Generel information

Anvendelsesområder

Skizofreni og andre psykotiske tilstande.
Dispenseringsform

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 9 mg paliperidon.
Doseringsforslag

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger.
Voksne
Initialt 6 mg 1 gang dgl. om morgenen. Dosis kan evt. øges med 3 mg med mindst 5 dages mellemrum. Anbefalet dosisinterval er 3-12 mg dgl. Terapeutisk effekt af dosering over 12 mg dgl. har ikke været undersøgt.
Unge 15-17 år
Initialt 3 mg 1 gang dgl. om morgenen. Dosis kan evt. øges med 3 mg med mindst 5 dages mellemrum. Højst anbefalede daglige dosis er 6 mg til unge < 51 kg og 12 mg dgl. til unge > 51 kg.
Bemærk:
- Depottabletterne skal synkes hele med et glas vand.
- Depottabletterne må ikke tygges eller knuses.
- Dosis skal gennem hele behandlingen tages konsekvent med mad eller uden mad.
- Tabletskallen og tabletkernens uopløselige dele vil kunne iagttages i fæces.
- Erfaring savnes vedr. behandling af skizoaffektiv psykose hos unge 15-17 år.
- Erfaring savnes generelt vedr. børn og unge under 15 år.
Nedsat nyrefunktion

Dosisjustering
-
GFR 0-50 ml/min.
Voksne. Initialt 3 mg hver 2. dag. Dosis kan øges til 3 mg dgl.
Erfaring savnes ved GFR < 10 ml/min.
-
GFR 50-80 ml/min.
Voksne. Initialt 3 mg dgl. Dosis kan øges til 6 mg dgl.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion

Forsigtighedsregler

Brystcancer
Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika og særligt ved bl.a. paliperidon. Forsigtighed ved mulige prolaktinafhængige tumorer (fx brystcancer), da den kliniske betydning af prolaktinstigning ved prolaktinafhængige tumorer er ukendt.
Demens
Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre og der er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser ved behandling med risperidon - det samme vil formentlig gælde paliperidon.
Forlænget QT-interval
QT-forlængelse er forekommet. Patienten bør monitoreres for symptomer på arytmier og ekg bør foretages før behandlingen og efterfølgende (1906) (2867).
Forsigtighed ved risikofaktorer for forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre.
Ved risikofaktorer overvejes kontakt til kardiolog.
Gastro-intestinal obstruktion
Forsigtighed ved risiko for gastro-intestinal obstruktion, da depottabletterne ikke ændrer form i mave-tarm-kanalen og dermed kan medføre risiko for forværret obstruktion.
Grå stær
Ved operation for grå stær, kan der være mulig risiko for Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS).
Hyperglykæmi
På grund af risiko for svær hyperglykæmi bør patienten løbende vurderes. Det gælder især patienter med diabetes, prædiabetes eller diabetesdisposition, hvor HbA1c bør kontrolleres med passende mellemrum (2867).
Kardiovaskulære lidelser
Opmærksomhed på tilstande, der øger risikoen for udvikling af ortostatisk hypotension (fx hjertesvigt, myokardieinfarkt eller ledningsforstyrrelser). Hvis der opstår ortostatisk hypotension, bør dosisreduktion overvejes.
Leukopeni/neutropeni
Patienter med tidligere leukopeni/neutropeni skal monitoreres i de første måneder af behandlingen. Ved tegn på fald i leukocytter bør behandlingen genovervejes. Ved neutrofilocyttal < 1x109/l skal behandlingen seponeres.
Organisk hjernelidelse
Mulig øget risiko for malignt neuroleptikasyndrom ved bl.a. Parkinsons sygdom og Lewy Body demens.
Risiko for kramper
Kramper er en registreret bivirkning.
Forsigtighed ved tidligere tilfælde af kramper, sygdom forbundet med kramper eller ved nedsat krampetærskel.
Unge
Unge bør regelmæssigt kontrolleres i forhold til vækst og seksuel modning (pga. risiko for langvarig hyperprolaktinæmi) samt for ekstrapyramidale symptomer.
Venøs tromboemboli
Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
Vægtøgning
Vægtøgning er set ved behandling med paliperidon. BMI og taljeomfang bør måles og følges. Råd om regelmæssig fysisk aktivitet og kostvejledning kan evt. modvirke vægtøgning og reducere risikoen for følgesygdomme.
Se Vejledning om behandling med antipsykotiske lægemidler til personer over 18 år med psykotiske lidelser fra Sundhedsstyrelsen (2867).
Ældre
Forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Meget almindelige (> 10 %) | ||
Nervesystemet | Akatisi, Parkinsonisme, Sedation | Hovedpine |
Psykiske forstyrrelser | Søvnløshed | |
Almindelige (1-10 %) | ||
Hjerte | AV-blok, Bradykardi, Kardielle ledningsforstyrrelser | Takykardi |
Øjne | Sløret syn | |
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter, Tandsmerter | Diarré, Dyspepsi, Kvalme, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Kraftesløshed, Træthed | |
Infektioner og parasitære sygdomme | Infektion i nedre luftveje | Infektion i øvre luftveje, Influenzalignende symptomer |
Undersøgelser | Forlænget QT-interval* | Forhøjede levertransaminaser, Vægttab, Vægtøgning |
Metabolisme og ernæring | Nedsat appetit, Øget appetit | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Artralgi, Rygsmerter | Muskuloskeletale smerter |
Nervesystemet | Dyskinesier, Dystoni, Svimmelhed, Tremor | |
Psykiske forstyrrelser | Agitation, Angst, Depression, Mani | |
Nyrer og urinveje | Urinvejsinfektion | |
Det reproduktive system og mammae | Amenoré | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Hoste, Nasal tilstopning, Sinuitis, Smerter i øvre luftveje | |
Hud og subkutane væv | Hudkløe, Hududslæt | |
Vaskulære sygdomme | Hypertension, Ortostatisk hypotension | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Blod og lymfesystem | Anæmi, Leukopeni, Trombocytopeni | |
Hjerte | Arytmier | Palpitationer |
Øre og labyrint | Tinnitus, Øreinfektion, Øresmerter | |
Det endokrine system | Hyperprolaktinæmi | |
Øjne | Conjunctivitis | Fotofobi, Øjentørhed |
Mave-tarm-kanalen | Tungeødem | Flatulens, Gastroenteritis, Smagsforstyrrelser, Synkebesvær |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Kulderystelser, Temperaturstigning, Utilpashed | |
Immunsystemet | Ansigtsødem | Urticaria |
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer | Faldtendens | |
Undersøgelser | Ekg-forandringer, Nedsat hæmatokritværdi | Forhøjet plasma-kreatinkinase |
Metabolisme og ernæring | Diabetes, Hyperglykæmi, Hypertriglyceridæmi | Tørst |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Kramper, Ledstivhed, Muskelkramper, Muskelsvaghed | Hævede led, Nakkesmerter |
Nervesystemet | Gangforstyrrelser, Hypæstesi, Paræstesier, Tardive dyskinesier | |
Psykiske forstyrrelser | Dysartri, Hyperaktivitet, Koncentrationsbesvær, Konfusion, Nervøsitet | Mareridt, Søvnforstyrrelser |
Nyrer og urinveje | Inkontinens, Urinretention | Cystitis, Dysuri, Hyppig vandladning |
Det reproduktive system og mammae | Anorgasme, Erektil dysfunktion, Seksuelle forstyrrelser | Brystsmerter, Ejakulationsforstyrrelser, Galaktoré, Mastalgi, Menstruationsforstyrrelser, Nedsat libido, Ubehag i brysterne |
Luftveje, thorax og mediastinum | Dyspnø, Pneumoni | Epistaxis, Hvæsen, Pharyngitis |
Hud og subkutane væv | Alopeci, Eksem | Acne |
Vaskulære sygdomme | Hypotension, Synkope, Ødemer | |
Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
Blod og lymfesystem | Agranulocytose, Eosinofili | |
Hjerte | Atrieflimren | |
Det endokrine system | Uhensigtsmæssig produktion af antidiuretisk hormon - SIADH | |
Øjne | Glaukom, Nystagmus, Okulær hyperæmi, Øjeninfektion | Tåreflåd |
Mave-tarm-kanalen | Fækal inkontinens, Fækalom, Ileus, Pancreatitis, Tarmobstruktion | Cheilitis |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Balanceforstyrrelser, Hypotermi, Malignt neuroleptikasyndrom | Abstinenslignende symptomer |
Lever og galdeveje | Icterus | |
Immunsystemet | Allergiske reaktioner (herunder anafylaktisk reaktion og angioødem) | |
Infektioner og parasitære sygdomme | Onykomykose | |
Undersøgelser | Glucosuri | |
Metabolisme og ernæring | Coma diabeticum, Hyperkolesterolæmi, Hypoglykæmi, Ketoacidose, Vandintoksikation | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Rhabdomyolyse | |
Nervesystemet | Bevidsthedspåvirkning, Bevidsthedstab, Katatoni, Koordinationsbesvær, Okulogyration | Hovedtitubation |
Psykiske forstyrrelser | Følelsesforfladigelse, Nedsat reaktionsevne | |
Det reproduktive system og mammae | Gynækomasti, Priapisme | Mammahypertrofi, Udflåd |
Luftveje, thorax og mediastinum | Aspirationspneumoni, Dysfoni, Luftvejsobstruktion, Søvnapnø | Hyperventilation |
Hud og subkutane væv | Cellulitis | Hudinduration, Hyperkeratoser, Misfarvning af huden, Rødme, Seborré, Skæl, Tør hud |
Vaskulære sygdomme | Cerebral iskæmi, Dyb venetrombose, Lungeemboli | |
Ikke kendt hyppighed | ||
Metabolisme og ernæring | Hyperinsulinæmi |
* QT-forlængelse er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød.
- Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
- I sjældne tilfælde kan langtidsbehandling med antipsykotika fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.
Interaktioner

- Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
- Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.
- Carbamazepin kan nedsætte plasmakoncentrationen af paliperidon. Dosisjustering kan være nødvendig.
- I forbindelse med samtidig behandling med CNS-stimulerende midler (fx methylphenidat) er der forekommet ekstrapyramidale gener ved ændringer i behandlingen med enten det CNS-stimulerende middel eller paliperidon.
Forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet:
- Visse antiarytmika (fx amiodaron2, dronedaron2, flecainid, sotalol)
- En lang række antipsykotika (fx amisulprid2, chlorprothixen2,clozapin1, droperidol2, flupentixol, haloperidol1,2, levomepromazin, lurasidon, melperon, periciazin, pimozid1,2, prochlorperazin2, quetiapin, risperidon, sertindol1,2, sulpirid, ziprasidon1,2)
- Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
- Visse azoler (fx fluconazol)
- Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin2)
- Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
- Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
- Visse SSRI (fx citalopram2, escitalopram2)
- Tricykliske antidepressiva
- En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon2, donepezil, lithium1, methadon1, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib2, venlafaxin).
1 For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret.
2 Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler.
Se desuden Antiarytmika.
Graviditet

Baggrund:
Der er utilstrækkelige specifikke data for paliperidon. For risperidon (som metaboliseres til paliperidon) er der data for ca. 1.900 1. trimester-eksponerede graviditeter med tegn på en lille overhyppighed (5,3 % mod 2-4 % i baggrundsbefolkningen) af uønsket fosterpåvirkning.
Under særlige omstændigheder kan det være rationelt at fortsætte en igangværende behandling under graviditet - se Antipsykotisk behandling af gravide og ammende.
Neonatale irritabile seponeringssymptomer (agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respirationsforstyrrelser eller spiseforstyrrelser) forekommer. Frekvensen og alvorligheden er omdiskuteret, men langt de fleste tilfælde er milde og selvlimiterende.
Amning

Bloddonor

Alkohol

Alkohol bør undgås ved behandling med Paliperidon "2care4".
Den sløvende effekt af Paliperidon "2care4" forstærkes.
Forgiftning

Farmakodynamik

Paliperidon er risperidons aktive metabolit, og binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Paliperidon er et 2. generationsantipsykotikum med lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger i forhold til 1. generations midler. Se Klassifikation af antipsykotika.
Farmakokinetik

- Biotilgængelighed ca. 28 %. Biotilgængeligheden kan øges med 60 % ved samtidig fødeindtagelse.
- Maksimal plasmakoncentration efter ca. 24 timer.
- Steady state efter 4-5 døgn.
- Plasmahalveringstid ca. 23 timer.
- Ca. 59 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Håndtering af kapsler og tabletter

depottabletter 9 mg, Parallelimport (2care4) Ingen kærv |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Tages konsekvent med mad eller uden mad.
Knusning/åbning
Må ikke knuses.
Administration
Synkes hele.
Må ikke tygges.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
depottabletter | 9 mg (2care4) |
Farve
Andre
Antioxidanter
|
Firma

Tilskud

Klausuleret tilskud ved:
- Patienter, hvor behandling med antipsykotisk lægemiddel med generelt tilskud uden klausulering har vist sig utilstrækkelig eller ikke tolereres.
- Aktuelt/tidligere velbehandlede patienter, for hvem det efter lægens samlede kliniske vurdering af patientens psykiske tilstand vil være uhensigtsmæssigt at behandle med eller skifte til et antipsykotisk lægemiddel med generelt tilskud uden klausulering.
For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud".
Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(B) | depottabletter 9 mg (2care4) | 187741 |
28 stk. (blister)
|
334,10 | 11,93 | 7,95 |
Substitution

depottabletter 9 mg |
---|
Invega Janssen, Paliperidon, depottabletter 9 mg |
Paliperidon "Krka" KRKA, Paliperidon, depottabletter 9 mg |
Foto og identifikation

![]() Depottabletter 9 mg (2care4) |
Præg: |
P9
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Rosa |
Mål i mm: | 8,6 x 8,6 |
Referencer

1906. Dansk Cardiologisk Selskab, Dansk Psykiatrisk Selskab m.fl. Arytmi-risiko ved anvendelse af psykofarmaka, Version 2. 2023; 2, https://www.cardio.dk/media/com_reditem/files/customfield/item/7916/e1a16ae4a918331f8cd08dbb6cb5ed5402c79aba.pdf (Lokaliseret 12. april 2023)
3837. Damkier P, Videbech P. The Safety of Second-Generation Antipsychotics During Pregnancy: A Clinically Focused Review. CNS Drugs. 2018; 32(4):351-66, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29637530 (Lokaliseret 24. februar 2022)
3228. Huybrechts KF, Hernández-Díaz S, Patorno E et al. Antipsychotic Use in Pregnancy and the Risk for Congenital Malformations. JAMA Psychiatry. 2016; 73(9):938-46, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27540849 (Lokaliseret 22. februar 2022)
2869. Ennis ZN, Damkier P. Pregnancy exposure to olanzapine, quetiapine, risperidone, aripiprazole and risk of congenital malformations. A systematic review. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2015; 116(4):315-20, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25536446 (Lokaliseret 4. maj 2023)
2867. retsinformation.dk. Vejledning om behandling med antipsykotiske lægemidler til personer over 18 år med psykotiske lidelser. VEJ nr 9276 af 06/05/2014. 2014, https://www.retsinformation.dk/Forms/R0710.aspx?id=163024 (Lokaliseret 4. maj 2023)

