, Carbidopa, Entacapon, Levodopa, filmovertrukne tabletter 75+18,75+200 mg
Stalevo Orion Pharma, Carbidopa, Entacapon, Levodopa, filmovertrukne tabletter 75+18,75+200 mg
 
filmovertrukne tabletter 125+31,25+200 mg
Levodopa/Carbi./Entaca. Teva SanoSwiss, Carbidopa, Entacapon, Levodopa, filmovertrukne tabletter 125+31,25+200 mg
Stalevo Orion Pharma, Carbidopa, Entacapon, Levodopa, filmovertrukne tabletter 125+31,25+200 mg
 
filmovertrukne tabletter 175+43,75+200 mg
Stalevo Orion Pharma, Carbidopa, Entacapon, Levodopa, filmovertrukne tabletter 175+43,75+200 mg
 

Foto og identifikation

Foto

Filmovertrukne tabletter  50+12,5+200 mg

Præg:
LCE, 50
Kærv: Ingen kærv
Farve: Rødbrun
Mål i mm: 12 x 12
filmovertrukne tabletter 50+12,5+200 mg
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  75+18,75+200 mg

Præg:
LCE 75
Kærv: Ingen kærv
Farve: Rosa
Mål i mm: 8,2 x 14,3
filmovertrukne tabletter 75+18,75+200 mg
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  100+25+200 mg

Præg:
LCE, 100
Kærv: Ingen kærv
Farve: Rødbrun
Mål i mm: 7,5 x 15,5
filmovertrukne tabletter 100+25+200 mg
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  125+31,25+200 mg

Præg:
LCE 125
Kærv: Ingen kærv
Farve: Rosa
Mål i mm: 9,3 x 14,3
filmovertrukne tabletter 125+31,25+200 mg
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  150+37,5+200 mg

Præg:
LCE, 150
Kærv: Ingen kærv
Farve: Rødbrun
Mål i mm: 10 x 15
filmovertrukne tabletter 150+37,5+200 mg
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  175+43,75+200 mg

Præg:
LCE 175
Kærv: Ingen kærv
Farve: Rosa
Mål i mm: 8,2 x 17,4
filmovertrukne tabletter 175+43,75+200 mg
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  200+50+200 mg

Præg:
LCE 200
Kærv: Ingen kærv
Farve: Rødbrun
Mål i mm: 8 x 17
filmovertrukne tabletter 200+50+200 mg
 
 
 

Referencer

3711. Janusinfo. Janusmed (Fosterpåverkan). Region Stochholm. 2021, https://janusmed.se/fosterpaverkan (Lokaliseret 22. februar 2022)

 
 

Revisionsdato

27.10.2021. Priserne er dog gældende pr. mandag den 18. september 2023
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...