Verapamilhydrochlorid "2care4"

Udgået: 13.06.2022
C08DA01
 
 

Calciumantagonist (gruppe I) med antiarytmisk, antianginøs, kardilaterende og negativ inotrop virkning.  

Anvendelsesområder

Andre anvendelsesområder

Dispenseringsform

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 240 mg verapamilhydrochlorid. 

Doseringsforslag

Voksne og børn > 14 år 

Angina pectoris og arytmier 

  • Vedligeholdelsesdosis. 240 mg 1-2 gange dgl.

 

Hypertension 

  • Vedligeholdelsesdosis. 240 mg dgl. om morgenen, evt. stigende over 240 mg morgen og 120 mg aften til 240 mg 2 gange dgl., morgen og aften.

 

Profylakse efter akut myokardieinfarkt 

  • Startes tidligst 7 dage efter infarktet. 240 mg 1-2 gange dgl.

 

Bemærk: 

  • Depottabletterne skal synkes hele. De ikke tygges eller knuses.
  • Kan tages med eller uden mad.
  • Begrænset erfaring vedr. børn < 14 år.

Nedsat leverfunktion

Forsigtighed tilrådes. 


Se endvidere

Kontraindikationer

  • Svær venstre ventrikeldysfunktion
  • Systolisk hjertesvigt
  • Svær hjerteinsufficiens
  • AV-blok af 2. og 3. grad
  • Syg sinusknude
  • Kardiogent shock
  • WPW-syndrom
  • Nyligt myokardieinfarkt (< 1 uge)
  • Ventrikulær takykardi
  • Breddeforøget QRS-kompleks
  • Udtalt bradykardi
  • Svær hypotension
  • Digitalisforgiftning
  • Svær overfølsomhed for andre calciumantagonister
  • Samtidig behandling med ivabradin.

Forsigtighedsregler

  • Bradykardi
  • Aortastenose
  • Hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati
  • Mild til moderat hjerteinsufficiens
  • AV-blok af 1.grad
  • Samtidig administration af verapamil og alkohol kan hos visse patienter føre til nedsat elimination af ethanol.

Bivirkninger

Hovedparten af bivirkninger skyldes den vasodilaterende virkning og negative inotrope virkning og optræder almindeligvis oftere efter intravenøs indgift.
Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Meget almindelige (> 10 %)
Hjerte Bradykardi, Hjerteinsufficiens
Mave-tarm-kanalen Dyspepsi, Kvalme, Obstipation
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Svimmelhed Træthed
Immunsystemet Urticaria
Nervesystemet Sedation Hovedpine
Det reproduktive system og mammae Erektil dysfunktion Brystspænding, Menstruationsforstyrrelser
Hud og subkutane væv Alopeci Hudkløe, Hududslæt
Vaskulære sygdomme Hypotension, Perifere ødemer Ankelødemer, Flushing, Varmefølelse
Almindelige (1-10 %)
Hjerte AV-blok  (grad I), Kardielle ledningsforstyrrelser Takykardi
Nervesystemet Øget drømmeaktivitet
Psykiske forstyrrelser Søvnforstyrrelser
Luftveje, thorax og mediastinum Sinusarrest
Vaskulære sygdomme Ansigtsrødme
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Hjerte Palpitationer
Øre og labyrint Tinnitus
Det endokrine system Hyperprolaktinæmi
Øjne Synsforstyrrelser
Mave-tarm-kanalen Abdominalsmerter, Ileus Diarré, Mundtørhed, Opkastning
Immunsystemet Hypersensitivitet
Undersøgelser Forhøjede leverenzymer
Metabolisme og ernæring Nedsat appetit
Knogler, led, muskler og bindevæv Muskelkramper
Nervesystemet Paræstesier, Tremor
Psykiske forstyrrelser Depression, Konfusion Mareridt
Nyrer og urinveje Hyppig vandladning
Det reproduktive system og mammae Brystsmerter
Vaskulære sygdomme Claudicatio intermittens
Sjældne (0,01-0,1 %)
Hjerte Hjertestop, Kardiogent shock, Ventrikelflimren
Mave-tarm-kanalen Gingival hyperplasi
Immunsystemet Stevens-Johnsons syndrom
Knogler, led, muskler og bindevæv Artralgi Myalgi
Det reproduktive system og mammae Gynækomasti
Luftveje, thorax og mediastinum Bronkospasme
Hud og subkutane væv Erythema multiforme, Purpura Øget svedtendens
Vaskulære sygdomme Hæmatom
Meget sjældne (< 0,01 %)
Immunsystemet Angioødem
Nervesystemet Parkinsonisme
Luftveje, thorax og mediastinum Laryngospasme
Hud og subkutane væv Eksfoliativ dermatitis, Fototoksicitet
Vaskulære sygdomme Synkope
Ikke kendt hyppighed
Metabolisme og ernæring Hyperkaliæmi
Knogler, led, muskler og bindevæv Muskelsvaghed
Nervesystemet Ekstrapyramidale gener
Nyrer og urinveje Nyresvigt
Luftveje, thorax og mediastinum Dyspnø
Hud og subkutane væv Makulopapuløst hududslæt

Interaktioner

  • Verapamil er substrat for og hæmmer af CYP3A4, og der er mulige interaktioner med inhibitorer og induktorer.
  • Samtidig behandling med kraftige inhibitorer som clarithromycin og erythromycin bør undgås. En farmako-epidemiologisk undersøgelse fandt en signifikant øget risiko for pludselig hjertedød ved samtidig indtagelse af erythromycin.
  • Kraftige induktorer, som fx rifampicin og naturlægemidler indeholdende perikon, kan nedsætte plasmakoncentrationen af verapamil betydeligt, og samtidig behandling bør undgås.
  • Andre inhibitorer af CYP3A4 kan øge plasmakoncentrationen af verapamil, mens induktorer tilsvarende kan nedsætte plasmakoncentrationen af verapamil, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Samtidig behandling med simvastatin bør undgås, da verapamil kan medføre en stigning i AUC for simvastatin med en faktor 3 pga. hæmning af P-glykoprotein i tarmen.
  • Samtidig behandling med metformin kan nedsætte virkningen af metformin.
  • Verapamil øger AUC for ivabradin 2-3 gange og medfører yderligere reduktion af hjertefrekvens. Samtidig anvendelse af ivabradin er kontraindiceret.
  • Ved samtidig behandling med dabigatranetexilat steg Cmax og AUC af dabigatranetexilat med hhv. 180 % og 150 %. Dosis af dabigatranetexilat bør nedsættes. Interaktionen kan minimeres ved at give verapamil minimum 2 timer efter dabigatran.
  • Verapamil kan øge absorptionen og dermed koncentrationen af andre DOAKs, da disse er P-glykoproteinsubstater. Dosisreduktion af DOAK kan være nødvendigt.
  • Samtidig behandling med colchicin kan medføre akkumulation af colchicin og risiko for colchicininduceret neuropati. Dosis af colchicin skal nedsættes.
  • Verapamil kan desuden øge biotilgængeligheden af ciclosporin og midazolam og medføre neurotoksiske- og kardiovaskulære bivirkninger ved kombination med lithium.
  • Verapamil hæmmer den renale elimination af digoxin og kan øge plasma-digoxin med op mod 50 %.
  • Verapamil hæmmer den hepatiske omsætning af carbamazepin, hvilket kan resultere i toksiske koncentrationer af carbamazepin. Plasmakoncentration af carbamazepin bør følges.
  • Verapamil nedsætter clearance og forøger T½ af theophyllin med 20 til 30 %, øger AUC af risperidon og af buspiron 3-4 gange, dosiskorrektion er nødvendigt.
  • Kombinationen af visse β-blokkere (metoprolol og propranolol) og verapamil virker i en vis udstrækning synergistisk, og doseringen må være forsigtig under kontrol af blodtryk og hjertefrekvens.
  • Efter ophør med samtidig phenytoin kan der ses stigning i plasmakoncentration af verapamil muligvis pga. enzyminduktion i leveren.
  • Verapamil og everolimus øger hinandens virkning, og dosisreduktion af begge stoffer kan være nødvendigt. Dette gælder muligvis også sirolimus og tacrolimus.
  • Øget koncentration af doxorubicin er set ved samtidig behandling.
  • Samtidig indtagelse af grapefrugtjuice frarådes pga. øgning i AUC for verapamil.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er data for ca. 200 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Datamængden tillader ikke at udelukke en øget risiko. Mulige alternativer, se Calciumantagonister

Referencer: 3711, 3878, 4039

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 1 %. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 


Se endvidere

Bloddonor

Må tappes. Hvis indikationen er forhøjet blodtryk, skal behandlingen have været uforandret i de seneste 3 måneder.

Farmakodynamik

Hæmmer calciumiontransporten gennem myokardiets cellemembraner og i terapeutisk anvendelige doser væsentligst den atrio-ventrikulære overledning. Verapamil har negativ inotrop effekt. 

  • Virkningen indtræder efter ca. 30 minutter. Virkningsvarighed 8-10 timer (tabletter) og 12-14 timer (depottabletter).

 

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed 10-20 % pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren.
  • Maksimal plasmakoncentration efter 3-5 timer.
  • Steady state efter ca. 4 døgn.
  • Fordelingsvolumen 2-7 l/kg.
  • Metaboliseres i leveren via CYP3A4.
  • Plasmahalveringstid 2-8 timer stigende til 4-12 timer ved langtidsbehandling pga. verapamils hæmning af egen first pass-metabolisme.
  • < 4 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
  • Depottabletter (monodepot) frigiver det aktive stof over et længere tidsrum.

Indholdsstoffer

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(B) depottabletter 240 mg  (2care4) (kan dosisdisp.) 458407
120 stk. (blister)
Udgået 13-06-2022

Substitution

depottabletter 240 mg
Isoptin Retard Viatris, Verapamil, depottabletter 240 mg Genordn. B
 

Foto og identifikation

Parallelimporteret medicin kan se anderledes ud.

Depottabletter  240 mg  (2care4)

Præg:
Kærv: Delekærv for nemmere indtagelse
Farve: Lysegrøn
Mål i mm: 6,6 x 18,6
depottabletter 240 mg
 
 
 

Referencer

3711. Janusinfo. Janusmed (Fosterpåverkan). Region Stochholm. 2021; , https://janusmed.se/fosterpaverkan (Lokaliseret 22. februar 2022)


3878. Briggs GG , Freeman RK, Towers CV et al. Briggs: Drugs in Pregnancy and Lactation. Wolters Kluwer. 2021; 12th Edition, https://www.wolterskluwer.com/en/solutions/ovid/briggs-drugs-in-pregnancy-and-lactation-a-reference-guide-to-fetal-and-neonatal-risk-730 (Lokaliseret 24. februar 2022)


4039. Weber-Schoendorfer C, Hannemann D, Meister R et al. The safety of calcium channel blockers during pregnancy: a prospective, multicenter, observational study. Reprod Toxicol. 2008; 26(1):24-30, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18585452 (Lokaliseret 24. februar 2022)

 
 

Revisionsdato

03.06.2022. Priserne er dog gældende pr. mandag den 27. juni 2022
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...