Pentiro

N04BA03
 
 

Anvendelsesområder

Parkinsons sygdom og wearing-off-symptomer, som ikke stabiliseres på behandling med levodopa/decarboxylasehæmmer. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder: 

  • 100 mg levodopa, 25 mg carbidopa og 200 mg entacapon,
  • 150 mg levodopa, 37,5 mg carbidopa og 200 mg entacapon.

Doseringsforslag

Voksne 

  • Individuelt ved dosistitrering af levodopa, højst 2.000 mg entacapon (10 tabl.) dgl.
  • For Pentiro, som indeholder 200 mg levodopa, er maksimal dosis 7 tabl. idet carbidopadosis ellers overskrider 375 mg.

 

Skift fra anden behandling 

  • Til patienter, hvor styrkerne ikke svarer til hidtidig behandling med levodopa/carbidopa og entacapon, tilpasses dosis, så den ligger så tæt som muligt på den hidtil anvendte levodopadosis.
  • Til patienter i behandling med levodopa/benserazid og entacapon startes med en dosering af Pentiro, der indeholder samme mængde levodopa eller 5-10% mere.
  • Patienter i behandling med levodopa/decarboxylasehæmmer uden entacapon, hvor dosis af levodopa er højere end 800 mg dgl., bør kun behandles med Pentiro efter dosistitrering med entacapon og levodopa/decarboxylasehæmmer.

 

Bemærk: 

  • Erfaring savnes vedr. patienter under 18 år.
  • Det anbefales, at levodopa/benserazid indtages mindst 30 minutter før et måltid eller 1 time efter et måltid, sammen med et glas vand, for at opnå en hurtigere indsættende virkning, da samtidig proteinindtag nedsætter optagelsen af levodopa. Hvis der forekommer gastro-intestinale gener, kan disse som regel kontrolleres ved at indtage levodopa/benserazid sammen med lidt mad med lavt proteinindhold eller væske eller ved at øge dosis langsomt. Gastro-intestinale gener forekommer oftest i starten af behandlingen.

Nedsat nyrefunktion

Kontraindiceret

  • GFR 0-30 ml/min.

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

Kontraindiceret. 


Se endvidere

Kontraindikationer

  • Svær hjerteinsufficiens
  • Alvorlige hjerterytmeforstyrrelser
  • Snævervinklet glaukom
  • Fæokromocytom
  • Malignt neuroleptikasyndrom eller ikke-traumatisk rhabdomyolyse i anamnesen.
  • Samtidig behandling med non-selektive MAO-hæmmere (isocarboxazid, linezolid) eller selektive MAO-A-hæmmere (moclobemid). Selektive MAO B-hæmmere (fx selegilin) er ikke kontraindicerede.
  • En kombination af MAO A- og MAO B-hæmmere virker som non-selektiv MAO-hæmning og bør derfor ikke gives sammen med Pentiro.
  • Patienter med alvorlige renale, hepatiske eller endokrine sygdomme (fx Cushings syndrom eller hypertyroidisme).
  • Patienter under 25 år, da skelettet ikke er færdigudviklet (der kan være indikation for behandling af patienter under 25 år, fx med diagnosen dopa-responsiv dystoni).

Forsigtighedsregler

  • Alvorlig hjertesygdom (herunder tidligere AMI med hjertearytmi)
  • Alvorlige lungesygdomme
  • Astma
  • Tidligere ulcussygdom (risiko for gastro-intestinal blødning)
  • Kramper
  • Tidligere konfusionstilstande og psykoser nødvendiggør lav dosis og langsom øgning.
  • Ved opstart af parkinson-behandling skal der gå 3 måneder, hvis patienten tidligere har haft apopleksi eller AMI.
  • Patienter med kronisk åbenvinklet glaukom kan behandles forudsat behandling og kontrol af glaukom.
  • Ved pludselig seponering af antiparkinsonmidler er malignt neuroleptikasyndrom og rhabdomyolyse rapporteret. Patienten bør derfor observeres omhyggeligt, når levodopa reduceres pludseligt eller seponeres, især hvis patienten er i samtidig behandling med antipsykotika.
  • Leverfunktion, nyrefunktion, perifert blodbillede samt homocystein, vitamin B12, folat og methylmalonat bør kontrolleres jævnligt.
  • Kardiovaskulær funktion bør kontrolleres ved mistanke om påvirkning af nævnte organer.
  • Episoder med uvarslede søvnanfald er beskrevet, og patienten bør løbende udspørges og advares mod disse symptomer. Forsigtighed tilrådes ved bilkørsel eller betjening af maskiner.
  • Patienter skal monitoreres regelmæssigt for udvikling af patologiske vane- og impulshandlinger. Det anbefales at genoverveje behandlingen, hvis disse symptomer opstår.
  • Tabletterne indeholder sojaprotein. Forsigtighed ved allergi over for soja eller jordnødder (peanut).

Risiko for antikolinerg belastning 

Entacapon er et middel med lille til moderat antikolinerg effekt. Opmærksomhed på den antikolinerge belastning ved kombination med andre antikolinerge midler. Se endvidere Antikolinerge lægemidler, Sundhedsstyrelsen, januar 2018

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Diarré, Kvalme.
Artralgi, Myalgi.
Dyskinesier.
Urinen farves rødbrun.
Almindelige (1-10%) Træthed.
Abdominalsmerter, Diarré*, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning.
Arytmier, Forværring af levodopainduceret hypotension**, Myokardieiskæmi.
Depression, Dystoni, Faldtendens, Forværring af parkinsonisme, Hallucinationer, Hukommelsesbesvær, Konfusion, Mareridt, Psykiske ændringer, Psykose, Suicidaladfærd, Svimmelhed, Søvnforstyrrelser, Tankeforstyrrelser.
Øget svedtendens.
Ikke almindelige (0,1-1%) Perifer neuropati.
Synsforstyrrelser.
Sjældne (0,01-0,1%) Leverpåvirkning.
Ikke kendt Dopaminergt dysreguleringssyndrom*****, Hyperseksualitet***, Ludomani***, Tvangsspisning***.
Malignt melanom****, Planocellulært karcinom****.

* De gastro-intestinale gener, der for det meste forekommer i begyndelsen af behandlingen, kan i de fleste tilfælde kontrolleres ved at tage levodopa-præparatet med lidt mad eller væske eller ved dosisnedsættelse og langsommere stigning, men kan også behandles med domperidon, som blokerer perifere dopaminerge receptorer. En længerevarende - i øvrigt uforklaret - diarré kan skyldes kombinationspræparatet, og skift til behandling med et alternativt kombinationspræparat kan ofte hurtigt standse diarréen. 

  

** Ortostatisk hypotension kan også undertiden mindskes ved behandling med domperidon. 

  

*** Disse bivirkninger, som kan ses hos parkinsonpatienter i behandling med dopaminagonister og/eller andre dopaminerge behandlinger indeholdende levodopa, er generelt reversible ved dosisreduktion eller ved seponering af behandling. 

  

**** Undersøgelser tyder indtil videre på, at disse bivirkninger skyldes grundsygdommen og ikke den medicinske behandling. 

 

***** Parkinsonmedicin kan for nogle mennesker være vanedannende, og der kan opstå en stærk trang til at tage mere medicin, end man har fået ordineret af lægen - også selvom parkinson-symptomerne med tiden ikke forværres. Denne afhængighed forekommer dog relativt sjældent.  

Interaktioner

  • Bør ikke anvendes sammen med non-selektive MAO-hæmmere (isocarboxazid).
  • Selektiv MAO-B-hæmmer (selegilin, rasagilin) bør ikke anvendes i højere doser end anbefalet sammen med entacapon.
  • Entacapon og levodopa danner chelater med jern, hvorfor disse præparater bør tages med mindst 4 timers interval.
  • Teoretisk kan det forventes, at entacapon forstærker virkningen af lægemidler, der nedbrydes af catechol-O-methyltransferase, fx:
    • adrenalin
    • noradrenalin
    • dopamin
    • dobutamin
    • apomorphin
    • paroxetin
  • For patienter i samtidig behandling med warfarin øges INR-værdierne i gennemsnit med 13%, hvorfor kontrol af INR anbefales.
  • På grund af synergisme øger levodopa den kardiotoksiske effekt af tricykliske antidepressiva.
  • Antikolinergika kan svække virkningen af levodopa på grund af langsommere absorption og forstærke dyskinesier. Der kan opstå behov for at justere dosis af levodopa. Antikolinergika må ikke seponeres brat, når behandling med levodopa-præparater påbegyndes, da det kan tage noget tid, før virkningen af levodopa sætter ind.  
  • Dopamin D2-receptor antagonister (fx visse antipsykotika) blokerer dopaminreceptorerne og ophæver virkningen af levodopa-præparatet. Omvendt kan levodopa også nedsætte effekten af antipsykotika. Der bør udvises forsigtighed ved samtidig administration af disse lægemidler.
  • Metoclopramid øger levodopas absorptionshastighed og nedsætter dets virkning. De to stoffer bør ikke anvendes sammen.
  • Pyridoxin (vitamin B6) i store doser hæmmer effekten.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Referencer: 3711

Se endvidere klassifikation - graviditet. 

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Forgiftning

Overdosering kan føre til alvorlige hjertearytmier, konfusion samt hyperkinesier, der kan afdæmpes med fx haloperidol 2-5 mg i.m. Kan evt. gentages efter 20-30 min. 

Farmakodynamik

Symptomer på parkinsonisme er forbundet med mangel på dopamin i de basale hjerneganglier.  

Levodopa  

  • Decarboxyleres hurtigt efter oral indgift til dopamin (der ikke passerer blod-hjernebarrieren). Derfor vil kun en mindre mængde uomdannet levodopa nå CNS.

Carbidopa 

  • Passerer ikke blod-hjernebarrieren. Hæmmer den ekstracerebrale decarboxylering af levodopa, overvejende i den intestinale mucosa. Dermed øges mængden af levodopa, som er tilgængelig for transport igennem blod-hjernebarrieren med efterfølgende omdannelse til dopamin intracerebralt.

Entacapon  

  • Reversibel, specifik og hovedsagelig perifert virkende COMT-hæmmer. Hæmmer nedbrydningen af levodopa, så virkningsvarigheden forlænges.

Farmakokinetik

  • Levodopa
    • Biotilgængeligheden er variabel, i gennemsnit 25% pga. first pass-metabolisme.
    • Maksimal plasmakoncentration efter 1-4 timer.
    • Plasmahalveringstid 0,6-1,3 timer.
  • Carbidopa
    • Biotilgængelighed 40-70%.
    • Plasmahalveringstid 2-3 timer.
    • Ca. 30% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
  • Entacapon
    • Biotilgængelighed ca. 35%.
    • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1 time.
    • Metaboliseres i leveren ved glucuronidering til inaktive metabolitter.
    • Plasmahalveringstid 0,4-0,7 timer.
    • < 0,5% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Carbidopafilmovertrukne tabletter  100+25+200 mgfilmovertrukne tabletter  150+37,5+200 mg
Entacaponfilmovertrukne tabletter  100+25+200 mgfilmovertrukne tabletter  150+37,5+200 mg
Levodopafilmovertrukne tabletter  100+25+200 mgfilmovertrukne tabletter  150+37,5+200 mg

Hjælpestoffer

Farve:
Jernoxider og jernhydroxider (E172) : filmovertrukne tabletter 100+25+200 mg, filmovertrukne tabletter 150+37,5+200 mg
Titandioxid (E171) : filmovertrukne tabletter 100+25+200 mg, filmovertrukne tabletter 150+37,5+200 mg
Andre:
Lecithin (soja) : filmovertrukne tabletter 100+25+200 mg, filmovertrukne tabletter 150+37,5+200 mg
Macrogoler : filmovertrukne tabletter 100+25+200 mg, filmovertrukne tabletter 150+37,5+200 mg

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) filmovertrukne tabletter 100+25+200 mg (kan dosisdisp.) 416317
100 stk.
143,95 6,48
(B) filmovertrukne tabletter 100+25+200 mg (kan dosisdisp.) 371557
130 stk.
157,50 5,45
(B) filmovertrukne tabletter 150+37,5+200 mg (kan dosisdisp.) 427136
130 stk.
433,40 10,00

Substitution

filmovertrukne tabletter 150+37,5+200 mg
Dazonay Sandoz, Carbidopa, Entacapon, Levodopa, filmovertrukne tabletter 150+37,5+200 mg
Levocaren (Parallelimport), Carbidopa, Entacapon, Levodopa, filmovertrukne tabletter 150+37,5+200 mg
Levodopa/Carbi./Entaca. Orion Orion Pharma, Carbidopa, Entacapon, Levodopa, filmovertrukne tabletter 150 mg+37,5 mg+200 m
Levodopa/Carbi./Entaca. Teva SanoSwiss, Carbidopa, Entacapon, Levodopa, filmovertrukne tabletter 150+37,5+200 mg
Stalevo Orion Pharma, Carbidopa, Entacapon, Levodopa, filmovertrukne tabletter 150+37,5+200 mg
 
filmovertrukne tabletter 100+25+200 mg
Dazonay Sandoz, Carbidopa, Entacapon, Levodopa, filmovertrukne tabletter 100+25+200 mg
Levodopa/Carbi./Entaca. Accord Accord, Carbidopa, Entacapon, Levodopa, filmovertrukne tabletter 100+25+200 mg
Levodopa/Carbi./Entaca. Orion Orion Pharma, Carbidopa, Entacapon, Levodopa, filmovertrukne tabletter 100 mg+25 mg+200 mg
Levodopa/Carbi./Entaca. Teva SanoSwiss, Carbidopa, Entacapon, Levodopa, filmovertrukne tabletter 100+25+200 mg
Stalevo Orion Pharma, Carbidopa, Entacapon, Levodopa, filmovertrukne tabletter 100+25+200 mg
 

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  100+25+200 mg

Præg:
LEC, 100
Kærv: Ingen kærv
Farve: Rødbrun
Mål i mm: 7,2 x 15,3
filmovertrukne tabletter 100+25+200 mg
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  150+37,5+200 mg

Præg:
LEC, 150
Kærv: Ingen kærv
Farve: Rødbrun
Mål i mm: 7,7 x 16,2
filmovertrukne tabletter 150+37,5+200 mg
 
 
 

Referencer

3711 Janusinfo JanusInfo http://janusinfo.se 2019 https://janusinfo.se/beslutsstod/janusmedfosterpaverkan.4.72866553160e98a7ddf1ce6.html

 
 

Revisionsdato

2019-09-26. Priserne er dog gældende pr. mandag den 7. oktober 2019
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...