Paliperidon "2care4"

N05AX13
 
 
2. generations antipsykotikum med ringe sedativ effekt. Benzisoxazolderivat. Se endvidere tabel 2 i Klassifikation af antipsykotika.

Anvendelsesområder

Skizofreni og andre psykotiske tilstande. 

Dispenseringsform

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 9 mg paliperidon. 

Doseringsforslag

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger. 

 

Voksne 

Initialt 6 mg 1 gang dgl. om morgenen. Dosis kan evt. øges med 3 mg med mindst 5 dages mellemrum. Anbefalet dosisinterval er 3-12 mg dgl. Terapeutisk effekt af dosering over 12 mg dgl. har ikke været undersøgt. 

 

Unge 15-17 år 

Initialt 3 mg 1 gang dgl. om morgenen. Dosis kan evt. øges med 3 mg med mindst 5 dages mellemrum. Højst anbefalede daglige dosis er 6 mg til unge < 51 kg og 12 mg dgl. til unge > 51 kg. 

 

Bemærk: 

  • Dosis skal gennem hele behandlingen fast indtages enten fastende eller i forbindelse med et måltid.
  • Depottabletterne skal synkes hele.
  • Depottabletterne må ikke tygges eller knuses.
  • Tabletskallen og tabletkernens uopløselige dele vil kunne iagttages i fæces.
  • Erfaring savnes vedr. behandling af skizoaffektiv psykose hos unge 15-17 år.
  • Erfaring savnes generelt vedr. børn og unge under 15 år.

Nedsat nyrefunktion

Dosisjustering

  • GFR 0-50 ml/min.

    Voksne. Initialt 3 mg hver 2. dag. Dosis kan øges til 3 mg dgl. 

    Erfaring savnes ved GFR < 10 ml/min. 

  • GFR 50-80 ml/min.

    Voksne. Initialt 3 mg dgl. Dosis kan øges til 6 mg dgl.  

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

Forsigtighed ved stærkt nedsat leverfunktion. 


Se endvidere

Forsigtighedsregler

  • Anvendes med forsigtighed ved:
    • Kardiovaskulær lidelse
    • Risiko for venøs trombose
    • Organisk hjernelidelse
    • Nedsat krampetærskel
  • Hvis der opstår hypotension, bør dosisreduktion overvejes.
  • Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre og der er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser ved behandling med risperidon - det samme vil formentlig gælde paliperidon.
  • QT-forlængelse er forekommet. Patienten bør monitoreres for symptomer på arytmier og ekg bør foretages før behandlingen og efterfølgende(1906) (2867). Forsigtighed ved risikofaktorer for forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre.
    Ved risikofaktorer overvejes kontakt til kardiolog.
  • På grund af risiko for svær hyperglykæmi bør især patienter med diabetes, prædiabetes eller diabetesdisposition regelmæssigt have kontrolleret blodsukker.
  • Pga. risikoen for vægtøgning bør BMI og taljemål følges. Se endvidere Vejledning om behandling med antipsykotiske lægemidler til personer over 18 år med psykotiske lidelser fra Sundhedsstyrelsen (2867).
  • Patienter med tidligere leukopeni/neutropeni skal monitoreres i de første måneder af behandlingen. Ved tegn på fald i leukocytter bør behandlingen genovervejes. Ved neutrofilocyttal < 1x109/l skal behandlingen seponeres.
  • Forsigtighed ved risiko for gastro-intestinal obstruktion, da depottabletterne ikke ændrer form i mave-tarmkanalen.
  • Forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.
  • Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
  • Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika og særligt ved bl.a. paliperidon. Forsigtighed ved mulige prolaktinafhængige tumorer (fx brystcancer), da den kliniske betydning af prolaktinstigning ved prolaktinafhængige tumorer er ukendt.
  • Unge bør regelmæssigt kontrolleres i forhold til vækst og seksuel modning (pga. risiko for langvarig hyperprolaktinæmi) samt for ekstramypamidale symptomer.
  • Operation for grå stær: Mulig risiko for Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS).
Referencer: 1906, 2867

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Meget almindelige (> 10 %)
Nervesystemet Akatisi, Parkinsonisme, Sedation Hovedpine
Psykiske forstyrrelser Søvnløshed
Almindelige (1-10 %)
Hjerte AV-blok, Bradykardi, Kardielle ledningsforstyrrelser Takykardi
Øjne Sløret syn
Mave-tarm-kanalen Abdominalsmerter, Tandsmerter Diarré, Dyspepsi, Kvalme, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Kraftesløshed, Træthed
Infektioner og parasitære sygdomme Infektion i nedre luftveje Infektion i øvre luftveje, Influenzalignende symptomer
Undersøgelser Forlænget QT-interval* Forhøjede levertransaminaser, Vægttab, Vægtøgning
Metabolisme og ernæring Nedsat appetit, Øget appetit
Knogler, led, muskler og bindevæv Artralgi, Rygsmerter Muskuloskeletale smerter
Nervesystemet Dyskinesier, Dystoni, Svimmelhed, Tremor
Psykiske forstyrrelser Agitation, Angst, Depression, Mani
Nyrer og urinveje Urinvejsinfektion
Det reproduktive system og mammae Amenoré
Luftveje, thorax og mediastinum Hoste, Nasal tilstopning, Sinuitis, Smerter i øvre luftveje
Hud og subkutane væv Hudkløe, Hududslæt
Vaskulære sygdomme Hypertension, Ortostatisk hypotension
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Blod og lymfesystem Anæmi, Leukopeni, Trombocytopeni
Hjerte Arytmier Palpitationer
Øre og labyrint Tinnitus, Øreinfektion, Øresmerter
Det endokrine system Hyperprolaktinæmi
Øjne Conjunctivitis Fotofobi, Øjentørhed
Mave-tarm-kanalen Tungeødem Flatulens, Gastroenteritis, Smagsforstyrrelser, Synkebesvær
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Kulderystelser, Temperaturstigning, Utilpashed
Immunsystemet Ansigtsødem Urticaria
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer Faldtendens
Undersøgelser Ekg-forandringer, Nedsat hæmatokritværdi Forhøjet plasma-kreatinkinase
Metabolisme og ernæring Diabetes, Hyperglykæmi, Hypertriglyceridæmi Tørst
Knogler, led, muskler og bindevæv Kramper, Ledstivhed, Muskelkramper, Muskelsvaghed Hævede led, Nakkesmerter
Nervesystemet Gangforstyrrelser, Hypæstesi, Paræstesier, Tardive dyskinesier
Psykiske forstyrrelser Dysartri, Hyperaktivitet, Koncentrationsbesvær, Konfusion, Nervøsitet Mareridt, Søvnforstyrrelser
Nyrer og urinveje Inkontinens, Urinretention Cystitis, Dysuri, Hyppig vandladning
Det reproduktive system og mammae Anorgasme, Erektil dysfunktion, Seksuelle forstyrrelser Brystsmerter, Ejakulationsforstyrrelser, Galaktoré, Mastalgi, Menstruationsforstyrrelser, Nedsat libido, Ubehag i brysterne
Luftveje, thorax og mediastinum Dyspnø, Pneumoni Epistaxis, Hvæsen, Pharyngitis
Hud og subkutane væv Alopeci, Eksem Acne
Vaskulære sygdomme Hypotension, Synkope, Ødemer
Sjældne (0,01-0,1 %)
Blod og lymfesystem Agranulocytose, Eosinofili
Hjerte Atrieflimren
Det endokrine system Uhensigtsmæssig produktion af antidiuretisk hormon - SIADH
Øjne Glaukom, Nystagmus, Okulær hyperæmi, Øjeninfektion Tåreflåd
Mave-tarm-kanalen Fækal inkontinens, Fækalom, Ileus, Pancreatitis, Tarmobstruktion Cheilitis
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Balanceforstyrrelser, Hypotermi, Malignt neuroleptikasyndrom Abstinenslignende symptomer
Lever og galdeveje Icterus
Immunsystemet Allergiske reaktioner  (herunder anafylaktisk reaktion og angioødem)
Infektioner og parasitære sygdomme Onykomykose
Undersøgelser Glucosuri
Metabolisme og ernæring Coma diabeticum, Hyperkolesterolæmi, Hypoglykæmi, Ketoacidose, Vandintoksikation
Knogler, led, muskler og bindevæv Rhabdomyolyse
Nervesystemet Bevidsthedspåvirkning, Bevidsthedstab, Katatoni, Koordinationsbesvær, Okulogyration Hovedtitubation
Psykiske forstyrrelser Følelsesforfladigelse, Nedsat reaktionsevne
Det reproduktive system og mammae Gynækomasti, Priapisme Mammahypertrofi, Udflåd
Luftveje, thorax og mediastinum Aspirationspneumoni, Dysfoni, Luftvejsobstruktion, Søvnapnø Hyperventilation
Hud og subkutane væv Cellulitis Hudinduration, Hyperkeratoser, Misfarvning af huden, Rødme, Seborré, Skæl, Tør hud
Vaskulære sygdomme Cerebral iskæmi, Dyb venetrombose, Lungeemboli
Ikke kendt hyppighed
Metabolisme og ernæring Hyperinsulinæmi

* QT-forlængelse er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød.  

  • Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
  • I sjældne tilfælde kan langtidsbehandling med antipsykotika fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.

Interaktioner

  • Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
  • Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.
  • Carbamazepin kan nedsætte plasmakoncentrationen af paliperidon. Dosisjustering kan være nødvendig.
  • I forbindelse med samtidig behandling med CNS-stimulerende midler (fx methylphenidat) er der forekommet ekstrapyramidale gener ved ændringer i behandlingen med enten det CNS-stimulerende middel eller paliperidon.

 

Forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet:  

  • Visse antiarytmika (fx amiodaron2, dronedaron2, flecainid, sotalol)
  • En lang række antipsykotika (fx amisulprid2, chlorprothixen2,clozapin1, droperidol2, flupentixol, haloperidol1,2, levomepromazin, lurasidon, melperon, periciazin, pimozid1,2, prochlorperazin2, quetiapin, risperidon, sertindol1,2, sulpirid, ziprasidon1,2)
  • Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
  • Visse azoler (fx fluconazol)
  • Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin2)
  • Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
  • Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
  • Visse SSRI (fx citalopram2, escitalopram2)
  • Tricykliske antidepressiva
  • En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon2, donepezil, lithium1, methadon1, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib2, venlafaxin).

1 For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret. 

2 Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler. 

Se desuden Antiarytmika

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: 

Der er utilstrækkelige specifikke data for paliperidon. For risperidon (som er en prodrug til paliperidon) er der data for ca. 1.900 1. trimester-eksponerede graviditeter med tegn på en lille overhyppighed (5,3 % mod 2-4 % i baggrundsbefolkningen) af uønsket fosterpåvirkning. 

Under særlige omstændigheder kan det være rationelt at fortsætte en igangværende behandling under graviditet - se Antipsykotisk behandling af gravide og ammende

Neonatale irritabile seponeringssymptomer (agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respirationsforstyrrelser eller spiseforstyrrelser) forekommer. Frekvensen og alvorligheden er omdiskuteret, men langt de fleste tilfælde er milde og selvlimiterende. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Referencer: 2869, 3228, 3837

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (3 måneders karantæne). Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Forgiftning

Farmakodynamik

Paliperidon er risperidons aktive metabolit, og binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Paliperidon er et 2. generationsantipsykotikum med lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger i forhold til 1. generations midler. Se Klassifikation af antipsykotika

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed ca. 28 %. Biotilgængeligheden kan øges med 60 % ved samtidig fødeindtagelse.
  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 24 timer.
  • Steady state efter 4-5 døgn.
  • Plasmahalveringstid ca. 23 timer.
  • Ca. 59 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Tilskud

Klausuleret tilskud ved: 

  • Patienter, hvor behandling med antipsykotisk lægemiddel med generelt tilskud uden klausulering har vist sig utilstrækkelig eller ikke tolereres.
  • Aktuelt/tidligere velbehandlede patienter, for hvem det efter lægens samlede kliniske vurdering af patientens psykiske tilstand vil være uhensigtsmæssigt at behandle med eller skifte til et antipsykotisk lægemiddel med generelt tilskud uden klausulering.

 

For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud". 

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(B) depottabletter 9 mg  (2care4) 187741
28 stk. (blister)
754,55 26,95 17,97

Substitution

depottabletter 9 mg
Invega Janssen, Paliperidon, depottabletter 9 mg
Paliperidon "Krka" KRKA, Paliperidon, depottabletter 9 mg
 

Foto og identifikation

Foto
Parallelimporteret medicin kan se anderledes ud.

Depottabletter  9 mg  (2care4)

Præg:
P9
Kærv: Ingen kærv
Farve: Rosa
Mål i mm: 8,6 x 8,6
depottabletter 9 mg
 
 
 

Referencer

3837. Damkier P, Videbech P. The Safety of Second-Generation Antipsychotics During Pregnancy: A Clinically Focused Review. CNS Drugs. 2018; 32(4):351-66, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29637530 (Lokaliseret 24. februar 2022)


3228. Huybrechts KF, Hernández-Díaz S, Patorno E et al. Antipsychotic Use in Pregnancy and the Risk for Congenital Malformations. JAMA Psychiatry. 2016; 73(9):938-46, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27540849 (Lokaliseret 22. februar 2022)


2869. Ennis ZN, Damkier P. Pregnancy exposure to olanzapine, quetiapine, risperidone, aripiprazole and risk of congenital malformations. A systematic review. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2015; 116(4):315-20, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25536446 (Lokaliseret 18. februar 2022)


2867. retsinformation.dk. Vejledning om behandling med antipsykotiske lægemidler til personer over 18 år med psykotiske lidelser. VEJ nr 9276 af 06/05/2014. 2014; , https://www.retsinformation.dk/Forms/R0710.aspx?id=163024 (Lokaliseret 18. februar 2022)


1906. Dansk Cardiologisk Selskab og Dansk Psykiatrisk Selskab. Arytmi-risiko ved anvendelse af psykofarmaka. 2011; , https://www.dpsnet.dk/wp-content/uploads/2021/02/vejledning_1-2011-arytmi-dec2011.pdf (Lokaliseret 7. februar 2022)

 
 

Revisionsdato

09.02.2022. Priserne er dog gældende pr. mandag den 28. november 2022
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...