Relevante links
Antiviralt middel. Hæmmer det HIV-specifikke enzym reverse transcriptase.

Anvendelsesområder

Anvendes i kombination med andre antiretrovirale lægemidler til HIV-1-inficerede voksne og børn med legemsvægt > 40 kg. Se endvidere kombinationsbehandling i Midler mod HIV.
Efavirenz bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling.
Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 600 mg (filmovertrukken) efavirenz.
Doseringsforslag

Voksne og børn med legemsvægt > 40 kg
- 600 mg 1 gang dgl. ved sengetid.
Bemærk:
Det anbefales, at dosis tages på tom mave, dvs. mindst 0,5 timer før et måltid eller 2 timer efter et måltid, gerne før sengetid om aftenen.
Nedsat leverfunktion

- Erfaring savnes ved let til moderat nedsat leverfunktion.
- Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion.
Kontraindikationer

- Da efavirenz kan forlænge QTc-intervallet, er der følgende kontraindiktioner:
- Patienter med familie, der har haft pludseligt dødsfald eller forlænget QTc-interval eller andre kliniske tilstande, der kan forlænge QTc-intervallet.
- Anamnese med symptomatiske hjertearytmier.
- Klinisk relevant bradykardi eller kongestivt hjertesvigt ledsaget af nedsat venstre ventrikulær uddrivningsfraktion.
- Alvorlige forstyrrelser i elektrolytbalancen, fx hypokaliæmi eller hypomagnesiæmi.
- Samtidig brug af QTc-forlængende lægemidler.
- Samtidig brug af fx:
- Elbasvir/grazoprevir
- Midazolam
- Pimozid
- Ergotalkaloider
- Triazolam
- Naturlægemidler med perikon.
Forsigtighedsregler

- Behandlingen bør afbrydes, hvis der udvikles alvorlig udslæt eller udslæt sammen med feber, blæredannelse, afskalning og mucosapåvirkning.
- Anamnese med kramper.
- Patienten bør grundigt informeres om risikoen for bivirkninger fra nervesystemet.
- Patienterne bør straks kontakte egen læge, hvis de oplever symptomer som svær depression, psykose eller suiciudaltanker.
Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) | Hududslæt. |
Almindelige (1-10%) | Abdominalsmerter, Diarré, Kvalme, Opkastning.
Balanceforstyrrelser, Svimmelhed, Træthed. Forhøjet ALAT/ASAT, Forhøjet gamma-glutamyltransferase - GGT. Hypertriglyceridæmi. Abnorme drømme, Hovedpine, Koordinationsbesvær. Angst, Depression, Døsighed, Koncentrationsbesvær, Søvnløshed. Hudkløe. |
Ikke almindelige (0,1-1%) | Tinnitus.
Sløret syn. Pancreatitis. Hepatitis. Hypersensitivitet, Stevens-Johnsons syndrom. Hyperkolesterolæmi. Kramper. Ataksi, Hukommelsesbesvær, Katatoni, Tremor. Aggressivitet, Agitation, Eufori, Følelsesmæssig labilitet, Hallucinationer, Konfusion, Mani, Psykose, Suicidale tanker eller adfærd, Tankeforstyrrelser. Gynækomasti. Erythema multiforme. |
Sjældne (0,01-0,1%) | Leverinsufficiens.
Fotosensibilitet. |
- Hududslæt ses oftere hos børn end hos voksne.
- Legemsvægt og lipidkoncentration i blodet kan stige under antiretroviral kombinationsbehandling, se Midler mod HIV.
- Det er rapporteret, at efavirenz kan give falsk positive resultater for cannabinoider eller for benzodiazepiner i nogle screeningstest.

Interaktioner

- Efavirenz metaboliseres via CYP3A4, hvorfor der er teoretisk mulighed for gensidig kompetitiv hæmning mellem efavirenz og de lægemidler, som omsættes af samme enzym, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Ved samtidig brug af elbasvir/grazoprevir og efavirenz forventes et signifikant fald i plasmakoncentrationen af både elbasvir og grazoprevir. Kombination er kontraindiceret.
- Efavirenz øger plasmakoncentrationen af bl.a. midazolam, pimozid, ergotalkaloider og triazolam. Kombination er kontraindiceret.
- Samtidig brug af QT-forlængende lægemidler, fx antiarytmika klasse IA og III, antipsykotika, antidepressiva, makrolider, fluoroquinoloner, antimykotika, visse non-sederende antihistaminer, visse malariamidler og methadon, er kontraindiceret.
- Efavirenz kan nedsætte AUC for saquinavir og atazanavir, og AUC for voriconazol reduceres med ca. 77%.
- Samtidig brug af glecaprevir/pibrentasvir og efavirenz anbefales ikke, da det kan medføre et signifikant fald i plasmakoncentrationen af både glecaprevir og pibrentasvir.
- Samtidig brug af velpatasvir/sofosbuvir/voxilaprevir og efavirenz anbefales ikke, da det kan medføre fald i koncentrationerne af velpatasvir og voxilaprevir.
- Efavirenz kan nedsætte AUC for bupropion med 55%.
- Rifampicin nedsætter plasmakoncentrationen af efavirenz på grund af induktion af mikrosomale leverenzymer.
- Hvis efavirenz administreres sammen med voriconazol, skal vedligeholdelsesdosis af voriconazol øges til 400 mg hver 12. time, og dosis af efavirenz skal reduceres med 50%, dvs. til 300 mg en gang daglig. Når behandlingen med voriconazol er ophørt, bør den initiale dosis af efavirenz genoptages.
- Samtidig brug af naturlægemidler med perikon kan nedsætte plasmakoncentrationen af efavirenz. Kombination er kontraindiceret.
- Efavirenz kan reducere plasmakoncentrationen af levonorgestrel med ca. 50%. Ved behov for postcoital kontraception i op til 4 uger efter indtagelse af efavirenz bør derfor anvendes et ikke-hormonalt nødpræventionsmiddel, dvs. en kobberspiral.
Graviditet

Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt > 35.000 gravide; heraf > 16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen.
Der er data for omkring 1.000 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Fund af CNS-misdannelser i tidlige forsøg hos primater har således ikke kunnet genfindes i humane epidemiologiske studier.
Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. Se endvidere Midler mod HIV.
Amning

Baggrund: Amning frarådes på grund af smitterisiko.
Bloddonor

Farmakodynamik

Farmakokinetik

- Absorberes fra mave-tarmkanalen. Biotilgængeligheden øges med ca. 20% ved samtidig indtagelse af fedtrigt måltid.
- Maksimal plasmakoncentration efter 3-5 timer.
- Steady state efter 6-7 dage.
- Metaboliseres i leveren via CYP3A4 og CYP2B6 til inaktive metabolitter.
- Plasmahalveringstid 40-55 timer.
- < 1% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
---|---|---|---|---|---|---|
(BEGR) | filmovertrukne tabletter 600 mg (kan dosisdisp.) | 066292 |
30 stk. (blister)
|
1.163,50 | 38,78 |
Substitution

filmovertrukne tabletter 600 mg |
---|
Efavirenz "Sandoz" Sandoz, Efavirenz, filmovertrukne tabletter 600 mg
|
Efavirenz "Teva" TEVA, Efavirenz, filmovertrukne tabletter 600 mg
|
Stocrin MSD, Efavirenz, filmovertrukne tabletter 600 mg
|
Foto og identifikation


![]() Filmovertrukne tabletter 600 mg |
Præg: |
L, 11
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Gul |
Mål i mm: | 9,6 x 20,1 |
Referencer
4376. European Pregnancy and Paediatric HIV Cohort Collaboration (EPPICC) Study Group. Nucleoside reverse transcriptase inhibitor backbones and pregnancy outcomes. AIDS. 2019; 33(2):295-304, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30562172 (Lokaliseret 11. juli 2019)
4375. Saag MS, Benson CA, Gandhi RT et al. Antiretroviral Drugs for Treatment and Prevention of HIV Infection in Adults: 2018 Recommendations of the International Antiviral Society-USA Panel. JAMA. 2018; 320:379-96, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30043070 (Lokaliseret 3. juli 2019)
4377. Veroniki AA, Antony J, Straus SE et al. Comparative safety and effectiveness of perinatal antiretroviral therapies for HIV-infected women and their children: Systematic review and network meta-analysis including different study designs. PLoS One. 2018; 13(6), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29912896 (Lokaliseret 11. juli 2019)
4379. Rough K, Seage GR 3rd, Williams PL et al. Birth Outcomes for Pregnant Women with HIV Using Tenofovir-Emtricitabine. N Engl J Med. 2018; 378(17):1593-603, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29694825 (Lokaliseret 11. juli 2019)
4378. Zash R, Jacobson DL, Diseko M et al. Comparative Safety of Antiretroviral Treatment Regimens in Pregnancy. JAMA Pediatr. 2017; 171(10), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28783807 (Lokaliseret 11. juli 2019)
4374. Antiretroviral Pregnancy Registry Advisory Committee. Interim Report. ANTIRETROVIRAL PREGNANCY REGISTRY. 1989-2018; , http://www.apregistry.com/InterimReport.aspx (Lokaliseret 20. februar 2019)

