Under hver cellecyklus optræder der talrige brud på DNA, og cellen har flere mekanismer til reparation heraf. PARP (Poly -ADP-Ribose-Polymeraser) er en større familie af proteiner, hvor PARP-1 og PARP-2 binder sig til defekt DNA og er specielt vigtige for reparation af enkeltstrengsbrud. Ved at inhibere PARP vil enkeltstrengsbrud persistere og føre til dobbeltstrengsbrud på DNA. I en normal celle vil disse dobbeltstrengsbrud blive repareret af den proces, som kaldes homologrekombinationsreparation (HRR-pathway), og cellen vil kunne overleve.  

Cancerceller med defekt i HRR-pathway, herunder celler med mutation i BRCA1- og BRCA2-gener, vil derimod ikke repareres effektivt og dermed undergå celledød. Dertil vil inhibition af PARP kunne føre til ophobning af PARP-protein-DNA-komplekser, hvilket i sig selv er celletoksisk.