Methenamin fraspalter formaldehyd i sur urin. Karakteristisk for formaldehyd er, at det i de opnåelige koncentrationer kun virker bakteriostatisk.  

Der er ikke set resistensudvikling.  

Methenamin virker kun ved sur urin og egner sig først og fremmest til langvarig anvendelse, især hos patienter med kateter à demeure, hvor der er bakteriuri og dermed konstant risiko for infektion af urinvejene. 

Det er nødvendigt at kontrollere urinens pH og være opmærksom på, at visse bakterier, fx pseudomonas og proteusarter, vedholdende gør urinen basisk, så pH ikke kan sænkes, selv ved indgift af store doser acidificerende midler. 

Infektion med gærsvampe kan også blive en følge deraf. 

Dysuri kan forekomme pga. den sure urin.