Sympatomimetika (adrenergika)

R03AC, R03CC

Revideret: 20.11.2017

Stoffer, der stimulerer β2-receptorerne, har dilaterende effekt på bronkierne.
Ved inhalation opnås næsten udelukkende lokal virkning i luftvejene, og de systemiske virkninger er ringe ved terapeutiske doser. Afhængig af inhalationssystemet når 10-40% af den inhalerede aerosol ned i bronkierne, resten forbliver i apparaturet eller i munden og svælget. Lægemidler, der deponeres i mund og svælg, vil delvist blive absorberet. For samme bronkiedilaterende effekt er dosis ved anvendelse af inhalation ca. 10 gange mindre sammenlignet med oral dosis.
Administration. β2-agonister bør administreres som inhalation, medmindre der er uovervindelige inhalationsproblemer. Er der undtagelsesvis behov for supplerende oral behandling, foretrækkes formuleringer med depotvirkning. 

Anvendelsesområder

Astma, KOL, bronkieektasier. 

Præparatvalg

Generelt bør inhalationsbehandling foretrækkes frem for systemisk administration. Forskellene mellem de enkelte korttidsvirkende sympatomimetika er så små, at man ved valg af præparat, primært bør fokusere på, om patienten kan håndtere det enkelte inhalationsdevice og undgå alt for mange forskellige devices hos samme patient. For de langtidsvirkendes sympatomimetikas vedkommende er der ingen forskel mellem salmeterol eller formoterol, når det gælder vedligeholdelsesbehandling af KOL og astma. Formoterol kan også anvendes som p.n.-behandling ved astma, men er dyrere end de korttidsvirkende β2-agonister.  

Salmeterol er ikke egnet til p.n.-behandling. Indacaterol og oledaterol anvendes kun til KOL og da virkningsvarigheden er over 24 timer administreres stoffet kun én gang dgl. 

 

Sammenligning mellem indacaterol og tiotropium over 3 måneder, hos patienter med moderat og svær KOL, viste samme effekt på lungefunktionen, men en lidt bedre effekt af indacaterol på åndenød . Sammenligning af de 2 lægemidler med fokus på forebyggelse af eksacerbationer, viste en lidt bedre effekt af tiotropium

 

Ved oral administration foretrækkes depotpræparater. 

 

Korttidsvirkende β2-agonister (SABA) - inhalationsdevices

Device 

Styrker 

Antal doser 

Billigste DDD* 

Handelsnavne 

Kommentarer 

Salbutamol  

Autohaler (spray) 

AiromirAutohaler 

100 μg 

200 

4,11 

Airomir® 

 

Diskos® (pulver) 

VentolineDiskos 

200 μg 

60 

4,91 

Ventoline® 

Ventolin® 

Inhalatoren har dosistæller. 

Easyhaler® (pulver) 

BuventolEasyhaler 

100 μg 

200 

3,03 

Buventol® Easyhaler® 

Salbutamol "2care4" 

Holdbar i 6 måneder efter anbrud af folien. 

Inhalatoren har dosistæller. 

200 μg 

60, 200 

2,67 

Salamolspray 

SalamolSpray 

100 μg 

200 

5,90 

Salamol 

 

Standardspray 

AiromirSprayVentolineSpray 

100 μg 

200 

1,71 

Airomir® 

Airsalb 

Ventoline® 

 

Terbutalin  

Turbuhaler® (pulver) 

BricanylTurbuhaler025BricanylTurbuhaler05 

0,25 mg 

200 

5,96 

Bricanyl® 

Terbasmin Turbuhaler 

Terbutalinsulfat "2care4" 

Terbutalinsulfat "Paranova" 

En markør angiver, hvornår inhalatoren er tom. 

0,5 mg 

100, 200 

3,73 

* Priserne er gældende pr. mandag den 4. december 2017.  

Langtidsvirkende β2-agonister (LABA) - inhalationsdevices

Device 

Styrker 

Antal doser 

Billigste DDD* 

Handelsnavne 

Kommentarer 

Formoterol  

Aerolizer (pulver) 

DelnilInhalatorForadilAerolizer 

12 μg 

5,63 

Delnil® 

Foradil® 

Formoterol "Medical Valley" 

Formotifi 

Der skal indsættes kapsel i inhalatoren. 

Easyhaler® (pulver) 

FormoEasyhaler 

12 μg 

120 

5,93 

Formo Easyhaler® 

 

 

 

 

Holdbar i 4 måneder efter anbrud af folien. 

Inhalatoren har dosistæller. 

Standardspray 

AtimosSpray 

12 μg 

100 

12,85 

Atimos 

 

 

Turbuhaler® (pulver) 

OxisTurbuhaler 

4,5 μg 

60, 180 

14,42 

Oxez Turbuhaler® 

Oxis® Turbuhaler® 

En markør angiver, hvornår inhalatoren er tom. 

9 μg 

60, 180 

10,09 

Indacaterol  

Breezhaler® (pulver) 

OnbrezBreezhaler 

150 μg 

8,74 

Hirobriz Breezhaler 

Onbrez® Breezhaler® 

Der skal indsættes kapsel i inhalatoren. 

300 μg 

4,85 

Olodaterol  

Respimat® (spray) 

StriverdiRespimat 

2,5 μg 

30 

10,23 

Striverdi® Respimat® 

En markør angiver, hvornår inhalatoren er tom. 

Salmeterol  

Diskos® (pulver) 

SereventDiskos 

50 μg 

60 

10,32 

Serevent® 

Dilamax 

Inhalatoren har dosistæller. 

Standardspray 

SereventSpray 

25 μg 

120 

10,78 

Serevent® 

 

* Priserne er gældende pr. mandag den 4. december 2017. 

Forsigtighedsregler

Forsigtighed ved hjerteinsufficiens , tyrotoksikose og ved samtidig indgift af non-selektive β-blokkere.
Langtidsvirkende inhalerede β2-agonister skal ved behandlingen af astma altid anvendes sammen med inhalationssteroid og bruges til patienter med moderat og svær astma (astma III og IV), hvor dokumentationen af deres gavnlige effekt er bedst.  

Bivirkninger

Hyppigst ses tremor og muskelkramper samt irritation i mund og svælg. Inhalationen i sig selv er i stand til at give hoste eller i sjældne tilfælde udløse eller forværre et astmaanfald. Der kan her være tale om inhalationsmanøvren eller en direkte irriterende effekt udløst af sprayen, især drivgasser. Hos disse patienter kan man som regel anvende pulverinhalatorer. Stoffer med β2-receptorstimulerende virkning giver især efter infusion dilatation af arteriolerne i den tværstribede muskulatur med kompensatorisk takykardi. En direkte stimulation af receptorer i den tværstribede skeletmuskulatur er årsagen til tremor hos nogle patienter. Denne synes at aftage efter ugers behandling. Behandling med β2-agonister kan medføre hypokaliæmi, og store doser kan give anledning til ekstrasystoli og hjertearytmi. Hyperglykæmi kan forventes hos type 1 diabetikere. Søvnbesvær kan forekomme. 

Farmakokinetik

β2-agonister absorberes hurtigt fra luftvejene. Virkningen indtræder 2-5 minutter efter inhalation og når 90% af maksimal virkning i løbet af 30 minutter. Undtaget er salmeterol, hvor virkningen indtræder efter ca. 10-20 minutter, men når 90% af maksimal virkning i løbet af 30 minutter. Efter subkutan indgift indtræder virkningen efter 5 minutter. Der er lav oral biotilgængelighed på grund af førstepassage-metabolisme. Stofferne virker generelt lokalt på receptorerne i den glatte muskel og bronkieslimhinden. Absorptionen via lungerne er meget lille. De korttidsvirkende præparater virker typisk i 4-6 timer, mens de langtidsvirkende er effektive i 10-24 timer. Virkningsvarigheden opleves i øvrigt forskelligt af patienterne, afhængig af om behandlingen bruges profylaktisk fx forud for anstrengelse eller symptomlindrende fx i forbindelse med eksacerbation (se i øvrigt de enkelte stoffer). 

Præparater

Indholdsstof Navn og firma Dispform og styrke Pakning Pris DDD
Salbutamol Airomir®
TEVA
inhalationsspray, suspension  0,1 mg/dosis 200 doser  (autohaler) 4,11
Salbutamol Airomir®
TEVA
inhalationsspray, suspension  0,1 mg/dosis 200 doser   1,71
Salbutamol Airomir®
TEVA
inhalationsspray, suspension  0,1 mg/dosis 200 doser   4,48
Salbutamol Airomir®
TEVA
inhalationsspray, suspension  0,1 mg/dosis 200 doser   4,90
Salbutamol Airsalb
Sandoz
inhalationsspray, suspension  100 mikrogram/dosis 200 doser   1,71
Formoterol Atimos
Parallelimport
inhalationsspray, opløsning  12 mikrogram/dosis 100 doser   12,85
Bambuterol Bambec®
AstraZeneca
tabletter  10 mg 100 stk.   9,33
Terbutalin Bricanyl®
AstraZeneca
depottabletter  5 mg 100 stk.   4,36
Terbutalin Bricanyl®
AstraZeneca
depottabletter  7,5 mg 100 stk.   3,66
Terbutalin Bricanyl®
AstraZeneca
injektionsvæske, opl.  0,5 mg/ml 10 amp. a 1 ml   207,51
Terbutalin Bricanyl®
AstraZeneca
inhalationspulver  0,25 mg/dosis 200 doser   5,96
Terbutalin Bricanyl®
AstraZeneca
inhalationspulver  0,5 mg/dosis 100 doser   3,73
Terbutalin Bricanyl®
AstraZeneca
inhalationspulver  0,5 mg/dosis 200 doser (2x100)   4,36
Terbutalin Bricanyl®
AstraZeneca
inhalationspulver  0,5 mg/dosis 2 x 100 doser   4,97
Salbutamol Buventol® Easyhaler®
Orion Pharma
inhalationspulver  100 mikrogram/dosis 200 dosis   3,03
Salbutamol Buventol® Easyhaler®
Orion Pharma
inhalationspulver  200 mikrogram/dosis 60 doser   3,65
Salbutamol Buventol® Easyhaler®
Orion Pharma
inhalationspulver  200 mikrogram/dosis 200 doser   2,67
Salbutamol Buventol® Easyhaler®
Orion Pharma
inhalationspulver  200 mikrogram/dosis 200 doser med besk. hylster   3,23
Salbutamol Buventol® Easyhaler®
Orion Pharma
inhalationspulver  200 mikrogram/dosis 200 doser   2,76
Formoterol Delnil®
Sandoz
inhalationspulver, kapsler  12 mikrogram 60 stk. (blister)   11,17
Salmeterol Dilamax
Parallelimport
inhalationspulver  50 mikrog. i diskos 60 doser   16,97
Formoterol Foradil®
Novartis
inhalationspulver, kapsler  12 mikrogram 60 stk.   11,47
Formoterol Formo Easyhaler®
Orion Pharma
inhalationspulver  12 mikrogram/dosis 120 dosis   5,93
Formoterol Formoterol "Medical Valley"
Medical Valley
inhalationspulver, kapsler  12 mikrogram 30 stk. (blister)   9,79
Formoterol Formoterol "Medical Valley"
Medical Valley
inhalationspulver, kapsler  12 mikrogram 60 stk. (blister)   11,17
Formoterol Formoterol "Medical Valley"
Medical Valley
inhalationspulver, kapsler  12 mikrogram 120 stk. (blister)   9,80
Formoterol Formoterol "Medical Valley"
Medical Valley
inhalationspulver, kapsler  12 mikrogram 180 stk. (blister)   5,63
Formoterol Formotifi
Parallelimport
inhalationspulver, kapsler  12 mikrogram 60 stk. (blister)   11,77
Indacaterol Hirobriz Breezhaler
Novartis
inhalationspulver, kapsler  150 microgram 30 stk. (blister )+inh. (2care   10,66
Indacaterol Hirobriz Breezhaler
Novartis
inhalationspulver, kapsler  150 microgram 90 stk.(blister)+inh. (2care4)   8,74
Indacaterol Hirobriz Breezhaler
Novartis
inhalationspulver, kapsler  300 mikrogram 30 stk. (blister)+inh. (2care4   7,37
Indacaterol Hirobriz Breezhaler
Novartis
inhalationspulver, kapsler  300 mikrogram 90 stk. (blister)+inh. (2care4   7,03
Indacaterol Onbrez® Breezhaler®
Novartis
inhalationspulver, kapsler  150 mikrogram 30 stk. (blister)+inhalator   14,86
Indacaterol Onbrez® Breezhaler®
Novartis
inhalationspulver, kapsler  150 mikrogram 30 stk.(blister)+inh.(EuroPhar   13,60
Indacaterol Onbrez® Breezhaler®
Novartis
inhalationspulver, kapsler  150 mikrogram 30 stk. (blister)+inh.(Orifarm   11,13
Indacaterol Onbrez® Breezhaler®
Novartis
inhalationspulver, kapsler  150 mikrogram 30 stk.(blister)+inh.(Paranova   11,72
Indacaterol Onbrez® Breezhaler®
Novartis
inhalationspulver, kapsler  150 mikrogram 90 stk. (blister)+inhalator   14,34
Indacaterol Onbrez® Breezhaler®
Novartis
inhalationspulver, kapsler  150 mikrogram 90 stk. (blister)+inh. (Parano   8,85
Indacaterol Onbrez® Breezhaler®
Novartis
inhalationspulver, kapsler  150 mikrogram 90 stk. (blister)+inh.(Orifarm   9,26
Indacaterol Onbrez® Breezhaler®
Novartis
inhalationspulver, kapsler  150 mikrogram 90 stk. (blister)+inh.(Europha   10,03
Indacaterol Onbrez® Breezhaler®
Novartis
inhalationspulver, kapsler  150 mikrogram 90 stk. (blister)+inh. (Abacus   9,09
Indacaterol Onbrez® Breezhaler®
Novartis
inhalationspulver, kapsler  300 mikrogram 30 stk. (blister)+inhalator   7,43
Indacaterol Onbrez® Breezhaler®
Novartis
inhalationspulver, kapsler  300 mikrogram 30 stk. (blister)+inh(EuroPhar   4,85
Indacaterol Onbrez® Breezhaler®
Novartis
inhalationspulver, kapsler  300 mikrogram 30 stk. (blister)+inh.(Orifarm   4,87
Indacaterol Onbrez® Breezhaler®
Novartis
inhalationspulver, kapsler  300 mikrogram 30 stk. (blister)+inh(Paranova   5,39
Indacaterol Onbrez® Breezhaler®
Novartis
inhalationspulver, kapsler  300 mikrogram 90 stk. (blister)+inh.(Orifarm   4,94
Indacaterol Onbrez® Breezhaler®
Novartis
inhalationspulver, kapsler  300 mikrogram 90 stk. (blister)+inhalator   7,17
Indacaterol Onbrez® Breezhaler®
Novartis
inhalationspulver, kapsler  300 mikrogram 90 stk. (blister)+inh(EuroPhar   5,56
Indacaterol Onbrez® Breezhaler®
Novartis
inhalationspulver, kapsler  300 mikrogram 90 stk. (blister)+inh. (2care4   6,22
Indacaterol Onbrez® Breezhaler®
Novartis
inhalationspulver, kapsler  300 mikrogram 90 stk. (blister)+inh(Paranova   5,16
Indacaterol Onbrez® Breezhaler®
Novartis
inhalationspulver, kapsler  300 mikrogram 90 stk. (blister)+inh. (Abacus   4,92
Bambuterol Oxeol
Parallelimport
tabletter  10 mg 105 stk. (blister)   9,39
Formoterol Oxez Turbuhaler®
Parallelimport
inhalationspulver  9 mikrogram/dosis 60 doser   10,43
Formoterol Oxis® Turbuhaler®
AstraZeneca
inhalationspulver  4,5 mikrogram/dosis 60 doser   16,04
Formoterol Oxis® Turbuhaler®
AstraZeneca
inhalationspulver  4,5 mikrogram/dosis 3 x 60 doser   15,19
Formoterol Oxis® Turbuhaler®
AstraZeneca
inhalationspulver  4,5 mikrogram/dosis 60 doser   15,93
Formoterol Oxis® Turbuhaler®
AstraZeneca
inhalationspulver  4,5 mikrogram/dosis 3 x 60 doser   14,82
Formoterol Oxis® Turbuhaler®
AstraZeneca
inhalationspulver  4,5 mikrogram/dosis 60 doser   15,40
Formoterol Oxis® Turbuhaler®
AstraZeneca
inhalationspulver  4,5 mikrogram/dosis 180 doser   14,42
Formoterol Oxis® Turbuhaler®
AstraZeneca
inhalationspulver  9 mikrogram/dosis 60 doser   10,53
Formoterol Oxis® Turbuhaler®
AstraZeneca
inhalationspulver  9 mikrogram/dosis 180 doser (3x60)   10,09
Formoterol Oxis® Turbuhaler®
AstraZeneca
inhalationspulver  9 mikrogram/dosis 60 doser   10,32
Formoterol Oxis® Turbuhaler®
AstraZeneca
inhalationspulver  9 mikrogram/dosis 60 doser   10,28
Formoterol Oxis® Turbuhaler®
AstraZeneca
inhalationspulver  9 mikrogram/dosis 180 doser (3x60)   10,09
Formoterol Oxis® Turbuhaler®
AstraZeneca
inhalationspulver  9 mikrogram/dosis 60 doser   11,00
Formoterol Oxis® Turbuhaler®
AstraZeneca
inhalationspulver  9 mikrogram/dosis 180 doser   10,17
Salbutamol Salamol
TEVA
inhalationsspray, suspension  100 mikrogram/dosis 200 doser   5,90
Salbutamol Salbutamol "2care4"
Parallelimport
inhalationspulver  200 mikrogram/dosis 200 doser   2,67
Salbutamol Salbutamol "2care4"
Parallelimport
inhalationspulver  200 mikrogram/dosis 200 doser med besk. hylster   3,23
Salbutamol Salbutamol "Arrow"
Actavis
inhalationsvæske til nebulisator  1 mg/ml 60 x 2,5 ml   6,81
Salbutamol Salbutamol "Teva"
TEVA
inhalationsvæske til nebulisator  1mg/ml 60 x 2,5 ml   7,53
Salmeterol Serevent®
GSK Pharma
inhalationspulver  50 mikrog. i diskos 60 doser   10,32
Salmeterol Serevent®
GSK Pharma
inhalationsspray, suspension  25 mikrogram/dosis 120 doser  (freonfri) 10,78
Olodaterol Striverdi® Respimat®
Boehringer Ingelheim
inhalationsvæske, opløsning  2,5 mikrogram 30 doser (60 pust)   10,23
Olodaterol Striverdi® Respimat®
Boehringer Ingelheim
inhalationsvæske, opløsning  2,5 mikrogram 30 doser (60 pust)   10,25
Terbutalin Terbasmin Turbuhaler
Parallelimport
inhalationspulver  0,5 mg/dosis 200 doser   8,47
Terbutalin Terbutalinsulfat "2care4"
Parallelimport
inhalationspulver  0,5 mg/dosis 200 doser (2x100)   4,88
Terbutalin Terbutalinsulfat "Paranova"
Parallelimport
inhalationspulver  0,5 mg/dosis 200 doser (2x100)   4,97
Salbutamol Ventolin®
Parallelimport
inhalationspulver  0,2 mg i diskos 60 doser   5,36
Salbutamol Ventoline®
GSK Pharma
oral opløsning  0,4 mg/ml 150 ml   8,01
Salbutamol Ventoline®
GSK Pharma
injektionsvæske  0,5 mg/ml 5 amp. a 1 ml   270,67
Salbutamol Ventoline®
GSK Pharma
konc. til infusionsvæske, opl.  1 mg/ml 10 amp. a 5 ml   153,76
Salbutamol Ventoline®
GSK Pharma
inhalationspulver  0,2 mg i diskos 60 doser i diskos   4,91
Salbutamol Ventoline®
GSK Pharma
inhalationsspray, suspension  0,1 mg/dosis 200 doser   2,08
Salbutamol Ventoline®
GSK Pharma
inhalationsvæske til nebulisator  1 mg/ml 20 x 2,5 ml   14,65
Salbutamol Ventoline®
GSK Pharma
inhalationsvæske til nebulisator  1 mg/ml 60 x 2,5 ml   6,91
Salbutamol Ventoline®
GSK Pharma
inhalationsvæske til nebulisator  5 mg/ml 20 ml   6,83

Referencer

657. Salpeter SR, Ormiston TM, Salpeter EE. Cardiovascular effects of beta-agonists in patients with asthma and COPD: a meta-analysis. Chest. 2004; 125(6):2309-21, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15189956 (Lokaliseret 26. maj 2016)
 
929. Salpeter SR, Buckley NS, Ormiston TM et al. Meta-analysis: effect of long-acting beta-agonists on severe asthma exacerbations and asthma-related deaths. Ann Intern Med. 2006; 144(12):904-12, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16754916 (Lokaliseret 26. maj 2016)
 
1753. Buhl R, Dunn LJ, Disdier C et al. Blinded 12-week comparison of once-daily indacaterol and tiotropium in COPD. Eur Respir J. 2011; 38:797-803, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21622587 (Lokaliseret 26. maj 2016)
 
2191. Decramer ML, Chapman KR, Dahl R et al. Once-daily indacaterol versus tiotropium for patients with severe chronic obstructive pulmonary disease (INVIGORATE): a randomised, blinded, parallel-group study. Lancet Respir Med. 2013; 1:524-33, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24461613 (Lokaliseret 26. maj 2016)
 
 
 
Gå til toppen af siden...