Fluorquinoloner (antibiotika til systemisk brug)

J01MA

Revideret: 09.03.2017
Fluorquinoloner er antibiotika, der er fremstillet ved kemisk modifikation af nalidixinsyre.

Anvendelsesområder

Sundhedsstyrelsen har i vejledning til landets læger sat begrænsninger for brugen af fluorquinoloner 

(se Sundhedsstyrelsen (Vejledning om ordination af antibiotika, 2012)). 

 

Fluorquinoloner bør kun anvendes i forbindelse med mikrobiologisk diagnostik, der viser, at andre midler ikke kan anvendes, eller hvor disse præparaters farmakologiske egenskaber er specielt egnede, og/eller hvor patienten er allergisk over for penicilliner. 

 

Ciprofloxacin var tidligere standardbehandling til Salmonella infektioner, men pga. resistensudvikling tilrådes altid forudgående dyrkning og resistensbestemmelse. Ciprofloxacin bør ikke anvendes ved påvist Campylobacter infektion grundet høj resistensforekomst og tendens til resistensudvikling under behandling. 

 

Raske bærere af Salmonella og Neisseria meningitidis kan eventuelt saneres med disse stoffer. Er også indiceret ved alvorlige infektioner forårsaget af Enterobacteriaceae, der ikke kan behandles med et penicillin eller cefalosporin. Bemærk dog som omtalt under resistensforhold, at resistensniveauet over for fluoquinolonerne er betydelig (op til 6% hos K. pneumoniae og op til 12% for E.coli i Danmark (DANMAP report 2015, se www.danmap.org).  

 

Til behandling af infektioner forårsaget af Pseudomonas aeruginosa er ciprofloxacin det bedst egnede fluorquinolon. Ved alvorlige infektioner med Pseudomonas aeruginosa anbefales kombination med et aminoglykosid og/eller et β-lactamantibiotikum som første valg. 


Ciprofloxacinikke anvendes alene som førstevalgspræparat ved luftvejsinfektioner pga. den ringe effekt over for pneumokokker og hæmolytiske streptokokker. Ved svær livstruende pneumoni med ukendt ætiologi anbefales en kombination af penicillin og clarithromycin som initialbehandling, se Vejledning i brug af antibiotika


Moxifloxacin anvendes primært til behandling af samfundserhvervet pneumoni og andre nedre luftvejsinfektioner. Pga. risiko for alvorlig levertoksicitet anbefaler European Medicines Agency (EMA), at brugen af oral moxifloxacin begrænses mest muligt og kun anvendes, når andre antibiotika ikke kan bruges eller ikke virker. 

Moxifloxacin kan være et alternativ til et makrolid eller ciprofloxacin ved behandling af penicillinallergiske patienter eller ved behandling af pneumoni forårsaget af Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae eller Legionella spp. Kun ca. 20% af dosis udskilles uomdannet gennem nyrerne, og i modsætning til de øvrige fluorquinoloner er moxifloxacin derfor ikke er egnet til behandling af urinvejsinfektioner. 

Nedsat lever- og/eller nyrefunktion

Fluorquinoloner 

Kontraindiceret  

ved stærkt  

nedsat leverfunktion  

Kontraindiceret  

ved stærkt  

nedsat nyrefunktion*  

Ciprofloxacin 

Nej 

Nej 

Levofloxacin 

Nej 

Ja 

Moxifloxacin 

Ja 

Nej 

* GFR < 20 ml/min. 

 

Der henvises til de enkelte præparatbeskrivelser for yderligere information vedr. brug ved nedsat lever og/eller nyrefunktion. 

Kontraindikationer

  • Alle:
    • Allergi over for quinoloner.
    • Bør generelt ikke anvendes til patienter, som har haft senesygdomme relateret til behandling med quinoloner.
    • Vedr. nedsat lever- og/eller nyrefunktion, se ovenfor.
  • Ciprofloxacin:
    • Samtidig behandling med tizanidin.
    • Ved behandling af forsøgsdyr med ciprofloxacin er der set beskadigelse af ledbrusken. Ciprofloxacin bør derfor indtil videre ikke anvendes til behandling af børn i voksealderen. Dog kan det gives til børn som engangsdosis til profylakse mod meningokoksygdom og til børn over 5 år med akut forværring af cystisk fibrose forårsaget af Pseudomonas aeruginosa.
  • Levofloxacin:
    • Epilepsi.
    • Myasthenia gravis.
  • Moxifloxacin:
    • Ved behandling af forsøgsdyr med moxifloxacin er der set beskadigelse af ledbrusken. Moxifloxacin bør derfor indtil videre ikke anvendes til behandling af børn og unge i voksealderen.
    • Forlænget QT-interval eller samtidig behandling med lægemidler, der forlænger QT-interval
    • Klinisk betydende bradykardi, svær hjerteinsufficiens og hypokaliæmi.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. 

Amning

Ciprofloxacin kan om nødvendigt anvendes.
Moxifloxacin bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. 

Farmakodynamik

Se Antibiotika virkemåde og resistens

 

Mikrobiologisk virkningsspektrum
Ved resistensbestemmelse af gramnegative bakterier anvender de fleste laboratorier ciprofloxacin, da der er krydsresistens mellem alle fluorquinoloner. Til grampositive bakterier anvendes også moxifloxacin, da der ikke altid er krydsresistens mellem ciprofloxacin og moxifloxacin. 

Følgende bakterier er følsomme for ciprofloxacin: Enterobacteriaceae, Haemophilus spp., Bordetella spp., Neisseria spp., Legionella spp., Moraxella spp. og Aeromonas spp. 

 

Specielt ciprofloxacin er aktivt over for Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus og de fleste Mycobacteriaceae. For Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae og andre streptokokker gælder, at MIC ligger meget tæt på den opnåelige koncentration, og derfor er der risiko for behandlingssvigt.  

 

Chlamydia trachomatis er følsom over for fluorquinoloner, men behandlingssvigt er beskrevet for ciprofloxacin.  


Moxifloxacin adskiller sig fra de øvrige fluorquinoloner ved at have højere aktivitet over for såvel grampositive som anaerobe bakterier. Det er det eneste markedsførte quinolon, som er effektivt over for pneumokokker (incl. penicillinresistente stammer) og streptokokker. Selvom aktiviteten over for Enterobacteriaceae er relativt mindre, så er de fleste - med undtagelse af Pseudomonas species - følsomme.  

 

Mycoplasma pneumoniae er følsom for moxifloxacin, men ikke for ciprofloxacin. 

Mycobacterium tuberculosis er følsom for moxifloxacin. 


Resistensforhold 

Der er i de senere år set en markant stigning i quinolon-resistens hos E. coli og Klebsiella spp., hvilket hænger sammen med forbrug af disse antibiotika. 6-12% er resistente. 

Ca. 70% af ESBL-producerende E. coli og Klebsiella spp. er også quinolonresistente. Se Antibiotika virkemåde og resistens

 

Campylobacter infektioner erhvervet i Danmark er quinolonresistente i ca. 40% af tilfældene, primært betinget af importeret inficeret fjerkræ. Blandt rejseerhvervede tilfælde er > 80% quinolonresistente. DANMAP report 2015, se Danmap

Farmakokinetik

Fælles for fluorquinolonerne er, at de absorberes godt efter oral indgift.  

Se endvidere tabel 1 i Effekt i relation til farmakokinetik og farmakodynamik og de enkelte præparater. 

Præparater

Indholdsstof Navn og firma Dispform og styrke Pakning Pris DDD
Ciprofloxacin Cifin
STADA Nordic
filmovertrukne tabletter 250 mg (PharmaCoDane) 10 stk. (blister) 21,86
Ciprofloxacin Cifin
STADA Nordic
filmovertrukne tabletter 250 mg (PharmaCoDane) 20 stk. (blister) 10,12
Ciprofloxacin Cifin
STADA Nordic
filmovertrukne tabletter 500 mg (PharmaCoDane) 10 stk. (blister) 6,30
Ciprofloxacin Cifin
STADA Nordic
filmovertrukne tabletter 500 mg (PharmaCoDane) 20 stk. (blister) 3,64
Ciprofloxacin Cifin
STADA Nordic
filmovertrukne tabletter 750 mg (PharmaCoDane) 20 stk. 8,79
Ciprofloxacin Ciprofloxacin "Actavis"
Actavis
filmovertrukne tabletter 250 mg 10 stk. 23,50
Ciprofloxacin Ciprofloxacin "Actavis"
Actavis
filmovertrukne tabletter 500 mg 10 stk. 6,31
Ciprofloxacin Ciprofloxacin "Actavis"
Actavis
filmovertrukne tabletter 500 mg 20 stk. 3,84
Ciprofloxacin Ciprofloxacin "Fresenius Kabi"
Fresenius Kabi
infusionsvæske, opløsning 2 mg/ml 10 x 100 ml (KabiPac) 38,19
Ciprofloxacin Ciprofloxacin "Fresenius Kabi"
Fresenius Kabi
infusionsvæske, opløsning 2 mg/ml 10 x 200 ml (KabiPac) 24,29
Ciprofloxacin Ciprofloxacin "HEXAL"
HEXAL
filmovertrukne tabletter 250 mg 20 stk. (blister) 11,20
Ciprofloxacin Ciprofloxacin "HEXAL"
HEXAL
filmovertrukne tabletter 500 mg 10 stk. (blister) 6,04
Ciprofloxacin Ciprofloxacin "HEXAL"
HEXAL
filmovertrukne tabletter 500 mg 20 stk. (blister) 3,71
Ciprofloxacin Ciprofloxacin "HEXAL"
HEXAL
filmovertrukne tabletter 750 mg 20 stk. (blister) 8,52
Ciprofloxacin Ciprofloxacin "Krka"
KRKA
filmovertrukne tabletter 250 mg 10 stk. (Blister) 23,50
Ciprofloxacin Ciprofloxacin "Krka"
KRKA
filmovertrukne tabletter 250 mg 20 stk. (blister) 11,20
Ciprofloxacin Ciprofloxacin "Krka"
KRKA
filmovertrukne tabletter 500 mg 10 stk. (blister) 11,75
Ciprofloxacin Ciprofloxacin "Krka"
KRKA
filmovertrukne tabletter 500 mg 20 stk. (blister) 8,59
Ciprofloxacin Ciprofloxacin "Krka"
KRKA
filmovertrukne tabletter 750 mg 20 stk. (blister) 9,88
Ciprofloxacin Ciprofloxacin "Orion"
Orion Pharma
filmovertrukne tabletter 250 mg 10 stk. (blister) 14,82
Ciprofloxacin Ciprofloxacin "Orion"
Orion Pharma
filmovertrukne tabletter 250 mg 20 stk. (blister) 8,22
Ciprofloxacin Ciprofloxacin "Villerton"
Mylan Hospital
infusionsvæske, opløsning 2 mg/ml 10 x 100 ml 106,15
Ciprofloxacin Ciprofloxacin "Villerton"
Mylan Hospital
infusionsvæske, opløsning 2 mg/ml 10 x 200 ml 103,89
Levofloxacin Quinsair
Raptor
inhalationsvæske til nebulisator 240 mg 56 stk. + nebulisator 1.210,49
Moxifloxacin Avelox®
Bayer
filmovertrukne tabletter 400 mg 5 stk. (blister) 65,08
Moxifloxacin Avelox®
Bayer
filmovertrukne tabletter 400 mg 7 stk. (blister) 59,31
Moxifloxacin Avelox®
Bayer
infusionsvæske, opløsning 1,6 mg/ml 5 x 250 ml 811,20
Moxifloxacin Moxifloxacin "Actavis"
Actavis
filmovertrukne tabletter 400 mg 5 stk. (blister)
Moxifloxacin Moxifloxacin "Actavis"
Actavis
filmovertrukne tabletter 400 mg 7 stk. (blister) 8,10
Moxifloxacin Moxifloxacin "Double-E Pharma"
Copharma
filmovertrukne tabletter 400 mg 5 stk. (blister) 57,54
Moxifloxacin Moxifloxacin "Double-E Pharma"
Copharma
filmovertrukne tabletter 400 mg 7 stk. (blister) 41,10
Moxifloxacin Moxifloxacin "Fresenius Kabi"
Fresenius Kabi
infusionsvæske, opløsning 1,6 mg/ml 10 x 250 ml 179,48
Moxifloxacin Moxifloxacin "Krka"
KRKA
filmovertrukne tabletter 400 mg 5 stk. (blister) 17,17
Moxifloxacin Moxifloxacin "Krka"
KRKA
filmovertrukne tabletter 400 mg 7 stk. (blister) 15,36
Moxifloxacin Moxifloxacin "Orion"
Orion Pharma
filmovertrukne tabletter 400 mg 5 stk. (blister) 14,95
Moxifloxacin Moxifloxacin "Orion"
Orion Pharma
filmovertrukne tabletter 400 mg 7 stk. (blister) 8,30
Moxifloxacin Moxiva
TEVA
filmovertrukne tabletter 400 mg 5 stk. (blister) 15,27
Moxifloxacin Moxiva
TEVA
filmovertrukne tabletter 400 mg 7 stk. (blister) 8,74

Referencer

917. Statens Serum Institut. Stigning i ciprofloxacinforbrug og -resistens. EPI-NYT. 2004; Uge 41, http://www.ssi.dk/~/media/Indhold/DK%20-%20dansk/Aktuelt/Nyhedsbreve/EPI-NYT/EPI-NYT-Arkiv/2004/2004%20pdf/EPI-NYT%20-%202004%20-%20uge%2041.ashx (Lokaliseret 10. juni 2016)
 
 
 
Gå til toppen af siden...