Losartankalium "Krka"

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 12,5 mg, 50 mg eller 100 mg losartankalium. 

Hypertension 

• Voksne
  • 50-100 mg 1 gang dgl.
• Børn 6-18 år
  • Legemsvægt 20-50 kg: 25 mg 1 gang dgl. Dosis kan øges til 50 mg 1 gang dgl.
  • Legemsvægt > 50 kg: 50 mg 1 gang dgl. Dosis kan evt. øges til 100 mg 1 gang dgl.

Hjerteinsufficiens 

• Voksne
  • Initialt 12,5 mg 1 gang dgl.
  • Stigende med ugentlige intervaller til maksimal vedligeholdelsesdosis på 150 mg dgl.

Forebyggelse af nefropati og kardiovaskulær morbiditet og mortalitet 

• Voksne
  • Sædvanligvis initialt 50 mg 1 gang dgl.
  • Dosis kan øges til 100 mg 1 gang dgl.

Bemærk: 

• Tabletterne synkes hele med et glas vand.
• Tabletterne kan knuses, knuste tabletter har dog en ubehagelig smag.
• Knuste tabletter kan opslæmmes i vand eller kan kommes på kold, blød mad.
• Tabletterne kan tages med eller uden mad.
• Der er ingen anbefaling vedr. dosering til børn 6 mdr. til 6 år. Foreliggende data kan ses i Produktresume.
• Delekærvens formål er ikke at kunne brække tabletten over.

• Dosis bør evt. nedsættes.
• Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion og/eller kolestase.

• Tidligere angioneurotisk ødem ved behandling med angiotensin II-antagonister.
• Samtidig behandling med aliskiren hos patienter med diabetes eller nedsat nyrefunktion (GFR < 60 ml/min).

• Angioødem i anamnesen
• Nyrearteriestenose
• Mitralklapstenose
• Aortastenose
• Hypertrofisk kardiomyopati
• I forbindelse med de første doser er der hos enkelte patienter konstateret excessivt blodtryksfald, specielt ved samtidig behandling med diuretika og/eller andre vasodilatorer.
• Hypovolæmi bør korrigeres, før behandlingen indledes.
• Risiko for hyperkaliæmi ved samtidig indgift af aldosteronantagonister eller ACE-hæmmere.

• Kalium, kaliumbesparende diuretika og andre lægemidler (fx trimethoprim), som øger serum-kalium, kan forårsage hyperkaliæmi.
• Lithiumkoncentrationen kan øges, hvorfor kontrol af serum-lithiumniveau anbefales.
• NSAID kan svække den antihypertensive effekt.
• Grapefrugt juice hæmmer CYP450 enzymer og kan reducere koncentration af den aktive metabolit af losartan.
• Rifampicin (og formodentlig også rifabutin) nedsætter AUC for losartan. Dosisjustering kan være nødvendigt.
• Samtidig behandling med aliskiren hos patienter med diabetes eller nedsat nyrefunktion (GFR < 60 ml/min) kan give kraftige bivirkninger og er kontraindiceret.
• Samtidig anvendelse af ACE-hæmmere eller aliskiren (dobbelthæmning af renin-angiotensin-aldosteronsystemet) øger risikoen for hypotension, hyperkaliæmi og nedsat nyrefunktion.

Baggrund: Der er meget sparsomme data for angiotensin II-antagonister med lidt over 300 gravide eksponeret i 1. trimester af graviditeten. Der er beskrevet oligohydramnios, anuri, væksthæmning og neonatal hypotension, specielt ved eksponering i 2. og 3. trimester. 

Der er ikke specifikke data for losartan, som tillader et meningsfyldt risikoestimat.  

Se endvidere Hypertension hos gravide. 

Se også Klassifikation - graviditet 

• Blokerer angiotensin-II-type 1-receptoren, hvilket resulterer i en forhøjelse af plasma-renin- og angiotensin-II-niveauerne samt nedsat aldosteron i plasma. Den kliniske effekt er universel vasodilatation uden sympatikusaktivering som ved ACE-hæmmere.
• Maksimal virkning efter 5-6 timer. Virkningsvarighed mindst 24 timer.

• Biotilgængelighed ca. 33 % pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren.
• Ca. 14 % metaboliseres i leveren via CYP3A4 til den aktive metabolit.
• Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1 time (losartan) og 3-4 timer (aktiv metabolit).
• Plasmahalveringstid ca. 2 timer (losartan) og 6-9 timer (aktiv metabolit).
• 3-8 % udskilles gennem nyrerne i form af losartan eller aktiv metabolit.