Pga. deres brede spektrum, deres høje aktivitet og gode penetrationsevne har tetracycliner i det enkelte tilfælde ofte en god klinisk effekt. 

Ved udbredt anvendelse er resistensudvikling og selektion af resistente stammer imidlertid så betydelige, at der skal udvises tilbageholdenhed med anvendelse af tetracycliner. 

Ved infektion med følgende mikroorganismer kan tetracycliner være indiceret: 

• Rickettsia (plettyfus, Rocky Mountain spotted fever, African Tick Bite Fever m.fl.)
• Coxiella burnetii (Q-feber)
• Chlamydia (ornitose, lymphogranuloma inguinale, trakom, pneumoni og urethritis/cervicitis)
• Leptospira (Weils sygdom m.fl.)
• Mycoplasma
• Legionella
• Listeria
• Pasteurella
• Brucella (kalvekastningsfeber, Maltafeber)
• Spirokæter (fx syfilis)
• Vibrioner
• Borrelia (også ved neuroborreliose)
• Francisella tularensis (tularæmi).

Ved acne vulgaris i den cystisk nekrotiske form vil langvarig behandling have en gavnlig effekt, da tetracycliner indbygges i talgkirtlernes sekret og forhindrer den bakterielt betingede dekomposition af lipiderne til vævsbeskadigende fede syrer. Behandlingen skal fortsættes gennem uger til måneder, men dokumentation herfor er mangelfuld og forbundet med en del resistensudvikling ikke kun overfor tetracycliner men også flere andre antibiotikagrupper. 

Ved bakterielle infektioner i øvre og nedre luftveje bør tetracycliner kun anvendes, hvis det ikke er muligt at anvende et β-laktam, et makrolid eller et fluorquinolon. 

Til behandling af infektion med Chlamydia psittaci er doxycyclin førstevalg. 

Til behandling af urethritis/cervicitis, forårsaget af Chlamydia trachomatis anbefales doxycyclin i 7 dage eller azithromycin som engangs-ordination. Azithromycin bør foretrækkes ved forventet ringe compliance. 

Ved kompliceret chlamydiainfektion anbefales doxycyclin med en behandlingstid på 14 dage. 

Tetracycliner kan anvendes til akut behandling af og profylakse mod malaria, se Tetracycliner. 

Tetracycliner dispenseres også i form af salve og øjendråber til lokalbehandling. Pga. den øgede risiko for sensibilisering, resistensudvikling og superinfektion bør lokalbehandling kun undtagelsesvis finde sted og aldrig til kronisk inficerede sår som ulcus cruris og decubitus, fordi tetracycliner selekterer resistente hæmolytiske streptokokker af gruppe A og penicillinasedannende stafylokokker, som i fællesskab kan være årsag til synertistisk gangræn. 

Tigecyklin har vist god effekt ved behandling af alvorlige hud- og bløddelsinfektioner. 

Andre anvendelsesområder ^{(2050) (2051)}, når der ikke er andre behandlingsmuligheder til multiresistente bakterier: 

Et andet muligt indikationsområde for tigecyclin og ervacyclin er infektioner forårsaget af ESBL-producerende og carbapenase-producerende enterobakterier og Acinetobacter spp.⁽²⁰⁵⁰⁾. I kliniske sammenlignende studier vedrørende behandling af gramnegative lunge- og abdominalinfektioner har tigecyklin imidlertid vist lavere effekt inklusive højere mortalitet ⁽²⁰⁵¹⁾. Dette forklares med, at opnåelige koncentrationer i plasma, ELF (extrabronchial lining fluid) og interstitialvæske kun i kort tid overstiger MIC-værdierne. Da det samtidig er et bakteriostatisk antibiotikum, er det ikke så effektivt som β-laktamer, aminoglykosider og fluorquinoloner. Det bør derfor kun anvendes, hvis der ikke er andre behandlingsmuligheder til multiresistente bakterier ⁽²⁰⁵¹⁾. Eravacyclin har i kliniske undersøgelser vist samme effekt, som ertapenem over for intraabdominale infektioner. Det har endnu ikke været afprøvet til nedre luftvejsinfektioner ⁽⁵⁷⁶⁷⁾. 

Dosering ved infektioner forårsaget af ESBL- eller carbapenaseproducerende enterobakterier samt Acinetobacter spp.:  

Tigecyclin: 

Voksne. Initialt 100 mg som i.v. infusion over 30-60 minutter. Vedligeholdelsesdosis. 50 mg i.v. hver 12. time i 5-14 dage. Ved stærkt nedsat leverfunktion reduceres vedligeholdelsesdosis til 25 mg.  

Eravacyclin: 

Voksne. 1 mg/kg som i.v. infusion over 30-60 minutter hver 12. time. Dosisjustering ved nedsat nyrefunkton ikke nødvendig, men ved stærkt nedsat leverfunktion reduceres dosis til 25 mg. 

• Tetracycliner:
  • Tetracyclin- og tigecyclinallergi
  • Bør kun på tvingende indikation anvendes til børn < 12 år.
• Tigecyclin og Eravacyclin:
  • Tetracyclin- og tigecyclinallergi
  • Bør kun på tvingende indikation anvendes til børn < 8 år.

Biologiske bivirkninger består i ændringer af normalfloraen. Disse ændringer er mere udtalte for tetracycliner end for andre antibiotika, dels fordi tetracyclinerne har så bredt et spektrum, dels fordi de udskilles med galden, absorberes mangelfuldt og er meget stabile i tarmkanalen. Ændringerne kan medføre diarré, pruritus ani eller pruritus genitalis. 

Superinfektioner med Candida albicans ses hyppigt. Af og til ses mørkfarvning af tungeslimhinden (black tongue). 

På grund af undertrykkelsen af normalfloraen bliver patienter under tetracyclinbehandling mere modtagelige for nosokomielle infektioner. 

Bivirkningsmæssigt ligger tigecyclin på linje med tetracyclinerne.  

Det er specielt vigtigt at huske binding til og misfarvning af knogler og tænder, og derfor bør tigecyclin ikke anvendes til børn under 12 år eller gravide. 

FDA har i september 2013 udsendt advarsel om, at der ved brug af tigecyclin er observeret en større dødelighed sammenlignet med andre antibiotika til behandling af samme infektioner. Se FDA advarsel. 

Tetracycliner er kontraindicerede i 2. og 3. trimester, da de indbygges i fosterets tand- og knoglevæv og kan give leverskade hos moderen. Tetracyclin og doxycyclin kan om nødvendigt anvendes i 1. trimester. Lymecyclin bør ikke anvendes i 1. trimester. Tigecyclin må ikke anvendes under graviditet. 

Doxycyclin og tetracyclin kan om nødvendigt anvendes i kort tid under amning. Ved anvendelse af terapeutiske doser til børn kan tetracycliner teoretisk indbygges i tænder og knogler, og derfor bør amning undgås under langtidsbehandling. De øvrige tetracycliner og tigecyclin bør ikke anvendes pga. utilstrækkelige data. 

Se Antibiotika virkemåde og resistens. 

Mikrobiologisk virkningsspektrum 

Tetracycliner og tigecyclin er bredspektrede antibiotika. Tetracyclinerne har alle samme antibakterielle spektrum, selv om der er kvantitative forskelle mellem de enkelte stoffers virkning.  

De fleste mikroorganismer er lidt mere følsomme over for doxycyclin end over for de øvrige tetracycliner. 

Følgende bakterier er fuldt følsomme for tetracycliner: Streptococcus pneumoniae, α-hæmolytiske og non-hæmolytiske streptokokker, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp., Brucella spp., Leptospira spp. og Treponema pallidum. 

Tetracyclinerne virker også på Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Legionella spp. og Mycoplasma spp. 

Visse Proteus spp., Enterococcus faecalis og Pseudomonas aeruginosa er primært resistente. 

Tigecyclin virker på de samme bakterier og desuden på Staphylococcus aureus og koagulasenegative stafylokokker (det gælder også meticillinresistente stammer).  

Følgende arter er moderat følsomme, og kliniske studier har vist nogen effekt af tigecyclin: E. coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp. og Stenotrophomonas maltophilia. 

Tigecyclin udviser in vitro aktivitet over for ESBL-producerende og over for metallo-β-laktamaseproducerende enterobakterier, men den kliniske effekt over for infektioner med disse bakterier er ikke dokumenteret, se Oversigt over mikroorganismer. 

Eravacyclin virker på de samme bakterier som tigecyclin med 2-4 gange større aktivitet. Både Enterococcus faecalis og Enterococcus faecium er følsømme. 

Pseudomonas aeruginosa er primært resistente over for både tigecyclin og eravacyclin. 

Resistensforhold 

Se Antibiotika virkemåde og resistens.
Tigecyclin er aktivt over for en række tetracyclinresistente bakterier. 

Tetracycliner absorberes fra mave-tarmkanalen. Tetracyclin og lymecyclin absorberes ufuldstændigt, mens doxycyclin absorberes næsten fuldstændigt. Tigecyclin og eravacyclin absorberes ufuldstændigt fra mave-tarmkanalen.  

Tigecyclin og eravacyclin anvendes udelukkende til infusion.  

Tetracycliner passerer kun i ringe grad blod-hjernebarrieren (under 10 % af serumkoncentrationen i spinalvæsken) selv ved inflammerede meninges. Forholdene for tigecyclin er ikke tilstrækkeligt belyst.  

Tetracycliner, tigecyclin og eravacyclin bindes til knoglevæv og tandvæv. Udskillelsen finder sted dels med galden, dels gennem nyrerne. Koncentrationen i galden er ca. 10 gange plasmakoncentrationen, en del af det udskilte reabsorberes og indgår i et enterohepatisk kredsløb. Udskillelsen er afhængig af nyrefunktionen og varierer fra stof til stof. 

Stoffer med langsom elimination kan kumuleres med risiko for levertoksicitet.
Se tabel 1 i Effekt i relation til farmakokinetik og farmakodynamik. 

Enkelttilskud til tetracycliner vil normalt kunne imødekommes i følgende tilfælde:  

• Ved behandling af svær acne, hvor anden behandling ikke har haft tilstrækkelig virkning, og hvor et tetracyclin har vist effekt.