I cellekernen ligger DNA tæt sammenrullet med histonproteiner. Når DNA er pakket på denne måde, reduceres transskriptionen af gener. Blandt de mekanismer, der regulerer genekspression, har histonernes acetyleringsgrad en vigtig betydning. Er histonerne acetyleret, åbnes der op for DNA-histonstrukturen, og generne kan transskriberes. Når histonerne er deacetylerede, vil DNA være tæt pakket og dermed reduceres transskriptionen. Histondeacetylaser (HDACs, histone deacetylases), er en gruppe enzymer, der regulerer acetyleringsgraden af histoner. Der findes flere forskellige HDAC klasser og indenfor hver klasse finder der forskellige HDAC typer. 

Histondeacetylase-hæmmere (HDAC-hæmmere) udøver en af deres antineoplastiske virkninger ved at hæmme histondeacetylase enzymerne. som under normale forhold fjerner acetylgrupper fra histoner. Dermed øges histonernes acetyleringsgrad og transkribtion af gener, der er vigtige i forbindelse med kontrol af cellecyklus og celleoverlevelse, opreguleres. Blandt disse gener findes vigtige tumorsuppressorgener (fx Tp53) og pro-apoptotiske gener. Samlet medfører ændringerne hæmmet celledeling og øget apoptose.  

HDAC-hæmmere er ikke specifikke for histondeacetylaser, men rammer også deacetylaser, som regulerer acetyleringsgraden af en række andre proteiner, hvis funktion dermed ændres og kan medføre en antitumoreffekt. Fx øges acetyleringen af proteiner som p53, der derved stabiliseres.