Donepezil "Jubilant"

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 5 mg eller 10 mg donepezilhydrochlorid. 

Voksne. 

Initialt 5 mg 1 gang dgl. Efter mindst én måneds behandling kan dosis øges til 10 mg 1 gang dgl., hvilket aktuelt er maksimal anbefalet døgndosis. 

Bemærk: 

• Tabletterne tages med et glas vand.
• Tabletterne kan knuses.
• Umiddelbart før indtagelse kan tablet eller knust tablet opslæmmes i vand.
• Umiddelbart før indtagelse kan knust tablet kommes på kold, blød mad.
• Kan tages med eller uden mad.
• Patienten bør som hovedregel have en omsorgsperson (kan være fra hjemmeplejen), som hjælper med at håndtere medicineringen.
• Pga. risikoen for diarré anbefales behandlingsopstart med morgendosering til skrøbelige patienter. De gastro-intestinale bivirkninger svinder normalt efter nogle dage, og doseringstidspunktet kan så fastlægges efter patientens rutiner.
• Nogle bivirkninger kan, hvis de optræder, modvirkes ved morgendosering (øget drømmeaktivitet) eller aftendosering (svimmelhed, kvalme).

Forsigtig dosisøgning ved let til moderat nedsat leverfunktion (stigning i AUC på 48 % er set). Erfaring savnes ved stærkt nedsat leverfunktion.  

Astma og KOL 

Kolinesterasehæmmere bør anvendes med forsigtighed ved astma eller KOL, da den den kolinerge effekt kan forværre tilstanden. 

Bradykardi og AV-blok 

Forsigtighed ved syg sinusknude-syndrom eller andre supraventrikulære overledningsforstyrrelser i hjertet. Donepezil kan have vagotonisk virkning på hjertefrekvensen og kan medføre bradykardi og AV-blok. 

Epilepsi 

Bør anvendes med forsigtighed ved epilepsi, da kolinesterasehæmmere har været forbundet med forekomst af generaliserede kramper. 

Forlænget QT-interval 

Der er forekommet forlænget QT-interval og torsades de pointes under behandling med donepezil. Forsigtighed ved risikofaktorer for forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika. 

Gastro-intestinale ulcera 

Kolinesterasehæmmere bør anvendes med forsigtighed ved gastro-intestinale ulcera pga. risiko for øget mavesyresektretion. 

Risiko for vægttab 

Patientens vægt bør følges, da behandling med kolinesterasehæmmere kan øge risikoen for vægttab (NB: gastro-intestinale bivirkninger er hyppigst ved oral behandling). 

Urinvejsobstruktion 

Kolinesterasehæmmere kan forårsage eller forværre urinvejsobstuktion. 

• Ketoconazol hæmmer metaboliseringen af donepezil via hæmning af CYP3A4 og øger plasmakoncentrationen med ca. 30 %. Lignende effekt må forventes ved andre CYP3A4-hæmmere (fx itraconazol, erythromycin). Hæmmere af CYP2D6 kan ligeledes potentielt øge plasmakoncentrationen af donepezil. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Enzyminduktorer som fx rifampicin, phenytoin, carbamazepin og alkohol kan reducere plasmaniveauet af donepezil.
• Delirium er set ved samtidig indgift af tolterodin, hvilket muligvis alene skyldes den antikolinerge effekt af tolterodin.
• Donepezil kan forstærke virkningen af depolariserende muskelrelaksantia.

Forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet:  

• Visse antiarytmika (fx amiodaron², dronedaron², flecainid, sotalol)
• En lang række antipsykotika (fx amisulprid², chlorprothixen², clozapin¹, droperidol², flupentixol, haloperidol^1,2, levomepromazin, lurasidon, melperon, paliperidon, periciazin, pimozid^1,2, prochlorperazin², quetiapin, risperidon, sertindol^1,2, sulpirid, ziprasidon^1,2)
• Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
• Visse azoler (fx fluconazol)
• Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin²)
• Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
• Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
• Visse SSRI (fx citalopram², escitalopram²)
• Tricycliske antidepressiva
• En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon², lithium¹, methadon¹, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib², venlafaxin).

¹ For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret. 

² Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler. 

Se endvidere Antiarytmika. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Kolinergt toksidrom. 

Behandling: Massiv overdosering kan behandles med atropin, evt. gentaget afhængig af effekt. 

Bemærk: Ved snævervinklet glaukom skal øjnene dryppes med pilocarpin 2 % samtidig med injektion af atropin. 

• Biotilgængelighed ca. 100 %.
• Maksimal plasmakoncentration efter 3-4 timer.
• Steady state efter ca. 3 uger.
• Metaboliseres i leveren via CYP3A4 og CYP2D6 til bl.a. den aktive metabolit 6-O-desmethyldonepezil.
• Plasmahalveringstid ca. 70 timer.
• Ca. 17 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Klausuleret tilskud til patienter med relevant demenssygdom, hvor diagnosen er stillet af en speciallæge i psykiatri, neurologi og/eller geriatri. 

For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud".