Zonisamide "1A Farma"

Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 25 mg, 50 mg eller 100 mg zonisamid. 

Monoterapi ved nydiagnosticeret epilepsi 

• Voksne
  • Initialt 100 mg 1 gang dgl.
  • Efter 2 uger kan dosis øges til 200 mg 1 gang dgl.
  • Efter yderligere 2 uger kan dosis øges til 300 mg 1 gang dgl.
  • Sædvanlig vedligeholdelsesdosis 300 mg 1 gang dgl.

Som supplement til enzyminducerende midler 

• Voksne
  • Initialt 50 mg dgl. fordelt på 2 doser.
  • Efter 1 uge kan dosis øges til 100 mg dgl. fordelt på 2 doser.
  • Derefter kan døgndosis øges med 100 mg med ugentlige intervaller.
  • Sædvanlig vedligeholdelsesdosis 300-500 mg dgl. fordelt på 1-2 doser.
• Børn > 6 år
  • Initialt 1 mg/kg 1 gang dgl.
  • Efter 1 uge kan dosis øges med 1 mg/kg med ugentlige intervaller.
  • Sædvanlig vedligeholdelsesdosis 6-8 mg/kg 1 gang dgl.

Som supplement uden enzyminducerende midler 

• Voksne
  • Initialt 50 mg dgl. fordelt på 2 doser.
  • Efter 2 uger kan dosis øges til 100 mg dgl. fordelt på 2 doser.
  • Derefter kan døgndosis øges med 100 mg med 2 ugers interval.
  • Sædvanlig vedligeholdelsesdosis 300-500 mg dgl. fordelt på 1-2 doser.
• Børn > 6 år
  • Initialt 1 mg/kg 1 gang dgl.
  • Efter 2 uger kan dosis øges med 1 mg/kg med 2 ugers interval.
  • Sædvanlig vedligeholdelsesdosis 6-8 mg/kg 1 gang dgl.

Bemærk: 

• Kapslerne synkes hele med et glas vand.
• Kapslerne kan åbnes.
• Indholdet kan opslæmmes i vand.
• Indholdet kan kommes på kold, blød mad.
• Kan tages med eller uden mad.
• Til børn må zonisamid pga. risiko for overophedning og dehydrering ikke kombineres med andre carboanhydrasehæmmere (acetazolamid og topiramat) eller antikolinergika.
• Erfaring savnes vedr. patienter under 6 år.

Seponering bør ske gradvis for at undgå anfaldsprovokering. 

• Zonisamid er et benzisoxazolderivat med sulfonamidgruppe, og der er krydsallergi til sulfonamider.
• Anvendes med forsigtighed ved samtidig behandling med carboanhydrasehæmmere, fx topiramat.
• Zonisamid kan medføre anhidrose, og særligt børn er udsatte for overophedning og dehydrering. Barnet skal drikke rigeligt og afholde sig fra voldsom fysisk udfoldelse, især i varmt vejr. Ved symptomer på overophedning, fx konfusion, muskelkramper, hurtig puls eller åndedræt, skal barnet have omgående lægehjælp.
• Udvikles alvorlige muskelsmerter eller -svaghed med eller uden feber, kontrolleres markører for muskelskade, herunder P-kreatinfosfokinase og -aldolase.
• Zonisamidinduceret metabolisk acidose ved underliggende sygdomme med risiko for acidose. Hos patienter, der udvikler uforklarlig letargi eller ændringer i mentaltilstanden, anbefales det at tage højde for hyperammoniæmisk encefalopati og måle ammoniakniveauer.
• Nefrolitiasis, familieanamnese med nefrolithiasis og hypercalciuri.
• Forsigtighed ved alvorlig overfølsomhedsreaktion for antibakterielle sulfonamider, fx dapson, sulfamethizol, sulfamethoxazol og sulfasalazin, selvom risikoen for krydsallergi er beskeden.
• Behandling med antiepileptika er forbundet med en let øget risiko for suicidaltanker eller -adfærd.

• Zonisamid metaboliseres primært via CYP3A4. Samtidig behandling med CYP3A4-induktorer (fx carbamazepin, phenytoin, phenobarbital og rifampicin) kan medføre øget zonisamidmetabolisme og dermed risiko for behandlingssvigt.
• CYP3A4-hæmmere synes ikke at medføre ændringer i metabolismen.
• Zonisamid påvirker ikke metabolismen af andre lægemidler, der nedbrydes af CYP3A4. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.

Baggrund: I et mindre observationelt studie med 112 første trimester eksponerede og 91 levende fødte børn (26 eksponerede henholdsvis 21 levende fødte i monoterapi) observeredes i alt 8 større medfødte misdannelser heraf 3 blandt gravide i monoterapi. Dette tyder på en noget øget risiko for medfødte misdannelser. 

Dyreforsøg understøtter mistanken om et betydeligt teratogent potentiale ved relevante humane doser. 

Behandlingen af epilepsi hos gravide skal varetages i samarbejde med en speciallæge i neurologi. 

Se endvidere Epilepsi hos voksne. 

Kvinder i den fertile alder skal anvende sikker kontraception under behandlingen. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Der findes meget få data for udskillelse i modermælk. Den relative vægtjusterede dosis er høj, ca. 35 %. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. På grund af en lang halveringstid bør amning undgås i 14 dage efter sidste dosis. 

• Biotilgængelighed ca.100 %.
• Metaboliseres overvejende via CYP3A4 til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid ca. 60 timer.
• 15-30 % udskilles uomdannet, hovedsageligt gennem nyrerne.

Se endvidere Tabel 1 i Antiepileptika.