Efavirenz "Sandoz"

Tabletter. 1 tablet indeholder 600 mg (filmovertrukken) efavirenz. 

Voksne og børn med legemsvægt > 40 kg 

• 600 mg 1 gang dgl. ved sengetid.

Bemærk: 

Det anbefales, at dosis tages på tom mave, dvs. mindst 0,5 timer før et måltid eller 2 timer efter et måltid, gerne før sengetid om aftenen. 

• Erfaring savnes ved let til moderat nedsat leverfunktion.
• Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion.

• Da efavirenz kan forlænge QTc-intervallet, er der følgende kontraindiktioner:
  • Patienter med familie, der har haft pludseligt dødsfald eller forlænget QTc-interval eller andre kliniske tilstande, der kan forlænge QTc-intervallet.
  • Anamnese med symptomatiske hjertearytmier.
  • Klinisk relevant bradykardi eller kongestivt hjertesvigt ledsaget af nedsat venstre ventrikulær uddrivningsfraktion.
  • Alvorlige forstyrrelser i elektrolytbalancen, fx hypokaliæmi eller hypomagnesiæmi.
  • Samtidig brug af QTc-forlængende lægemidler.
• Samtidig brug af fx:
  • Elbasvir/grazoprevir
  • Midazolam
  • Pimozid
  • Ergotalkaloider
  • Triazolam
  • Naturlægemidler med perikon.

• Behandlingen bør afbrydes, hvis der udvikles alvorlig udslæt eller udslæt sammen med feber, blæredannelse, afskalning og mucosapåvirkning.
• Anamnese med kramper.
• Patienten bør grundigt informeres om risikoen for bivirkninger fra nervesystemet.
• Patienterne bør straks kontakte egen læge, hvis de oplever symptomer som svær depression, psykose eller suiciudaltanker.

• Efavirenz metaboliseres via CYP3A4, hvorfor der er teoretisk mulighed for gensidig kompetitiv hæmning mellem efavirenz og de lægemidler, som omsættes af samme enzym, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Ved samtidig brug af elbasvir/grazoprevir og efavirenz forventes et signifikant fald i plasmakoncentrationen af både elbasvir og grazoprevir. Kombination er kontraindiceret.
• Efavirenz øger plasmakoncentrationen af bl.a. midazolam, pimozid, ergotalkaloider og triazolam. Kombination er kontraindiceret.
• Samtidig brug af QT-forlængende lægemidler, fx antiarytmika klasse IA og III, antipsykotika, antidepressiva, makrolider, fluoroquinoloner, antimykotika, visse non-sederende antihistaminer, visse malariamidler og methadon, er kontraindiceret.
• Efavirenz kan nedsætte AUC for saquinavir og atazanavir, og AUC for voriconazol reduceres med ca. 77%.
• Efavirenz kan nedsætte AUC for bupropion med 55%.
• Rifampicin nedsætter plasmakoncentrationen af efavirenz på grund af induktion af mikrosomale leverenzymer.
• Hvis efavirenz administreres sammen med voriconazol, skal vedligeholdelsesdosis af voriconazol øges til 400 mg hver 12. time, og dosis af efavirenz skal reduceres med 50%, dvs. til 300 mg en gang daglig. Når behandlingen med voriconazol er ophørt, bør den initiale dosis af efavirenz genoptages.
• Samtidig brug af naturlægemidler med perikon kan nedsætte plasmakoncentrationen af efavirenz. Kombination er kontraindiceret.
• Efavirenz kan reducere plasmakoncentrationen af levonorgestrel med ca. 50%. Ved behov for postcoital kontraception i op til 4 uger efter indtagelse af efavirenz bør derfor anvendes et ikke-hormonalt nødpræventionsmiddel, dvs. en kobberspiral.

Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt > 35.000 gravide; heraf > 16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen. 

Der er data for omkring 1.000 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Fund af CNS-misdannelser i tidlige forsøg hos primater har således ikke kunnet genfindes i humane epidemiologiske studier.  

Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. Se endvidere Midler mod HIV. 

Se endvidere klassifikation - graviditet. 

Baggrund: Amning frarådes på grund af smitterisiko.  

• Absorberes fra mave-tarmkanalen. Biotilgængeligheden øges med ca. 20% ved samtidig indtagelse af fedtrigt måltid.
• Maksimal plasmakoncentration efter 3-5 timer.
• Steady state efter 6-7 dage.
• Metaboliseres i leveren via CYP3A4 og CYP2B6 til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid 40-55 timer.
• < 1% udskilles uomdannet gennem nyrerne.