Zopiclone "Orion"

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 3,75 mg eller 7,5 mg (delekærv) zopiclon. 

Voksne. 7,5 mg 15-30 min. før sengetid. 

Ældre samt ved kronisk respirationsinsufficiens. Initialt 3,75 mg 15-30 min. før sengetid, evt. stigende til 7,5 mg. 

Bemærk: 

• Tabletterne tages med et glas vand.
• Tabletterne kan knuses. Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
• Tablet eller knust tablet kan opslæmmes i vand.
• Kan tages med eller uden mad.
• Behandlingen bør være så kortvarig som muligt og med lavest mulige dosis. Normal behandlingstid højst 1-2 uger, hvorefter behandlingen skal revurderes. Bør kun i særlige tilfælde anvendes i længere tid og da med regelmæssig opfølgning.
• Manglende erfaring vedr. børn og unge under 18 år.

• Intialt højst 3,75 mg 15-30 minutter før sengetid, evt. stigende til 7,5 mg.
• Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion.

Ved pludseligt ophør af behandlingen er der risiko for rebound effekt/abstinenssymptomer. Seponering bør derfor foretages gradvis.  

Akut alkohol- eller sovemiddelforgiftning 

Benzodiazepinlignende midler øger den CNS-deprimerende effekt og kan forværre tilstanden. 

Myasthenia gravis 

Benzodiazepinlignende midler bør undgås ved myasthenia gravis med respirationspåvirkning pga. den respirationsdeprimerende effekt. 

Respirationsinsufficiens 

Respirationsinsufficiens kan forværres. Benzodiazepinlignende midler bør undgås ved svær respirationsinsufficiens. Nedsat dosering kan overvejes ved lettere respirationsinsufficiens. 

Søvnapnø 

Benzodiazepinlignende midler kan forværre søvnapnø og bør undgås ved alvorlig søvnapnø. 

Tidligere kompleks søvnadfærd 

Må ikke anvendes ved tidligere kompleks søvnadfærd (aktiviteter udført i sovende tilstand - fx søvngængeri) under behandling med zopiclon eller andre benzodiazepinlignende midler. 

Depression 

Benzodiazepinlignende midler bør ikke anvendes som eneste behandling ved depression og angst ifm. depression. Risiko for suicidal adfærd og forværret depression. 

Tolerans og afhængighed 

Kontinuerlig behandling kan give tolerans og risiko for afhængighed. Forsigtighed ved tidligere misbrugstilbøjelighed. 

• Erythromycin øger AUC af zopiclon med ca. 80 % via hæmning af CYP3A4. Der er teoretisk mulighed for interaktion med andre hæmmere og induktorer af CYP3A4, se Elimination og cytokrom P450-systemet.

Øget risiko for CNS-depression 

Den CNS-deprimerende virkning (bl.a. øget sedation og respirationsdepression) forstærkes af alkohol, antipsykotika, antihistaminer samt opioider.  

Koma og død er forekommet ved samtidigt indtag af opioider og benzodiazepiner. Lavest mulig dosis og kortest mulig behandlingstid anbefales, hvis samtidig behandling med opioider skønnes nødvendig. 

Baggrund: Der er data for mere end 1.500 1. trimester-eksponerede uden tegn på risiko for uønsket fosterpåvirkning. Kan om nødvendigt anvendes til kortvarig behandling. Der er meddelelser om neonatal påvirkning (abstinenslignende symptomer, hypotoni og respiratorisk distress) ved anvendelse sent i graviditeten. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 2 %. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 

Se Benzodiazepiner og benzodiazepinlignende midler (forgiftninger). 

Cyclopyrrolon. Binder sig til GABA_A-receptorerne, der er lokaliseret til chloridionkanal-komplekset. Binder sig til receptorerne forskelligt fra benzodiazepinerne og medfører formentlig ikke samme grad af toleransudvikling og afhængighed. Har ingen selvstændig effekt, men forstærker virkningen af GABA (gamma-aminobutansyre), som er en hæmmende neurotransmitter.
GABA åbner chloridkanalen og den resulterende hyperpolarisering af cellemembranen fremkalder den neuronale hæmning. 

• Virkningen indtræder efter 15-30 minutter.

• Biotilgængelighed ca. 80 %.
• Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1,5 timer.
• Metaboliseres i leveren via CYP3A4.
• Plasmahalveringstid 5-7 timer.
• 4-5 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.