Zopiclone "Orion"

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 3,75 mg eller 7,5 mg (delekærv) zopiclon. 

Voksne. 7,5 mg 15-30 min. før sengetid. 

Ældre samt ved kronisk respirationsinsufficiens. Initialt 3,75 mg 15-30 min. før sengetid, evt. stigende til 7,5 mg. 

Bemærk: 

• Behandlingen bør være så kortvarig som muligt og med lavest mulige dosis. Normal behandlingstid højst 1-2 uger, hvorefter behandlingen skal revurderes. Bør kun i særlige tilfælde anvendes i længere tid og da under tæt kontrol.
• Ved pludseligt ophør af behandlingen er der risiko for rebound effekt/abstinenssymptomer. Seponering bør derfor foretages gradvis.
• Manglende erfaring vedr. børn og unge under 18 år.

• Intialt højst 3,75 mg 15-30 minutter før sengetid, evt. stigende til 7,5 mg.
• Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion.

• Alvorlig søvnapnø
• Akut alkohol- eller sovemiddelforgiftning
• Svær respirationsinsufficiens
• Myasthenia gravis kan forværres.

• Respirationsinsufficiens
• Depression
• Kontinuerlig behandling kan give tolerans og risiko for afhængighed. Forsigtighed ved tidligere misbrugstilbøjelighed.

• Erythromycin øger AUC af zopiclon med ca. 80% via hæmning af CYP3A4. Der er teoretisk mulighed for interaktion med andre hæmmere og induktorer af CYP3A4, se Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Den CNS-deprimerende virkning (bl.a. øget sedation og respirationsdepression) forstærkes af alkohol, antipsykotika, antihistaminer samt opioider. Lavest mulig dosis og kortest mulig behandlingstid anbefales, hvis samtidig behandling med opioider skønnes nødvendig.

Baggrund: Der er data for mere end 1.500 1. trimester-eksponerede uden tegn på risiko for uønsket fosterpåvirkning. Kan om nødvendigt anvendes til kortvarig behandling. Der er meddelelser om neonatal påvirkning (abstinenslignende symptomer, hypotoni og respiratorisk distress) ved anvendelse sent i graviditeten. 

Se endvidere Klassifikation - graviditet. 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 2%. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 

Se Benzodiazepiner og benzodiazepinlignende midler (forgiftninger). 

Cyclopyrrolon. Binder sig til GABA_A-receptorerne, der er lokaliseret til chloridionkanal-komplekset. Binder sig til receptorerne forskelligt fra benzodiazepinerne og medfører formentlig ikke samme grad af toleransudvikling og afhængighed. Har ingen selvstændig effekt, men forstærker virkningen af GABA (gamma-aminobutansyre), som er en hæmmende neurotransmitter.
GABA åbner chloridkanalen og den resulterende hyperpolarisering af cellemembranen fremkalder den neuronale hæmning. 

• Virkningen indtræder efter 15-30 minutter. Virkningsvarighed 6-8 timer.

• Biotilgængelighed ca. 80%.
• Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1,5 timer.
• Metaboliseres i leveren via CYP3A4.
• Plasmahalveringstid 5-7 timer.
• 4-5% udskilles uomdannet gennem nyrerne.