Verapamil "2care4"

Læs mere. 

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 120 mg verapamilhydrochlorid. 

Voksne og børn > 14 år 

Angina pectoris og arytmier 

• Vedligeholdelsesdosis. 240 mg 1-2 gange dgl.

Hypertension 

• Vedligeholdelsesdosis. 240 mg dgl. om morgenen, evt. stigende over 240 mg morgen og 120 mg aften til 240 mg 2 gange dgl., morgen og aften.

Profylakse efter akut myokardieinfarkt 

• Startes tidligst 7 dage efter infarktet. 240 mg 1-2 gange dgl.

Bemærk: 

• Tabletterne kan knuses. Knuste tabletter kan kommes på kold, blød mad.
• Tabletter eller knuste tabletter kan opslæmmes i vand.
• Tabletterne kan tages med eller uden mad.
• Begrænset erfaring vedr. børn < 14 år.

Forsigtighed tilrådes ved svært nedsat leverfunktion (Child-Pugh C). 

• Svær venstre ventrikeldysfunktion
• Systolisk hjertesvigt
• Svær hjerteinsufficiens
• AV-blok af 2. og 3. grad
• Syg sinusknude
• Kardiogent shock
• WPW-syndrom
• Nyligt myokardieinfarkt (< 1 uge)
• Ventrikulær takykardi
• Breddeforøget QRS-kompleks
• Udtalt bradykardi
• Svær hypotension
• Digitalisforgiftning
• Svær overfølsomhed for andre calciumantagonister
• Samtidig behandling med ivabradin.

• Bradykardi
• Aortastenose
• Hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati
• Mild til moderat hjerteinsufficiens
• AV-blok af 1.grad
• Samtidig administration af verapamil og alkohol kan hos visse patienter føre til nedsat elimination af ethanol.

• Verapamil er substrat for og hæmmer af CYP3A4, og der er mulige interaktioner med inhibitorer og induktorer.
• Samtidig behandling med kraftige inhibitorer som clarithromycin og erythromycin bør undgås. En farmako-epidemiologisk undersøgelse fandt en signifikant øget risiko for pludselig hjertedød ved samtidig indtagelse af erythromycin.
• Kraftige induktorer, som fx rifampicin og naturlægemidler indeholdende perikon, kan nedsætte plasmakoncentrationen af verapamil betydeligt, og samtidig behandling bør undgås.
• Andre inhibitorer af CYP3A4 kan øge plasmakoncentrationen af verapamil, mens induktorer tilsvarende kan nedsætte plasmakoncentrationen af verapamil, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Samtidig behandling med simvastatin bør undgås, da verapamil kan medføre en stigning i AUC for simvastatin med en faktor 3 pga. hæmning af P-glykoprotein i tarmen.
• Samtidig behandling med metformin kan nedsætte virkningen af metformin.
• Verapamil øger AUC for ivabradin 2-3 gange og medfører yderligere reduktion af hjertefrekvens. Samtidig anvendelse af ivabradin er kontraindiceret.
• Ved samtidig behandling med dabigatranetexilat steg C_max og AUC af dabigatranetexilat med hhv. 180 % og 150 %. Dosis af dabigatranetexilat bør nedsættes. Interaktionen kan minimeres ved at give verapamil minimum 2 timer efter dabigatran.
• Verapamil kan øge absorptionen og dermed koncentrationen af andre DOAKs, da disse er P-glykoproteinsubstater. Dosisreduktion af DOAK kan være nødvendigt.
• Samtidig behandling med colchicin kan medføre akkumulation af colchicin og risiko for colchicininduceret neuropati. Dosis af colchicin skal nedsættes.
• Verapamil kan desuden øge biotilgængeligheden af ciclosporin og midazolam og medføre neurotoksiske- og kardiovaskulære bivirkninger ved kombination med lithium.
• Verapamil hæmmer den renale elimination af digoxin og kan øge plasma-digoxin med op mod 50 %.
• Verapamil hæmmer den hepatiske omsætning af carbamazepin, hvilket kan resultere i toksiske koncentrationer af carbamazepin. Plasmakoncentration af carbamazepin bør følges.
• Verapamil nedsætter clearance og forøger T½ af theophyllin med 20 til 30 %, øger AUC af risperidon og af buspiron 3-4 gange, dosiskorrektion er nødvendigt.
• Kombinationen af visse β-blokkere (metoprolol og propranolol) og verapamil virker i en vis udstrækning synergistisk, og doseringen må være forsigtig under kontrol af blodtryk og hjertefrekvens.
• Efter ophør med samtidig phenytoin kan der ses stigning i plasmakoncentration af verapamil muligvis pga. enzyminduktion i leveren.
• Verapamil og everolimus øger hinandens virkning, og dosisreduktion af begge stoffer kan være nødvendigt. Dette gælder muligvis også sirolimus og tacrolimus.
• Øget koncentration af doxorubicin er set ved samtidig behandling.
• Samtidig indtagelse af grapefrugtjuice frarådes pga. øgning i AUC for verapamil.

Baggrund: Der er data for ca. 200 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Datamængden tillader ikke at udelukke en øget risiko. Mulige alternativer, se Calciumantagonister. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 1 %. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 

Forsigtighed ved indtag af alkohol under behandling med Verapamil "2care4".  

Risikoen for hypotension øges. 

Se Calciumantagonister (forgiftninger). 

Hæmmer calciumiontransporten gennem myokardiets cellemembraner og i terapeutisk anvendelige doser væsentligst den atrio-ventrikulære overledning. Verapamil har negativ inotrop effekt.  

• Steady state efter ca. 4 døgn, ved flere doseringer en gang daglig.
• Fordelingsvolumen 2-7 l/kg.
• Metaboliseres i leveren via CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C18.
• Plasmahalveringstid 3-7 timer stigende ved langtidsbehandling pga. verapamils hæmning af egen first pass-metabolisme.
• Ca. 3 - 4 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
• Tabletter: Biotilgængelighed 10-20 % pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren. Virkningen indtræder efter ca. 30 minutter. Virkningsvarighed 8-10 timer. Maksimal plasmakoncentration efter 3-5 timer.
• Depottabletter: (Monodepot) frigiver det aktive stof over et længere tidsrum. Virkningen indtræder efter ca. 30 minutter. Virkningsvarighed 12-14 timer.
• Injektions- og infusionsvæske opl.: Elimineres bi-eksponentielt med tidlig fordelingsfase (halveringstid ca. 4 min.) og terminal eliminationsfase (halveringstid 2-4 timer).