Farmakokinetiske boostere virker ved at hæmme nedbrydningen og i nogle tilfælde tillige ved at øge optagelsen af andre lægemidler. Der er to farmakokinetiske boostere tilgængelige, ritonavir og cobicistat. 

Det er primært CYP3A-systemet, der hæmmes; men også en række lægemiddeltransportere og andre enzyminducerende systemer påvirkes. I modsætning til ritonavir så er cobicistat ikke en inducer af CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 eller UGT1A1. Ved skift fra ritonavir til cobicistat - eller omvendt skal der være opmærksomhed på eventuelle behov for dosisjustering af andre lægemidler de første par uger. 

Princippet har i flere år været anvendt inden for HIV-behandling; men der er også markedsført behandlinger, der bruger princippet inden for hepatitis C-behandling.  

Ritonavir

Ritonavir er en HIV-proteasehæmmer, der i sig selv hæmmer HIV. 

Ritonavir bruges ikke længere som HIV-middel, men alene som farmakologisk booster. Det må hos HIV-inficerede kun bruges til farmakologisk boosting og ikke som aktivt antiretroviralt lægemiddel, idet man risikerer resistensudvikling mod ritonavir og risiko for krydsresistens mod andre proteasehæmmere. Vedr. de forskellige boostingsregimer se Proteasehæmmere.  

Cobicistat

Cobicistat bruges til boosting af både HIV-proteasehæmmere og HIV-integrasehæmmeren elvitegravir. Findes i kombinationspræparater med darunavir og elvitegravir.