Yderligere information
Uratsyntesehæmmende middel. Xanthinoxidasehæmmer.
Anvendelsesområder
Korrektion af symptomgivende hyperurikæmi, herunder arthritis urica. Behandling kan initieres umiddelbart, også under pågående anfald ved samtidig opstart af inflammationshæmmende behandling.
Ved kronisk arthritis urica kan det være nødvendigt at starte behandling på trods af gigtaktivitet.
Dispenseringsform
Tabletter. 1 tablet indeholder 100 mg eller 300 mg allopurinol.
Doseringsforslag
Arthritis urica
- Voksne. Initialt 100 mg dgl. Dosis øges med 100 mg hver 3. uge indtil behandlingsmålet for S-urat er opnået og med hensyntagen til nyrefunktionen. Døgndoser på 400-600 mg vil for ca. halvdelen være nødvendige.
Det kan i visse tilfælde, specielt ved lettere nyrefunktionsnedsættelse, være indiceret at overskride nedennævnte retningslinjer for højeste døgndosis for at opnå den ønskede effekt. Undersøgelser tyder på, at langsom dosisøgning over 4 mdr. ikke medfører øgning i bivirkninger. - Børn. 5-15 mg/kg legemsvægt/døgn fordelt på 2-3 doser.
Uratsedimenter i urinvejene
Sædvanligvis 100 mg morgen og 100 mg aften.
Bemærk:
- For at undgå xanthinudfældning i urinvejene er det vigtigt at indtage rigelig væske under behandlingen.
- Hos kakektiske patienter med meget lav proteinindtagelse tilrådes forsigtig dosering justeret individuelt i henhold til S-urat.
- Profylaktisk allopurinolbehandling ved antineoplastisk terapi bør indledes et par dage før den egentlige behandlingsstart.
- Delekærven kan anvendes til at lette indtagelse. Det kan ikke garanteres, at en halv tablet indeholder halv dosis.
Håndtering
| tabletter 100 mg |
| tabletter 300 mg |
Knusning/åbning
Kan knuses.
Administration
Knust tablet kan opslæmmes i vand.
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Tages til eller efter et måltid.
Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
OBS
Delt tablet kan også opslæmmes i vand.
Tages til eller efter et måltid for at nedsætte mavegener.
Oplysningerne kan muligvis afvige fra produktresumé. Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler .
forsigtighed, dosisjustering |
||
|---|---|---|
| GFR | Alder | Advarsel |
| <10 ml/min. | ≥2 år |
Voksne: Højst 50 mg dgl. eller 100 mg hver 2. dag. Børn 2-15 år: Højst 5 mg/kg legemsvægt (højst 50 mg dgl.) Allopurinol er ikke i sig selv nefrotoksisk, men der er øget risiko for bivirkninger. |
| 10-20 ml/min. | ≥2 år |
Voksne: Højst 200 mg dgl. Initialt 50 mg dgl., gradvis øgning med 50 mg hver 2.-6. uge indtil nået behandlingsmål, eller der evt. kommer bivirkninger. Børn 2-15 år: Højst 10 mg/kg legemsvægt (højst 200 mg dgl.) Allopurinol er ikke i sig selv nefrotoksisk, men der er øget risiko for bivirkninger. |
Forsigtighedsregler
Thyroidea-påvirkning. Der er set øgede TSH-værdier (>5,5 μIE/ml) hos patienter i langvarig behandling med allopurinol. Forsigtighed, når allopurinol anvendes hos patienter med forandringer i thyroideafunktionen.
Bivirkninger
Registrerede bivirkninger |
||
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Diarré, Kvalme, Opkastning | |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Pyreksi | |
| Hud og subkutane væv | Hudkløe, Makulopapuløst hududslæt | |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Agranulocytose, Aplastisk anæmi, Trombocytopeni | |
| Øjne | Katarakt, Macula- og nethindedegeneration | |
| Metabolisme og ernæring | Anfald af arthritis urica | |
| Hud og subkutane væv | Purpura | Hudafskalning |
| Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Eosinofili, Knoglemarvsdepression, Leukopeni | |
| Lever og galdeveje | Hepatitis*, Hepatotoksicitet, Leverinsufficiens | |
| Immunsystemet | Angioødem, Stevens-Johnsons syndrom* | Urticaria |
| Nervesystemet | Katatoni, Neuritis, Paræstesier, Perifer neuropati | Hovedpine |
| Psykiske forstyrrelser | Konfusion | Rastløshed |
| Nyrer og urinveje | Cystitis, Interstitiel nefritis, Nephrolithiasis, Renal tubulær nekrose | |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Bronkospasme | Rhinitis |
| Hud og subkutane væv | Eksfoliativ dermatitis, Erythema multiforme, Lichenoide reaktioner, Toksisk epidermal nekrolyse (TEN)* | |
| Vaskulære sygdomme | Vasculitis* | |
| Meget sjældne (< 0,01 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Lymfadenopati | |
| Hjerte | Angina pectoris, Bradykardi | |
| Mave-tarm-kanalen | Hæmatemese, Steatoré, Stomatitis | Smagsforstyrrelser |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Kraftesløshed | |
| Lever og galdeveje | Cholangitis | |
| Immunsystemet | Allergiske reaktioner, Anafylaktisk reaktion | |
| Infektioner og parasitære sygdomme | Hudinfektion | |
| Undersøgelser | Forhøjet serum-urat | |
| Metabolisme og ernæring | Diabetes, Hyperlipidæmi | |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Kramper | Myalgi |
| Nervesystemet | Aseptisk meningitis, Ataksi, Koma, Paralyse, Svimmelhed | |
| Psykiske forstyrrelser | Depression, Somnolens | |
| Nyrer og urinveje | Hæmaturi | |
| Det reproduktive system og mammae | Gynækomasti, Impotens, Infertilitet | |
| Hud og subkutane væv | Alopeci, Lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer - DRESS* | Ændring af hårfarve |
| Vaskulære sygdomme | Cerebral vasculitis og/eller okklusion, Hypertension, Ødemer | |
* De svære bivirkninger, som har høj mortalitet, optræder specielt hos ældre med nedsat nyrefunktion og ved doser på 300 mg dgl. eller mere.
Se endvidere Allopurinol (arthritis urica).
Interaktioner
- Samtidig brug af azathioprin eller mercaptopurin og allopurinol bør undgås, da allopurinol, som er en xanthinoxidasehæmmer, forsinker den metaboliske oxidation af førstnævnte stoffer. Høje plasmakoncentrationer af azathioprin eller mercaptopurin kan medføre livstruende pancytopeni og myelosuppression. Hvis kombinationen ikke kan undgås, skal dosis af azathioprin eller mercaptopurin nedsættes til en fjerdedel (ca. 25 %).
- Øget virkning af cyclophosphamid.
- Samtidig behandling med ACE-hæmmere er rapporteret at kunne udløse svære hypersensitivitetsreaktioner, dog kun med usikker dokumentation for denne sammenhæng og få rapporterede tilfælde. ACE-hæmmerbehandling er kendt for i sig selv at kunne udløse svære overfølsomhedsreaktioner.
- Koncentrationen af serum-ciclosporin øges af allopurinol.
- Serum-theophyllin bør monitoreres før behandlingsstart og ved dosisændring af allopurinol.
- Ved samtidig indgift af pyrazinamid og allopurinol forstærkes pyrazinamids hyperurikæmiske virkning.
- Samtidig indgift af amoxicillin, ampicillin eller mecillinam giver øget tendens til hududslæt.
- Risikoen for overfølsomhedsreaktioner er øget ved samtidig indgift af diuretika (særligt thiazider).
- Aluminiumhydroxid kan nedsætte virkningen af allopurinol. Der bør derfor være mindst 3 timer mellem indtagelsen af de to lægemidler.
Graviditet
Baggrund. Der er data for < 100 eksponerede uden tegn på overhyppighed af medfødte misdannelser. Datamængden udelukker ikke en øget risiko.
Se også: Klassifikation - graviditet
Amning
Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er ca. 5 %. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet.
Bloddonor
Ingen karantæne ved tapning af plasma til fraktionering.
Doping
|
Ingen restriktioner |
Alkohol
Alkohol og Allopurinol "Sandoz" påvirker ikke hinanden.
Følg dog altid Sundhedsstyrelsens anbefalinger om genstandsgrænser.
Farmakodynamik
Allopurinol hæmmer xanthinoxidase, der katalyserer omdannelsen af hypoxanthin til xanthin og xanthin til urinsyre, som er slutproduktet i purinmetabolismen. Ved hæmning af xanthinoxidase bliver purinindholdet i urinen (som normalt består af urinsyre alene) fordelt mellem hypoxanthin, xanthin og urinsyre. Alle tre produkter har hver deres opløselighed. Dette resulterer i en reduktion af urat- og urinsyrekoncentrationen i urin og plasma.
Farmakokinetik
- 80-90 % absorberes fra mave-tarm-kanalen.
- Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
- Plasmahalveringstid 0,5-1,5 timer (allopurinol).
- Ca. 70 % metaboliseres i leveren til den aktive metabolit oxypurinol.
- Plasmahalveringstid 15-25 timer (oxypurinol) pga. tubulær reabsorption.
- Udskilles overvejende gennem nyrerne (10 % som allopurinol og 70 % som oxypurinol).
Holdbarhed og opbevaring
Holdbarhed
Efter åbning: Kan opbevares i højst 6 måneder.
Indholds- og hjælpestoffer
| Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Hjælpestoffer |
|---|---|---|---|
| tabletter | 100 mg |
Andre
|
|
| 300 mg |
Andre
|
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| (B) | tabletter
100 mg
(kan dosisdisp.)
Allopurinol "Sandoz" |
585747 |
105 stk.
|
129,95 | 1,24 | 4,95 | |
| (B) | tabletter
100 mg
(kan dosisdisp.)
Allopurinol "Sandoz" |
516348 |
125 stk.
|
48,25 | 0,39 | 1,54 | |
| (B) | tabletter
300 mg
(kan dosisdisp.)
Allopurinol "Sandoz" |
548398 |
105 stk.
|
191,45 | 1,82 | 2,43 | |
| (B) | tabletter
300 mg
(kan dosisdisp.)
Allopurinol "Sandoz" |
486200 |
125 stk.
|
70,75 | 0,57 | 0,75 |
Substitution
| tabletter 100 mg |
|---|
| Allopurinol "Accord" Accord, Allopurinol, tabletter 100 mg |
| Allopurinol "EQL Pharma" EQL Pharma, Allopurinol, tabletter 100 mg |
| Allopurinol "Orion" Orion Pharma, Allopurinol, tabletter 100 mg |
| Allopurinol "Teva" TEVA, Allopurinol, tabletter 100 mg |
| tabletter 300 mg |
|---|
| Allopurinol "Accord" Accord, Allopurinol, tabletter 300 mg |
| Allopurinol "EQL Pharma" EQL Pharma, Allopurinol, tabletter 300 mg |
| Allopurinol "Orion" Orion Pharma, Allopurinol, tabletter 300 mg |
| Allopurinol "Teva" TEVA, Allopurinol, tabletter 300 mg |
Foto og identifikation
Tabletter 100 mg |
| Præg: |
I, 56
|
| Kærv: | Delekærv for nemmere indtagelse |
| Farve: | Hvid |
| Mål i mm: | 8 x 8 |
Tabletter 300 mg |
| Præg: |
I, 57
|
| Kærv: | Delekærv for nemmere indtagelse |
| Farve: | Hvid |
| Mål i mm: | 11,1 x 11,1 |
Referencer
3711. Janusinfo. Janusmed (Fosterpåverkan). Region Stochholm. 2021, https://janusmed.se/fosterpaverkan (Lokaliseret 22. februar 2022)
4127. Simsek M, Opperman RCM, Mulder CJJ. The teratogenicity of allopurinol: A comprehensive review of animal and human studies. Reprod Toxicol. 2018; 81:180-7, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30125681 (Lokaliseret 24. februar 2022)
4126. Hoeltzenbein M, Stieler K, Panse M. Allopurinol Use during Pregnancy - Outcome of 31 Prospectively Ascertained Cases and a Phenotype Possibly Indicative for Teratogenicity. PloS One. 2013; 8:e66637, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23840514 (Lokaliseret 24. februar 2022)
4490. Taylor TH, Mecchella JN, Larson RJ et al. Initiation of allopurinol at first medical contact for acute attacks of gout: a randomized clinical trial. Am J Med. 2012; 125:1126-34, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23098865 (Lokaliseret 3. marts 2022)
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen eller det myndighedsgodkendte produktresumé. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinvirksomhedernes information med andre kilder. Lægemiddelbeskrivelsen og anden information i Medicin.dk’s produkter er til generel vejledning og kan ikke erstatte professionel medicinsk rådgivning.
Konsulter altid en læge eller anden sundhedsprofessionel ved spørgsmål om medicin, dosering eller behandling.
Læs mere om Brugervilkår og ansvar .

