Temgesic®

N02AE01
 
 

Syntetisk opioid af partiel agonist-/antagonisttype

 

Bemærk: Der er sket alvorlige fejl ved håndtering af dette lægemiddel. Læs mere.  

 

Anvendelsesområder

Dispenseringsform

Sublinguale resoribletter. 1 resoriblet indeholder 0,2 mg eller 0,4 mg buprenorphin (som hydrochlorid). 

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 0,3 mg buprenorphin (som hydrochlorid). 

Doseringsforslag

Analgesi ved akutte smerter bør indledes med parenteral indgift, som efter 6 timer kan ændres til sublingual indgift. 

Parenteralt

Voksne og børn > 12 år. (0,15-) 0,3-0,6 mg i.m. eller langsomt i.v. hver 6.-8. time eller efter behov. 

Børn > 6 mdr. 3-6 mikrogram/kg legemsvægt 3-4 gange dgl. I enkelte tilfælde 9 mikrogram/kg 3-4 gange dgl. Dosis gives i.m. eller langsomt i.v.
 

Bemærk: Ved parenteral indgift svarer 0,3 mg buprenorphin til ca. 10 mg morphin. 

Sublingualt

Voksne. 0,2 eller 0,4 mg anbringes under tungen 3-4 gange dgl. eller efter behov. 

Børn > 37,5 kg. 0,2 mg anbringes under tungen 3-4 gange dgl. eller efter behov. 

Se tabel 1 og 2 i Rene agonister.
 

Bemærk: 

  • Resoribletterne må ikke synkes eller tygges.
  • Bør ikke anvendes ved mundtørhed.

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, øget bivirkningsrisiko

  • GFR 0-30 ml/min.

    Risiko for akkumulering af aktive metabolitter. 

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

  • Dermal administration. Forsigtighed tilrådes.
  • Sublingual og parenteral administration. Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion, se Nedsat leverfunktion, Opioider.

Se endvidere

Kontraindikationer

Svær respirationsdepression. 

Forsigtighedsregler

  • Hypotension
  • Forhøjet intrakranielt tryk
  • Nedsat lungefunktion
  • Prostatahypertrofi
  • Bør undgås ved svær overfølsomhedsreaktion på andre opioider. Egentlig allergi er dog yderst sjælden.
  • Overvej at sænke den totale opioiddosis hos patienter med central søvnapnø (CSA), da risikoen for CSA er dosisafhængig.
  • Risikoen for fysisk og psykisk afhængighed skal haves in mente.
  • Der kan opstå tolerans ved brug over længere tid. Hvis der gentagne gange er behov for at øge dosis for at opretholde effekten, bør behandlingen revurderes.
  • Ved seponering efter længerevarende behandling aftrappes med 10-25 % af døgndosis med 1-2 ugers mellemrum, således at de største reduktioner sker først, og at man går langsommere frem sidst i udtrapningen. Se endvidere Opioider (iatrogen afhængighed).

Typiske alvorlige fejl

Beskrivelse Konsekvens
Fejl ved skift mellem opioider
Overdosering ved ændring af smertebehandling, fordi de forskellige rene agonister ikke er ækvipotente. Fx blev det ikke overvejet eller oplyst, at tabletter 20 mg/dgl. morphin svarer til 10 mikrogram/t buprenorphin plaster. Der blev påsat et for kraftigt plaster (20 mikrogram/t). Bevidsthedspåvirkning.
Se endvidere Patientsikkerhed og lægemidler.

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Meget almindelige (> 10 %)
Mave-tarm-kanalen Kvalme, Obstipation, Opkastning
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Svimmelhed
Hud og subkutane væv Erytem Hudkløe
Almindelige (1-10 %)
Mave-tarm-kanalen Abdominalsmerter Diarré, Dyspepsi, Mundtørhed
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Kraftesløshed, Træthed
Metabolisme og ernæring Nedsat appetit
Knogler, led, muskler og bindevæv Muskelsvaghed
Nervesystemet Tremor Hovedpine
Psykiske forstyrrelser Konfusion, Nervøsitet Søvnløshed
Luftveje, thorax og mediastinum Dyspnø
Hud og subkutane væv Hududslæt, Øget svedtendens
Vaskulære sygdomme Perifere ødemer
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Hjerte AV-blok, Bradykardi Palpitationer, Takykardi
Øre og labyrint Tinnitus
Øjne Conjunctivitis, Dobbeltsyn, Sløret syn, Synsforstyrrelser Øjentørhed
Mave-tarm-kanalen Flatulens, Hikke, Smagsforstyrrelser
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Abstinenser* Feber, Kuldegysninger
Immunsystemet Hypersensitivitet Urticaria
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer Faldtendens Reaktioner og ubehag på applikationsstedet
Undersøgelser Forhøjet ALAT, Vægttab
Knogler, led, muskler og bindevæv Kramper Myalgi
Nervesystemet Hukommelsesbesvær, Hypæstesi, Koma, Koordinationsbesvær, Migræne, Paræstesier, Sedation
Psykiske forstyrrelser Aggressivitet, Agitation, Depression, Dysartri, Eufori, Følelsesmæssig labilitet, Hallucinationer, Koncentrationsbesvær Mareridt, Rastløshed, Søvnforstyrrelser
Nyrer og urinveje Inkontinens, Pludselig vandladningstrang, Urinretention
Det reproduktive system og mammae Brystsmerter, Nedsat libido
Luftveje, thorax og mediastinum Hoste, Hvæsen
Hud og subkutane væv Rødme, Tør hud
Vaskulære sygdomme Cyanose, Hypertension, Hypotension, Kredsløbskollaps, Synkope, Ødemer
Sjældne (0,01-0,1 %)
Hjerte Angina pectoris
Øjne Miosis, Øjenlågsødem
Mave-tarm-kanalen Ileus Synkebesvær
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Balanceforstyrrelser
Immunsystemet Allergiske reaktioner, Anafylaktisk reaktion, Ansigtsødem
Infektioner og parasitære sygdomme Influenzalignende symptomer
Metabolisme og ernæring Dehydrering
Psykiske forstyrrelser Psykose
Det reproduktive system og mammae Erektil dysfunktion, Seksuelle forstyrrelser
Luftveje, thorax og mediastinum Forværret astma, Respirationsdepression, Respirationsstop Hyperventilation, Rhinitis
Vaskulære sygdomme Ortostatisk hypotension Vasodilatation
Meget sjældne (< 0,01 %)
Øre og labyrint Øresmerter
Infektioner og parasitære sygdomme Pustuløst hududslæt
Nervesystemet Tardiv dystoni
Psykiske forstyrrelser Afhængighed af midlet*, Humørforstyrrelser
Ikke kendt hyppighed
Mave-tarm-kanalen Diverticulitis
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Toleransudvikling Abstinenslignende symptomer  (neonatale)
Lever og galdeveje Galdesten
Nervesystemet Hyperalgesi
Psykiske forstyrrelser Depersonalisering, Somnolens
Luftveje, thorax og mediastinum Bronkospasme, Søvnapnø
Hud og subkutane væv Kontaktdermatitis Misfarvning af huden  (på applikations-stedet)

* Kan opstå ved pludselig seponering efter langvarig brug. 

  • Ved transdermal anvendelse forekommer desuden meget ofte reaktioner og ubehag på applikationsstedet. Se endvidere Opioider (analgetika).
  • Plasteret bør ikke udsættes for ekstern varme fra fx varmepuder, varmedunke, varmelamper, sauna eller karbad, da dette kan medføre en stigning i absorptionen af buprenorphin. Ved behandling af febrile patienter skal man være opmærksom på, at feber også kan medføre øgede plasmakoncentrationer af buprenorphin.
  • Opioider kan påvirke hypothalamus-hypofyse-binyre- eller gonade-aksen. Ændringer inkluderer stigning i serumprolaktin og fald i P-kortisol og testosteron. Kliniske symptomer kan forekomme som resultat af disse hormonændringer.

Interaktioner

  • Ketoconazol øger AUC for buprenorphin med 70 % gennem hæmning af CYP3A4. Lignende effekt kan forventes for andre potente CYP3A4-hæmmere. Induktorer af CYP3A4 (fx carbamazepin, phenytoin og rifampicin) kan ligeledes nedsætte plasmakoncentrationen af buprenorphin. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Samtidig brug af serotonerge midler (fx amfetamin, MAO-hæmmere, SSRI, SNRI, fentanyl, tramadol og triptaner) giver risiko for udvikling af serotoninsyndrom, se SSRI.
  • Den CNS-deprimerende virkning af hypnotika og tricykliske antidepressiva samt antipsykotika - specielt højdosisantipsykotika - kan forstærkes. Sedativa (fx benzodiazepiner) kan øge risikoen for respirationsdepression, koma og død, og det tilrådes derfor at informere patienter og deres omsorgspersoner om at være opmærksomme på denne kombination.
  • Alkohol øger den sedative effekt af buprenorphin og bør undgås.
  • Forsigtighed ved kombinationsbehandling med rene opioidagonister pga. risiko for overdosering. Det kan desuden være vanskeligt at opnå smertedækning.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Der er data for ca. 600 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af misdannelser. Datamængden tillader ikke at udelukke en øget risiko. Sidst i graviditeten kan høje doser, selv i en kort periode, medføre respirationshæmning hos nyfødte. Hos nyfødte af opioidmisbrugere i afvænningsbehandling er hyppigheden og sværhedsgraden af respirationsdepression og abstinenssymptomer mindre ved buprenorphin- end ved methadonbehandling. For at undgå respirationsdepression bør opioider generelt undgås de sidste 2 uger før forventet fødsel. Se endvidere Opioider (analgetika)

Referencer: 3711, 4236, 4237

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Kan om nødvendigt anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 2,2 %, hvilket normalt er betryggende lavt. Anvendt i opioidafvænning har der ikke været meddelelser om bivirkninger hos barnet. 


Se endvidere

Trafik

Forsigtighed tilrådes ved motorkørsel og maskinbetjening.Vurderes det, at patienten ikke kan føre køretøj på betryggende vis, kan motorkørsel være strafbart i lighed med spritkørsel og skal undgås.

Forsigtighed tilrådes ved bilkørsel og maskinbetjening.
Behandling med opioider kan udgøre en trafiksikkerhedsmæssig risiko og effekten kan ofte sidestilles med promillekørsel. Fast behandling med korttidsvirkende opioider er i udgangspunktet ikke foreneligt med bilkørsel. Behandling med langtidsvirkende opioider anses for at være forenelige med bilkørsel så længe dosis ikke overskrider vedtagne max grænser. Der kan være behov for at nedlægge kørselsforbud i startfasen.

Se mere i trafikafsnittet under Opioider (analgetika),
i Vejledning om helbredskrav til kørekort, Styrelsen for Patientsikkerhed, August 2017 og i Vejledning om ordination af afhængighedsskabende lægemidler, Sundhedsstyrelsen, 19. juni 2019. 

Bloddonor

Må ikke tappes. Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Doping

Anvendelse af buprenorphin medfører diskvalifikation af den sportsudøvende. 

Schengen-attest (pillepas)

Ved dette præparat kan man få pillepas til rejser i Schengen-lande.
Se Medicin på rejsen.

Forgiftning

Farmakodynamik

  • Partiel agonist/antagonist til µ- og κ-opioidreceptorer i CNS. Buprenorphin virker som en partiel agonist på µ-receptorerne og som en antagonist på κ-receptorerne.
    Buprenorphin binder med høj affinitet og lang bindingstid til µ-receptorerne, hvilket giver stoffet dets virkning ved behandling af opioidafhængighed og gør det i stand til at fortrænge eller blokere evt. andre µ-agonister, som fx morphin. Da buprenorphin er en partiel agonist, er den opioide effekt samtidig svagere end for de rene agonister (5710).
    Den antagonistiske effekt på κ-receptorerne medfører formentlig reduceret tolerance og en vis antidepressiv virkning (5709).
    Den analgetiske virkning skyldes hovedsageligt den agonistiske effekt på µ-receptorerne, men interaktion med andre receptorer spiller muligvis også en rolle.
  • Analgetisk virkning ved akutte smerter efter 15 minutter (i.v.) og 30 minutter (i.m. eller sublingualt). Maksimal virkning efter ca. 2 timer. Virkningsvarighed 6-8 timer uafhængigt af administrationsmåde.

 

Referencer: 5710, 5709

Farmakokinetik

  • Metaboliseres i leveren.
  • Plasmahalveringstid 20-36 timer. Enterohepatisk cirkulation forekommer.
  • Udskilles væsentligst med galden som glucuronid.
  • Sublingual administration. Biotilgængelighed 30-50 %. Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1,5 timer. (Pga. udtalt first pass-metabolisme vil oral administration have yderst ringe virkning).
  • Transdermal administration. Biotilgængelighed ca. 15 %. Steady state efter ca. 7 dage. Maksimal plasmakoncentration efter 12-24 timer og herefter relativt konstant indtil næste planlagte plasterskift.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Egenskaber 

pH ca. 4,0. 

 

Forligelighed ved infusion 

Blandbar med isotonisk natriumchlorid- eller glucose-infusionsvæske. Anvendes straks. 

Indholdsstoffer

Buprenorphinsublinguale resoribletter  0,2 mgsublinguale resoribletter  0,2 mg  (Orifarm) sublinguale resoribletter  0,2 mg  (2care4) sublinguale resoribletter  0,4 mginjektionsvæske, opl.  0,3 mg/ml

Hjælpestoffer

Andre:
Glucose : injektionsvæske, opl. 0,3 mg/ml
Lactose : sublinguale resoribletter 0,2 mg, sublinguale resoribletter 0,2 mg  (Orifarm) , sublinguale resoribletter 0,2 mg  (2care4) , sublinguale resoribletter 0,4 mg
Sterilt vand : injektionsvæske, opl. 0,3 mg/ml

Se » indlægsseddel vedr. udseende, evt. farvestoffer og hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger.

Firma

Tilskud

Injektionsvæske 

Enkelttilskud kan søges. Ansøgningen skal bl.a. indeholde følgende: 

  • Patientens diagnose
  • Kort beskrivelse af behov for længerevarende behandling med stærke opioider i lyset af misbrugsrisikoen
  • Oplysning om tidligere behandlingsforsøg med relevante smertestillende lægemidler, herunder behandlingsvarighed, eventuelle bivirkninger og/eller utilstrækkelig effekt og anvendte doser.

     

Der skal som udgangspunkt være set effekt af det ansøgte lægemiddel. 

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(AP4) sublinguale resoribletter 0,2 mg 485473
50 stk. (blister)
288,05 5,76 34,57
(AP4) sublinguale resoribletter 0,2 mg  (Orifarm) 563789
50 stk. (blister)
192,00 3,84 23,04
(AP4) sublinguale resoribletter 0,2 mg  (2care4) 384860
50 stk. (blister)
180,20 3,60 21,62
(AP4) sublinguale resoribletter 0,4 mg 424959
50 stk. (blister)
288,05 5,76 17,28
(AP4) injektionsvæske, opl. 0,3 mg/ml 521634
5 x 1 ml
65,25 13,05 52,20

Substitution

sublinguale resoribletter 0,2 mg
Norvipren Sandoz, Buprenorphin, sublinguale resoribletter 200 mikrogram
 
sublinguale resoribletter 0,4 mg
Norvipren Sandoz, Buprenorphin, sublinguale resoribletter 400 mikrogram
 

Foto og identifikation

Sublinguale resoribletter  0,2 mg

Præg:
L
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 5,5 x 5,5
sublinguale resoribletter 0,2 mg
 
 
 

Sublinguale resoribletter  0,4 mg

Præg:
H
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 5,5 x 5,5
sublinguale resoribletter 0,4 mg
 
 
 

Referencer

3711. Janusinfo. Janusmed (Fosterpåverkan). Region Stochholm. 2021; , https://janusmed.se/fosterpaverkan (Lokaliseret 22. februar 2022)


5710. Gudin J, Fudin J. A Narrative Pharmacological Review of Buprenorphine: A Unique Opioid for the Treatment of Chronic Pain. Pain Ther.. 2020; 9(1):41-54, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7203271/ (Lokaliseret 16. juni 2022)


4236. Meyer MC, Johnston AM, Crocker AM et al. Methadone and buprenorphine for opioid dependence during pregnancy: a retrospective cohort study. J Addict Med. 2015; 9:81-6, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25622120 (Lokaliseret 24. februar 2022)


5709. Khanna IK, Pillarisetti S. Buprenorphine an attractive opioid with underutilized potential in treatment of chronic pain. J Pain Res.. 2015; 8:859-870, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4675640/ (Lokaliseret 16. juni 2022)


4237. Johnson RE, Jones HE, Fischer G. Use of buprenorphine in pregnancy: patient management and effects on the neonate. Drug Alcohol Depend. 2003; 70:87-101, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12738353 (Lokaliseret 24. februar 2022)

 
 

Revisionsdato

25.03.2022. Priserne er dog gældende pr. mandag den 27. juni 2022
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...