Yderligere information
Relevante links
Uratsyntesehæmmende middel. Xanthinoxidasehæmmer.

Anvendelsesområder

Korrektion af symptomgivende hyperurikæmi, herunder arthritis urica. Behandling kan initieres umiddelbart, også under pågående anfald ved samtidig opstart af inflammationshæmmende behandling.
Ved kronisk arthritis urica kan det være nødvendigt at starte behandling på trods af gigtaktivitet.
Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 100 mg eller 300 mg allopurinol.
Doseringsforslag

Arthritis urica
- Voksne. Initialt 100 mg dgl. Dosis øges med 100 mg hver 3. uge indtil målområdet for S-urat er opnået og med hensyntagen til nyrefunktionen. Døgndoser på 400-600 mg vil for ca. halvdelen være nødvendige.
Det kan i visse tilfælde, specielt ved lettere nyrefunktionsnedsættelse, være indiceret at overskride nedennævnte retningslinjer for højeste døgndosis for at opnå den ønskede effekt. Undersøgelser tyder på, at langsom dosisøgning over 4 mdr. ikke medfører øgning i bivirkninger.
Ved svær hyperurikæmi eller udbredte urataflejringer kan dosis evt. øges til 300 mg 2(-3) gange dgl. - Børn. 5-15 mg/kg legemsvægt/døgn fordelt på 2-3 doser.
Uratsedimenter i urinvejene
Sædvanligvis 100 mg morgen og 100 mg aften.
Bemærk:
- For at undgå xanthinudfældning i urinvejene er det vigtigt at indtage rigelig væske under behandlingen.
- Hos kakektiske patienter med meget lav proteinindtagelse tilrådes forsigtig dosering justeret individuelt i henhold til S-urat.
- Profylaktisk allopurinolbehandling ved antineoplastisk terapi bør indledes et par dage før den egentlige behandlingsstart.
- Delekærven kan anvendes til at lette indtagelse. Det kan ikke garanteres, at en halv tablet indeholder halv dosis.
Nedsat nyrefunktion

Dosisjustering
-
GFR 0-10 ml/min.
Behandling med allopurinol er normalt ikke relevant, medmindre patienten dialyseres:
- Hæmodialyse: 100 mg efter hver dialyse med gradvis øgning, til behandlingsmål er nået.
- Peritonealdialyse: 50 mg dgl. med gradvis øgning, til behandlingsmål er nået.
P-urat bør måles før dialyse.
Allopurinol er ikke i sig selv nefrotoksisk, men der er øget risiko for bivirkninger.
-
GFR 10-30 ml/min.
- Voksne. Initialt 50 mg dgl. med gradvis øgning med 50 mg hver 2.-6. uge, indtil behandlingsmålet nås, eller der evt. kommer bivirkninger.
- Børn. Ingen oplysninger.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Bivirkninger

Almindelige (1-10%) | Diarré, Kvalme, Opkastning.
Feber. Hudkløe, Makulopapuløst hududslæt. |
Ikke almindelige (0,1-1%) | Agranulocytose, Aplastisk anæmi, Trombocytopeni.
Katarakt, Macula- og nethindedegeneration. Anfald af arthritis urica. Purpura. |
Sjældne (0,01-0,1%) | Eosinofili, Knoglemarvsdepression, Leukopeni.
Hepatitis, Hepatotoksicitet, Leverinsufficiens. Angioødem, Stevens-Johnsons syndrom. Toksisk epidermal nekrolyse. Katatoni, Neuritis, Paræstesier, Perifer neuropati. Konfusion. Interstitiel nefritis, Nyresten, Renal tubulær nekrose. Bronkospasme. Eksfoliativ dermatitis, Erythema multiforme. Vasculitis. |
Meget sjældne (< 0,01%) | Angina pectoris, Bradykardi.
Hæmatemese, Steatoré, Stomatitis. Svimmelhed. Cholangitis. Allergiske reaktioner, Anafylaktisk reaktion. Hudinfektion. Forhøjet serum-urat. Diabetes mellitus, Hyperlipidæmi. Kramper. Aseptisk meningitis, Ataksi, Koma, Paralyse. Depression, Somnolens. Hæmaturi. Gynækomasti, Impotens, Infertilitet. Alopeci. Cerebral vasculitis og/eller okklusion, Hypertension, Ødemer. |
Sjældent ses alvorlige, livstruende hypersensitivitetsreaktioner, bl.a. DRESS syndrom (Drug Rash med Systemiske Symptomer) med svære hudforandringer (fx Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse), granulomatøs hepatitis og evt. vasculitis. De svære bivirkninger, som har høj mortalitet, optræder specielt hos ældre med nedsat nyrefunktion og ved doser på 300 mg dgl. eller mere.

Interaktioner

- Metabolisk oxidation af azathioprin forsinkes af allopurinol, hvorfor dosis af azathioprin må nedsættes til ca. 25%.
- Øget virkning af cyclophosphamid.
- Samtidig behandling med ACE-hæmmere er rapporteret at kunne udløse svære hypersensitivitetsreaktioner, dog kun med usikker dokumentation for denne sammenhæng og få rapporterede tilfælde. ACE-hæmmerbehandling er kendt for i sig selv at kunne udløse svære overfølsomhedsreaktioner.
- Koncentrationen af serum-ciclosporin øges af allopurinol.
- Serum-theophyllin bør monitoreres før behandlingsstart og ved dosisændring af allopurinol.
- Ved samtidig indgift af pyrazinamid og allopurinol forstærkes pyrazinamids hyperurikæmiske virkning.
- Samtidig indgift af amoxicillin, ampicillin eller mecillinam giver øget tendens til hududslæt.
- Risikoen for overfølsomhedsreaktioner er øget ved samtidig indgift af thiaziddiuretika.
- Aluminiumhydroxid kan nedsætte virkningen af allopurinol. Der bør derfor være mindst 3 timer mellem indtagelsen af de to lægemidler.
Graviditet

Baggrund. Der er data for < 100 eksponerede uden tegn på overhyppighed af medfødte misdannelser. Datamængden udelukker ikke en øget risiko.
Amning

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er ca. 5%. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet.
Bloddonor

Farmakodynamik

Allopurinol hæmmer xanthinoxidase, der katalyserer omdannelsen af hypoxanthin til xanthin og xanthin til urinsyre, som er slutproduktet i purinmetabolismen. Ved hæmning af xanthinoxidase bliver purinindholdet i urinen (som normalt består af urinsyre alene) fordelt mellem hypoxanthin, xanthin og urinsyre. Alle tre produkter har hver deres opløselighed. Dette resulterer i en reduktion af urat- og urinsyrekoncentrationen i urin og plasma.
Farmakokinetik

- 80-90% absorberes fra mave-tarmkanalen.
- Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
- Plasmahalveringstid 1-2 timer (allopurinol).
- Ca. 70% metaboliseres i leveren til den aktive metabolit oxypurinol.
- Plasmahalveringstid 15-25 timer (oxypurinol) pga. tubulær reabsorption.
- Udskilles overvejende gennem nyrerne (10% som allopurinol og 70% som oxypurinol).
Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Holdbarhed
Efter åbning: Kan opbevares i højst 6 måneder.
Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
---|---|---|---|---|---|---|
(B) | tabletter 100 mg (kan dosisdisp.) | 585747 |
105 stk.
|
85,80 | 3,27 | |
(B) | tabletter 100 mg (kan dosisdisp.) | 516348 |
125 stk.
|
36,65 | 1,17 | |
(B) | tabletter 300 mg (kan dosisdisp.) | 548398 |
105 stk.
|
48,45 | 0,62 | |
(B) | tabletter 300 mg (kan dosisdisp.) | 486200 |
125 stk.
|
70,65 | 0,75 |
Substitution

tabletter 100 mg |
---|
Allopurinol "Accord" Accord, Allopurinol, tabletter 100 mg
|
Allopurinol "DAK" Takeda Pharma, Allopurinol, tabletter 100 mg
|
Allopurinol "Orion" Orion Pharma, Allopurinol, tabletter 100 mg
|
Allopurinol "Teva" TEVA, Allopurinol, tabletter 100 mg
|
tabletter 300 mg |
---|
Allopurinol "Accord" Accord, Allopurinol, tabletter 300 mg
|
Allopurinol "DAK" Takeda Pharma, Allopurinol, tabletter 300 mg
|
Allopurinol "Orion" Orion Pharma, Allopurinol, tabletter 300 mg
|
Allopurinol "Teva" TEVA, Allopurinol, tabletter 300 mg
|
Foto og identifikation


![]() Tabletter 100 mg |
Præg: |
I, 56
|
Kærv: | Delekærv for nemmere indtagelse |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 8 x 8 |

![]() Tabletter 300 mg |
Præg: |
I, 57
|
Kærv: | Delekærv for nemmere indtagelse |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 11,1 x 11,1 |
Referencer
3711. Janusinfo. JanusInfo. http://janusinfo.se. 2019; , https://janusinfo.se/beslutsstod/janusmedfosterpaverkan.4.72866553160e98a7ddf1ce6.html (Lokaliseret 1. juli 2019)
4127. Simsek M, Opperman RCM, Mulder CJJ. The teratogenicity of allopurinol: A comprehensive review of animal and human studies. Reprod Toxicol. 2018; 81:180-7, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30125681 (Lokaliseret 16. januar 2019)
4126. Hoeltzenbein M, Stieler K, Panse M. Allopurinol Use during Pregnancy - Outcome of 31 Prospectively Ascertained Cases and a Phenotype Possibly Indicative for Teratogenicity. PloS One. 2013; 8:e66637, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23840514 (Lokaliseret 16. januar 2019)
4490. Taylor TH, Mecchella JN, Larson RJ et al. Initiation of allopurinol at first medical contact for acute attacks of gout: a randomized clinical trial. Am J Med. 2012; 125:1126-34, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23098865 (Lokaliseret 11. juni 2019)

