Rosuvastatin "Glenmark"

C10AA07
 
 
Middel til sænkning af total-kolesterol, statinderivat.

Anvendelsesområder

  • Hyperkolesterolæmi eller blandet dyslipidæmi, hvor diæt og andre livsstilsændringer ikke har haft tilstrækkelig effekt.
  • Forebyggende til patienter med høj risiko for kardiovaskulære hændelser, som supplement til reduktion af andre risikofaktorer.
Se endvidere:

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 10 mg rosuvastatin (som calciumsalt). 

Doseringsforslag

Voksne
Individuelt efter behandlingsmål og patientrespons. 

  • Initialt 5-10 mg 1 gang dgl.
  • Sædvanlig vedligeholdelsesdosis 10-20 mg dgl., højst 40 mg dgl. Dosisjusteringer efter mindst 4 ugers behandling.
  • Bemærk:
    • Til ældre (>70 år), til patienter af asiatisk oprindelse samt ved prædisposition for myopati gives initialt 5 mg.

Børn og unge
Individuelt efter behandlingsmål og patientrespons. 

  • Heterozygot familiær hyperkolesterolæmi
    • Børn 6-17 år. Sædvanligvis initialt 5 mg dgl. Dosis kan øges på baggrund af behandlingsrespons til højst 10 mg dgl. for børn 6-9 år og til højst 20 mg dgl. for børn 10-17 år.
  • Homozygot familiær hyperkolesterolæmi
    • Børn 6-17 år. Sædvanligvis initialt 5-10 mg dgl. afhængig af alder, vægt og evt. tidligere statinbehandling. Dosis kan øges på baggrund af behandlingsrespons til højst 20 mg dgl.
  • Bemærk:
    • Anvendes kun ved Tanner Stage II eller derover.
    • Behandling af børn er en specialistopgave.
    • Bør ikke anvendes til børn under 6 år.

Nedsat nyrefunktion

Dosisjustering

  • GFR 0-60 ml/min.

    Initialdosis 5 mg. Højst 20 mg dgl.  

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Referencer: 5273

Nedsat leverfunktion

  • Kontraindiceret ved aktiv leversygdom (Child-Pugh A, B og C) eller vedvarende alanin-aminotransferase (ALAT) forhøjelse > 3 gange øverste normalgrænse af ukendt årsag.
  • Selv om leverpåvirkning forekommer sjældent, anbefales forsigtighed ved tidligere leversygdom, leverinsufficiens og stort alkoholforbrug. Der anbefales lav initialdosis.

Se endvidere

Kontraindikationer

  • Myopati.
  • Samtidig behandling med ciclosporin.
  • Samtidig behandling med sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir.
  • Dosis på 40 mg er kontraindiceret ved tilstedeværelse af disposition til myopati/rhabdomyolyse, herunder bl.a.:
    • Hypotyroidisme
    • Tidligere muskeltoksicitet
    • Asiatisk herkomst
    • Alkoholmisbrug
    • Arvelige muskelsygdomme
    • Samtidig anvendelse af fibrater.

Forsigtighedsregler

  • Statiner kan øge blodsukkeret og medføre øget risiko for udvikling af diabetes - særligt ved disponering for diabetes-2.
  • Diabetes-2 disponerede patienter bør monitoreres nøje.
  • Ved tegn på udvikling af interstitiel lungesygdom seponeres behandlingen.
  • Forsigtighed ved tidligere leversygdom, stort alkoholforbrug og ved prædisponerende faktorer for rhabdomyolyse. I sådanne tilfælde bør kreatinkinase måles før behandlingen. Hvis kreatinkinase er stærkt forhøjet (> 4 x øverste normalgrænse) bør behandling ikke startes.
  • Hos patienter med prædisposition til rhabdomyolyse bør initialdosis på 5 mg altid overholdes, også ved skift fra andet statinderivat til rosuvastatin. Risikoen for rhabdomyolyse synes forøget ved højere initialdosis.
  • Ved uforklarede muskelsmerter, især hvis de ledsages af utilpashed eller feber, skal behandlingen midlertidigt seponeres og kreatinkinase måles. Hvis koncentrationen er mere end 4 gange øverste normale grænse, skal behandlingen seponeres og genstartes i laveste dosis under tæt monitorering.

 

Risiko for leverpåvirkning 

  • Selv om leverpåvirkning forekommer sjældent, anbefales forsigtighed ved tidligere leversygdom, leverinsufficiens og stort alkoholforbrug.
  • ALAT bør måles:
    • Før behandlingsstart (4820)
    • 8-12 uger efter behandlingsstart og dosisøgning (4820)
    • Ved symptomer på leverpåvirkning (4820)
    • Evt. årligt i forbindelse med lipidkontrol.
  • Dosisreduktion eller seponering ved ALAT over 3 gange øverste normalgrænse.
Referencer: 4820

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Almindelige (1-10 %)
Mave-tarm-kanalen Abdominalsmerter Kvalme, Obstipation
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Svimmelhed Kraftesløshed
Metabolisme og ernæring Diabetes
Knogler, led, muskler og bindevæv Myalgi
Nervesystemet Hovedpine
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Immunsystemet Urticaria
Hud og subkutane væv Hudkløe, Hududslæt
Sjældne (0,01-0,1 %)
Blod og lymfesystem Trombocytopeni
Mave-tarm-kanalen Pancreatitis
Immunsystemet Allergiske reaktioner  (herunder angioødem)
Undersøgelser Forhøjede levertransaminaser
Knogler, led, muskler og bindevæv Muskelruptur, Myopati, Rhabdomyolyse, Systemisk lupuslignende syndrom Fibersprængning
Meget sjældne (< 0,01 %)
Lever og galdeveje Hepatitis Icterus
Knogler, led, muskler og bindevæv Artralgi
Nervesystemet Hukommelsesbesvær, Neuropati
Nyrer og urinveje Hæmaturi
Det reproduktive system og mammae Gynækomasti
Ikke kendt hyppighed
Mave-tarm-kanalen Diarré
Immunsystemet Stevens-Johnsons syndrom
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer Seneruptur
Knogler, led, muskler og bindevæv Immunmedieret nekrotiserende myopati
Nervesystemet Perifer neuropati
Psykiske forstyrrelser Depression Søvnforstyrrelser  (herunder mareridt og søvnløshed)
Luftveje, thorax og mediastinum Dyspnø Hoste
Hud og subkutane væv lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer - DRESS
Vaskulære sygdomme Ødemer
  • Diabetes mellitus ses hovedsageligt hos patienter med fasteglucose på 5,6-6,9 mmol/l.
  • Proteinuri er set hos ca. 3 % ved behandling med 40 mg dgl. og hos under 1 % ved behandling med 10-20 mg dgl.
  • Interstitiel lungesygdom kan forekomme ved langtidsbehandling med statiner.
  • Hos børn og unge er der hyppigere observeret forhøjet kreatinkinase (> 10 x øverste normalgrænse) ligesom muskelsymptomer efter fysisk aktivitet også hyppigere ses hos børn og unge.

Interaktioner

  • Rosuvastatin er et substrat for flere transportproteiner - bl.a. OATP1B1 (Organic anion-transporting polypeptide 1B1) og BCRP (Breast Cancer Resistance Protein). Hæmmere af disse transportproteiner (fx ciclosporin, gemfibrozil, visse proteasehæmmere), kan øge plasmakoncentrationen af rosuvastatin.
  • Ciclosporin øger AUC for rosuvastatin ca. 7 gange. Kombinationen er kontraindiceret.
  • Sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir øger AUC for rosuvastatin ca. 7 gange. Kombinationen er kontraindiceret.
  • Darolutamid øger AUC for rosuvastatin ca. 5 gange. Kombinationen bør undgås.
  • Gemfibrozil øger AUC og den maksimale plasmakoncentration for rosuvastatin ca 2 gange.
  • Proteasehæmmere kan øge AUC og plasmakoncentrationen af rosuvastatin kraftigt. Ved samtidig indgift af kombinationen atazanavir/ritonavir er set øgning af AUC med 7 gange og den maksimale plasmakoncentration med 3 gange.
  • Dosisjustering af rosuvastatin anbefales ved kombinationer, som kan øge AUC. Generelt anbefales en startdosis på 5 mg dgl. og en maksimaldosis svarende til 40 mg dgl. uden interaktion - fx en maksimal rosuvastatindosis på 20 mg dgl. ved kombination med gemfibrozil (specialistopgave) eller lopinavir/ritonavir.
  • Øget risiko for myopati ved kombination med gemfibrozil, fibrater og lipidsænkende doser af nicotinsyre.
  • Ved samtidig brug af fusidin kan der ses øget risiko for rhabdomyolyse. Rosuvastatin-behandlingen bør pauseres ved behandling med systemisk fusidin og først genoptages 7 dage efter sidste fusidindosis.
  • Antacida indeholdende aluminium eller magnesium nedsætter plasmakoncentrationen af rosuvastin med ca. 50 %. De bør derfor indtages ca. 2 timer efter rosuvastatin.
  • Samtidig indtagelse af anionbyttere reducerer biotilgængeligheden med 40-50 %, hvorfor statiner og anionbyttere skal indtages med mindst 4 timers interval.
  • Rosuvastatin kan øge virkningen af vitamin K-antagonister.
  • Forsigtighed ved samtidig behandling med statiner og daptomycin pga. øget risiko for myopati. Pausering af statinbehandlingen bør overvejes under behandlingen med daptomycin.
  • Ticagrelor kan påvirke den renale udskillelse af rosuvastatin og øge risikoen for akkumulering af rosuvastatin. Forsigtighed tilrådes.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se også Klassifikation - graviditet 

Referencer: 4028

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Farmakodynamik

Selektiv hæmmer af hydroxymethylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA)-reduktase, som er det hastighedsbestemmende enzym i kolesterolsyntesen. Øger dannelsen af LDL-receptorer, og bl.a. derved sænkes LDL-kolesterol i blodet.  

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed ca. 20 % pga. first pass-metabolisme i leveren.
  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 5 timer.
  • Plasmahalveringstid ca. 19 timer.
  • Ca. 5 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(B) filmovertrukne tabletter 10 mg 449521
100 stk.
97,60 0,98 0,98

Substitution

filmovertrukne tabletter 10 mg
Crestor AstraZeneca, Rosuvastatin, filmovertrukne tabletter 10 mg
Rosuvastatin "Krka d.d." KRKA, Rosuvastatin, filmovertrukne tabletter 10 mg Genordn. B
Rosuvastatin "Medical Valley" Medical Valley, Rosuvastatin, filmovertrukne tabletter 10 mg Genordn. B
Rosuvastatin "Mylan" Viatris, Rosuvastatin, filmovertrukne tabletter 10 mg
Rosuvastatin "Sandoz" Sandoz, Rosuvastatin, filmovertrukne tabletter 10 mg
Rosuvastatin "Stada" STADA Nordic, Rosuvastatin, filmovertrukne tabletter 10 mg Genordn. B
Rosuvastatin "Teva" TEVA, Rosuvastatin, filmovertrukne tabletter 10 mg Genordn. B
 

Foto og identifikation

Foto

Filmovertrukne tabletter  10 mg

Præg:
G, D
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyserød
Mål i mm: 5,5 x 5,5
filmovertrukne tabletter 10 mg
 
 
 

Referencer

4820. Mach F, Baigent C, Catapano AL et al. 2019 ESC/EAS Guidelines for the management of dyslipidaemias: lipid modification to reduce cardiovascular risk. Eur Heart J. 2020; 41(1):111-188, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/31504418 (Lokaliseret 3. marts 2022)


5273. The Renal Drug Handbook. 2019; 5th. Edition, https://www.medicinainterna.net.pe/sites/default/files/The_Renal_Drug_Handbook_The_Ultimate.pdf (Lokaliseret 9. marts 2022)


4028. Bateman BT, Hernandez-Diaz S, Fischer MA et al. Statins and congenital malformations: cohort study. BMJ. 2015; 350, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25784688 (Lokaliseret 24. februar 2022)

 
 

Revisionsdato

29.06.2022. Priserne er dog gældende pr. mandag den 19. september 2022
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...